用于制備N取代的吡唑化合物的方法技術

本發明專利技術涉及用于制備N取代的吡唑化合物的方法。本發明專利技術提供了用于制備通式I化合物的方法，其中，R1代表氫、氰基、硝基、鹵素或酰基；R2代表烷基、烯基、炔基、鹵素取代的烷基、鹵素取代的烯基或鹵素取代的炔基；R3代表氫或NR6R7，其中R6和R7各自獨立地代表氫、烷基、烯基烷基、炔基烷基、甲酰基、任選地以鹵素取代的烷酰基、任選地以鹵素取代的烷氧基羰基，或烷氧基亞甲基氨基、鹵素，或者R6和R7與所連接的N原子一起形成雜環；并且R4代表氫、烷基、芳基或雜芳基；所述方法包括在不存在三氟過氧乙酸的情況下用氧化劑氧化通式II化合物：的步驟。過氧化氫為特別優選的氧化劑并且可以作為惟一的氧化劑用在所述方法中。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術涉及苯基卩比唑化合物的制備方法，特別是5_氨基-3-氰基-1-(2,6- 二氯-4-三氟甲基苯基)-4_三氟甲基亞磺酰基批唑類(5-amino-3-cyano-l-(2,6-dichloro-4-trifluoromethyIphenyI) -4-trifluorom ethyl sulphinyl pyrazoles)的制備方法。已知這些化合物表現出殺蟲特性。
技術介紹
在EP O 295 117 A中曾報道由以下通式I所定義的N取代吡唑衍生物可用于節肢動物、植物線蟲、蠕蟲或原生動物害蟲的防治中

【技術保護點】
一種用于制備通式I化合物的方法，其中，R1代表氫、氰基、硝基、鹵素或酰基；R2代表烷基、烯基、炔基、鹵素取代的烷基、鹵素取代的烯基或鹵素取代的炔基；R3代表氫或NR6R7，其中R6和R7各自獨立地代表氫、烷基、烯基烷基、炔基烷基、甲酰基、任選地以鹵素取代的烷酰基、任選地以鹵素取代的烷氧基羰基，或烷氧基亞甲基氨基、鹵素，或者R6和R7與所連接的N原子一起形成雜環；和R4代表氫、烷基、芳基或雜芳基；所述方法包括在不存在三氟過氧乙酸的情況下用氧化劑氧化通式II化合物：的步驟。FDA00002134690700011.jpg,FDA00002134690700012.jpg

【技術特征摘要】
2011.09.14 BR PI1104747-01.一種用于制備通式I化合物的方法，2.根據權利要求1所述的方法，其中R1是氰基。3.根據權利要求1或2所述的方法，其中R2是C1至C4烷基、C2至C4烯基、C2至C4炔基、C1至C4齒素取代的燒基、C2至C4齒素取代的稀基或C2至C4齒素取代的塊基。4.根據權利要求3所述的方法，其中R2是三氟甲基。5.根據前述權利要求中任一項所述的方法，其中R3是NR6R7，并且 R6和R7各自獨立地代表氫或C1至C4烷基。6.根據前述權利要求中任一項所述的方法，其中R4是任選地取代的苯基部分。7.根據前述權利要求中任一項所述的方法，其中所述通式I化合物為式IV化合物8.根據權利要求7所述的方法，其中R9和Rltl二者均為氯。9.根據權利要求7或8所述的方法，其中R11是三氟甲基或C1至C6烷基。10.根據權利要求7至9中任一項所述的方法，其中所述式IV化合物是5-氨基-3-氰基-1- (2,6- 二氯-4-三氟甲基苯基)-4-三氟甲基亞磺酰基吡唑。11.根據前述權利要求中任一項所述的方法，其中所述方法在0°C至10°C的溫度下進行。12.根據權利要求11所述的方...

【專利技術屬性】
技術研發人員：詹姆斯·蒂莫西·布里斯托，
申請(專利權)人：江蘇龍燈化學有限公司，
類型：發明
國別省市：