一種他拉泊芬及其中間體的制備方法技術

本發明專利技術屬于醫藥化學領域，具體涉及一種他拉泊芬及其中間體的制備方法。本發明專利技術應用化合物二氫卟吩e6單天冬氨酸-4-酯作為關鍵中間體，采用二氫卟吩e6單天冬氨酸-4-酯水解得他拉泊芬。本發明專利技術提高了產品純度，簡化了操作，降低了對設備的要求，易于工業化生產。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術屬于醫藥化學領域，具體涉及。
技術介紹
他拉泊芬鈉(Talaporphin sodium),其化學名為二氫P卜吩e6單天冬氨酸酰胺四鈉鹽，化學結構式如下所示

【技術保護點】
具有通式IV的化合物，其中，R為C1?6直鏈烷基或支鏈烷基或硅基烷基，其命名為二氫卟吩e6單天冬氨酸?4?酯。FDA0000095779110000011.tif

【技術特征摘要】
1.具有通式IV的化合物，2.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于R優選叔丁基。3.制備如權利要求1所述的化合物，其特征在于其具體步驟為二氫卟吩e6在縮合劑的作用下與L-天冬氨酸-4-酯于-20-80°C在溶劑中反應，反應完畢，經柱色譜純化，得二氫卟吩e6單天冬氨酸-4-酯。4.根據權利要求3所述的化合物的制備方法，其特征在于二氫卟吩e6和L-天冬氨酸-4-酯以及縮合劑的摩爾比例為1: 0.5-2 1-1.5 ;所述的縮合劑為N，N' -二環己基碳二亞胺或1- (3- 二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽；所述的溶劑為二氯甲烷或三氯甲烷或N’，N- 二甲基甲酰胺或其混合溶劑。5.根據權利要求3所述的化合物的制備方法，其特征在于所述的柱色譜為常壓柱色譜...

【專利技術屬性】
技術研發人員：楊紹波，李燕，葛銘經，侯賀增，范傳文，張明會，
申請(專利權)人：齊魯制藥有限公司，
類型：發明
國別省市：