本發(fā)明專利技術公開了一種杜仲籽油納米乳注射液的制備方法，其特征在于它由以下原料和步驟組成，所述各原料重量配比為：杜仲籽油20～40份，乳化劑0.5～5.5份、等滲調節(jié)劑1.5～4份、抗氧劑0.005～0.2份、鹽酸溶液或氫氧化鈉溶液調節(jié)pH為6～8.5，其余為注射用水；所述各步驟為：油相液的制備，水相液的制備，真空乳化，調整pH值，高壓均質，過濾、消毒和分裝。本方法制得的杜仲籽油納米乳注射液粒度均勻，質量穩(wěn)定，能供給人體熱能，補充必需脂肪酸，具有提高機體免疫能力、促進組織修復、抗炎抗輻射、防突變、抑制癌細胞擴散、抗血栓降血脂等作用，可滿足特殊病理狀態(tài)下能量輸入要求，還可作為一種新型的藥物體內傳遞載體。
【技術實現(xiàn)步驟摘要】
本專利技術屬于醫(yī)藥
，特別涉及一種。
技術介紹
油脂是熱值能量較高的物質，人體自身儲存的油脂能維持機體代謝功能。當人體長時間由于疾病不能口服攝取脂肪能量時，就需要將脂肪類物質制成納米級粒徑的藥物， 通過體外靜脈注射注入人體，滿足人體能量需要。脂肪乳劑就屬于這類制劑，其作為能量補充藥，為機體提供能量和必需脂肪酸，用于胃腸外營養(yǎng)補充能量及必需脂肪酸，預防和治療人體必需脂肪酸缺乏癥，也為經口服途徑不能維持和恢復正常必需脂肪酸水平的病人提供必需脂肪酸。同時脂肪乳劑還可以將藥物包裹于內相或界面層中，作為一種新型的藥物體內傳遞載體。脂肪乳劑主要成分為甘油三酯，甘油三酯由脂肪酸和甘油組成。根據(jù)脂肪酸分子結構中碳鏈的長度可分為短鏈脂肪酸、中鏈脂肪酸和長鏈脂肪酸，脂肪酸碳鏈中的碳原子間有的完全以共價鍵結合，稱為飽和脂肪酸，有的則含有不飽和雙鍵，稱為不飽和脂肪酸， 有兩個以上不飽和雙鍵的脂肪酸稱作多不飽和脂肪酸(PUFA)，PUFA能直接摻入細胞膜的磷脂成分中，所以可改變細胞間相互作用及其釋放調節(jié)物質的能力。對人體較為重要的 PUFA主要分為ω-3和ω-6兩類，其中亞油酸屬于ω-6脂肪酸，亞麻酸屬于ω-3脂肪酸。由于人體不能合成亞油酸和亞麻酸，這兩種脂肪酸必須從外界攝取，因此稱之為必需脂肪酸。 亞油酸是功能性多不飽和脂肪酸中被最早認識的一種，在世界范圍內的絕大多數(shù)膳食營養(yǎng)中占據(jù)著大部分，有助于降低血清膽固醇和抑制動脈血栓的形成，因此在預防動脈硬化和心肌梗塞等心血管疾病方面有良好作用。α -亞麻酸屬ω -3類脂肪酸，是維系人類腦進化的生命核心物質，它能夠有效地抑制血栓性病癥，預防心肌梗塞和腦梗塞，降低血脂、血壓， 抑制出血性中風，抑制癌癥的發(fā)生和轉移，具有增長智力，保護視力，延緩衰老等功效。納米乳注射劑是將油相在高剪切力作用下以小液滴狀態(tài)分散于水相中形成的水包油型亞微乳，其乳滴粒徑平均在O. 3Mffl左右，油相被分散后表面積增大，勢能增加，油滴有相互聚集并從水相析出的傾向，因此注射乳劑在熱力學和動力學上均屬于不穩(wěn)定系統(tǒng)。 所以制備注射乳劑首先要解決乳劑的物理穩(wěn)定性問題，這就要求選用高純度原料和毒性低、乳化力強的乳化劑，采用合理的處方、嚴格的制備技術和必要的設備，以便制得油滴大小適當、粒度均勻、質量穩(wěn)定的產品。杜仲籽油是以杜仲種子為原料，經超臨界萃取精制而成。國內外研究結果表明，杜仲籽油含有75%以上的亞油酸(C18:2)和α-亞麻酸(C18:3)，其中α -亞麻酸含量更高達61%以上。此外，杜仲籽油還含有桃葉珊瑚皂甙、多種必需氨基酸和礦物元素等生物活性物質。目前國內市場上只有杜仲籽油軟膠囊產品，為此，該專利技術是將杜仲籽油乳化后，通過高壓均質處理使脂肪乳粒徑達納米級，形成微 乳粒，制成注射劑后，不僅可提高制劑的穩(wěn)定性，更能最大限度提升杜仲籽油的生物利用度，以滿足特殊病理狀態(tài)下的能量輸入要求，同時可作為一種新型的藥物體內傳遞載體。
技術實現(xiàn)思路
本專利技術的目的在于提供一種杜仲籽油納米乳注射液的制作方法，所述的注射乳劑可滿足特殊病理狀態(tài)下的能量輸入要求，以及作為一種新型的藥物體內傳遞載體。為實現(xiàn)上述目的，本專利技術的技術解決方案是一種杜仲籽油納米乳注射液的制作方法，其特征在于它由以下原料和步驟組成，所述各原料的重量配比為(I)杜仲籽油20 40份，(2)乳化劑O. 5 5. 5份，(3)等滲調節(jié)劑1. 5^4份，(4)抗氧劑O. 005^0. 2份，(5)鹽酸溶液或氫氧化鈉溶液調節(jié)pH為6 8. 5，(6)注射用水；其中，所述杜仲籽油為從杜仲去殼籽仁中經由超臨界CO2萃取制得，其質量指標符合 《中國藥典》對注射用油的質量要求；所述的乳化劑選自卵磷脂、大豆磷脂、普朗尼克F-68 中的一種或幾種混合物；所述的抗氧劑為維生素E、乙二胺四乙酸二鈉、叔丁基對羥基茴香醚中的一種或幾種；所述的等滲調節(jié)劑為甘油、葡萄糖或氯化鈉中的任意一種。所述的各步驟如下A.油相液的制備，將上述比例的杜仲籽油和乳化劑、抗氧化劑攪拌加熱至4(T55°C，使其充分熔化或溶解均勻待用；B.水相液的制備，將上述比例等滲調節(jié)劑加入相應份額的注射用水中，攪拌加熱至 5(T60°C待用；C.真空乳化，上述油相和水相原料經由真空泵加入乳化鍋內，在7(T80°C溫度和真空條件下進行高速攪拌，持續(xù)乳化3(T40min，使油、水相原料充分混合成分散均勻的乳狀液；D.調整pH值，用pH調節(jié)劑調節(jié)pH至6 8.5范圍內，用注射用水補至足量；E.高壓均質處理，將上述步驟所得乳狀液迅速轉入高壓納米均質機5(T80MPa壓力下均質處理20min,使乳液粒徑在IOOnm以下；F.過濾與分裝，將均質后的乳液經過O.22、. SMfli微孔膜過濾器過濾除菌，在無菌GMP 潔凈環(huán)境中，定量灌入包裝容器中，充氮氣后密封 ，115_122°C滅菌15 30min，5 25°C條件避光保存。本專利技術的有益效果是按上述方法制得的杜仲籽油納米注射液，富含α -亞麻酸， 不但有效保全了杜仲籽油中多種營養(yǎng)成分及活性物質，還可大大提高杜仲籽油的生物利用度，能滿足特殊病理狀態(tài)下的能量輸入要求，還能作為一種新型的藥物體內傳遞載體。所制得的乳劑粒度均勻、質量穩(wěn)定，易于工業(yè)化生產。具體實施方式下面結合實施例對本專利技術及其具體實施方式作進一步詳細說明。實施例1Α.油相液的制備，將杜仲籽油20份、卵磷脂3份、普朗尼克F-68 O. 5份、維生素E O.1 份混合攪拌加熱至40°C，使其充分熔化或溶解均勻待用；B.水相液的制備，將甘油1.5份加入相應份額的注射用水中，攪拌加熱至60°C待用；C.真空乳化，上述油相液和水相液經由真空泵加入乳化鍋內，在70°C溫度和真空條件下進行高速攪拌，持續(xù)乳化40min，使油、水相原料充分混合成分散均勻的乳狀液；D.調整pH值，用pH調節(jié)劑調節(jié)pH至6 8.5范圍內，用注射用水補至100份；E.高壓均質處理，將上述步驟所得乳狀液迅速轉入高壓納米均質機50MPa壓力下均質處理20min,使乳液粒徑在IOOnm以下；F.過濾與分裝，將均質后的乳液經過O.22、. SMfli微孔膜過濾器過濾除菌，在無菌GMP 潔凈環(huán)境中，定量灌入包裝容器中，充氮氣后密封，110°C滅菌30min，5 25°C條件避光保存。實施例2A.油相液的制備，將杜仲籽油30份，大豆磷脂3份，普朗尼克F-681. 5份，叔丁基對羥基茴香醚O. 05份混合攪拌加熱至45°C，使其充分熔化或溶解均勻待用；B.水相液的制備，將氯化鈉2份加入相應份額的注射用水中，攪拌加熱至55°C待用；C.真空乳化，上述油相液和水相液經由真空泵加入乳化鍋內，在75°C溫度和真空條件下進行高速攪拌，持續(xù)乳化35min，使油、水相原料充分混合成分散均勻的乳狀液；D.調整pH值，用pH調節(jié)劑調節(jié)pH至6 8.5范圍內，用注射用水補至100份；E.高壓均質處理，將上述步驟所得乳狀液迅速轉入高壓納米均質機SOMPa壓力下均質處理20min,使乳液粒徑在IOOnm以下；F.過濾與分裝，將均質后的 乳液經過O.22、. SMfli微孔膜過濾器過濾除菌，在無菌GMP 潔凈環(huán)境中，定量灌入包裝容器中，充氮氣后密封，120°C滅菌20min，5 25°C條件避光保存。實本文檔來自技高網(wǎng)...
【技術保護點】
杜仲籽油納米乳注射液的制備方法，其特征在于它由以下原料組成，所述各原料的重量配比為：（1）杜仲籽油20~40份，（2）乳化劑0.5~5.5份，（3）等滲調節(jié)劑1.5~4份，（4）抗氧劑0.005~0.2份，（5）鹽酸溶液或氫氧化鈉溶液調節(jié)pH為6~8.5，（6）注射用水。
【技術特征摘要】
1.杜仲籽油納米乳注射液的制備方法，其特征在于它由以下原料組成，所述各原料的重量配比為(I)杜仲籽油20 40份，(2)乳化劑O. 5 5. 5份，(3)等滲調節(jié)劑1. 5^4份，(4)抗氧劑O. 005^0. 2份，(5)鹽酸溶液或氫氧化鈉溶液調節(jié)pH為6 8. 5，(6)注射用水。2.根據(jù)權利要求1所述的杜仲籽油納米乳注射液，其特征在于所述杜仲籽油為從杜仲去殼籽仁中經由超臨界CO2萃取制得，其質量指標符合《中國藥典》對注射用油的質量要求。3.根據(jù)權利要求1所述的杜仲籽油納米乳注射液，其特征在于所述乳化劑選自卵磷脂、大豆磷脂、普朗尼克F-68中的一種或幾種混合物，所述的抗氧劑為維生素E、乙二胺四乙酸二鈉、叔丁基對羥基茴香醚中的一種或幾種，所述的等滲調節(jié)劑為甘油、葡萄糖或氯化鈉中的任意一種。4.根據(jù)權利要求1所述的杜仲籽油納米乳注射液的制備方法，其特征在于其制備方法由以下步驟組成A...
【專利技術屬性】
技術研發(fā)人員：不公告發(fā)明人，
申請(專利權)人：湖南奇異生物科技有限公司，
類型：發(fā)明
國別省市：
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