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    同位素制備方法技術(shù)

    技術(shù)編號:8494071 閱讀:176 留言:0更新日期:2013-03-29 07:01
    本發(fā)明專利技術(shù)提供一種產(chǎn)生藥學(xué)上可接受純度的223Ra的方法,其包括以下步驟:i)制備含有227Ac、227Th和223Ra的發(fā)生元素混合物;ii)將所述發(fā)生元素混合物裝載至強堿性陰離子交換樹脂上;iii)使用第一無機酸的含醇水溶液將所述223Ra從所述強堿性陰離子交換樹脂洗脫,得到第一223Ra洗脫溶液;iv)將第一223Ra洗脫溶液的223Ra裝載至強酸性陽離子交換樹脂上;和v)使用第二無機酸的水溶液將223Ra從所述強酸性陽離子交換樹脂洗脫,得到第二洗脫溶液。本發(fā)明專利技術(shù)還提供具有相應(yīng)純度的產(chǎn)品和/或通過該方法得到或可形成的產(chǎn)品。

    【技術(shù)實現(xiàn)步驟摘要】
    【國外來華專利技術(shù)】
    本專利技術(shù)涉及一種藥用的鐳_2 2 3 (223Ra)的制備方法。特別地,本專利技術(shù)涉及以商業(yè)規(guī)模生產(chǎn)鐳-223的方法,所述鐳-223具有可向人體給藥的純度。專利技術(shù)背景特異地殺死細胞對于成功治療哺乳動物患者的各種疾·病是必不可少的。典型例子是治療惡性疾病比如肉瘤和癌。但選擇性消滅某些細胞類型還在治療其它疾病尤其是免疫性、增生性和/或其他腫瘤疾病中起關(guān)鍵作用。目前最常用的選擇性治療方法是手術(shù)、化療和外束照射。然而,靶向的體內(nèi)放射性核素療法是一種有前途并且不斷發(fā)展的領(lǐng)域,具有將高細胞毒性輻射釋放至有害細胞類型的潛力。目前批準(zhǔn)供人使用的最普通形式的放射性藥物應(yīng)用了 β_發(fā)射和/或Y-發(fā)射放射性核素。但是,已對在治療中使用α-放射的放射性核素產(chǎn)生了興趣,因為它們具有更加特異性地殺死細胞的潛力。尤其是鐳-223 (223Ra)作為一種α-發(fā)射核素已被證明特別在治療骨和骨表面相關(guān)疾病方面非常有效。在生理環(huán)境中,典型α放射體的輻射范圍通常小于100微米,等于幾個細胞的直徑。這使得這些核很適合腫瘤包括微轉(zhuǎn)移瘤的治療,因為很少輻射能將穿越靶細胞, 且因此對周圍健康組織的損害將達到最小化(參見Feinendegen等,Radiat Res 148 195-201(1997))。相反,β粒子在水中的射程為Imm或更長(參見Wilbur, Antibody Immunocon Radiopharm座85-96(1991))。與β粒子、Υ射線和X-射線相比,α粒子的輻射能較高,通常是5_8MeV,或是 β粒子的5至10倍以及Y射線能量的20倍或更多。因此,與Y和β射線相比,在非常短距離內(nèi)沉積的大量能量賦予α-射線特別高的線性能量傳遞(LET),高的相對生物效能(RBE)和低的氧效應(yīng)增強比(OER)(參見 Hall, 〃Radiobiology for the radiologist, Fifth edition, Lippincott ffilliams&ffilkins, Philadelphia PA, USA, 2000)。這就解釋了 α放射的放射性核素的特殊細胞毒性,同時需要嚴格控制該同位素體內(nèi)給藥時的純度水平,尤其是當(dāng)其中任何的污染物也為α-發(fā)射體時,最特別是在存在長半衰期的α-發(fā)射體的情況下,因為其經(jīng)過一段長的時期可能導(dǎo)致嚴重損傷。下文給出一個產(chǎn)生223Ra的放射性衰變鏈,其已被用作產(chǎn)生少量該同位素的來源。 下表給出了 223Ra及其兩個前體同位素的元素,分子量,衰變方式(方式)和半衰期(年或天)。該制備方法是從本身以痕量存在于鈾礦中的227Ac開始,是起始于235U的自然衰變鏈的一部分。一噸鈾礦含有約十分之一克錒,因此,雖然227Ac是天然存在的,其通常還是通過在核反應(yīng)堆中的226Ra的中子輻照來制得。本文檔來自技高網(wǎng)...

    【技術(shù)保護點】

    【技術(shù)特征摘要】
    【國外來華專利技術(shù)】2010.04.30 GB 1007354.21.一種產(chǎn)生藥學(xué)上可接受純度的223Ra的方法,其包括以下步驟 i)制備含有22U27Th和223Ra的發(fā)生元素混合物; )將所述發(fā)生元素混合物裝載至強堿性陰離子交換樹脂上; iii)使用第一無機酸的含醇水溶液將所述223Ra從所述強堿性陰離子交換樹脂洗脫,得到第一 223Ra洗脫溶液; iv)將第一223Ra洗脫溶液的223Ra裝載至強酸性陽離子交換樹脂上;和 V)使用第二無機酸的水溶液將223Ra從所述強酸性陽離子交換樹脂洗脫,得到第二洗脫溶液。2.根據(jù)權(quán)利要求1的方法,還包括以下步驟 x)使用第三無機酸的水溶液將所述227Ac和227Th從所述強堿性陰離子交換樹脂洗脫,從而得到227Ac和227Th的混合物,其中該步驟在步驟ii)之后任何時間進行。3.根據(jù)權(quán)利要求2的方法,其中至少99.9%的在步驟ii)中裝載至樹脂上的227Ac在步驟X)中被回收。4.根據(jù)權(quán)利要求2或3的方法,其中至少98%的在步驟ii)中裝載至樹脂上的227Th在步驟X)中被回收。5.根據(jù)權(quán)利要求1至4任一項的方法,還包括以下步驟 y)將所述混合物227Ac和227Th混合物存儲足夠長的時間,使223Ra通過放射性衰變進行內(nèi)向生長,從而再生含有227Ac、227Th和223Ra的發(fā)生元素混合物。6.根據(jù)權(quán)利要求1至5任一項的方法,其中該方法純化足夠用于大于10個典型劑量的223Ra。7.根據(jù)權(quán)利要求1至6任一項的方法,其中步驟i)使用的227Ac的放射性為至少500MBqo8.根據(jù)權(quán)利要求1至7任一項的方法,其中強堿性陰離子交換樹脂為聚苯乙烯/二乙烯基苯共聚物型樹脂,優(yōu)選含有1-95%的二乙烯基苯。9.根據(jù)權(quán)利要求1至8任一項的方法,其中強堿性陰離子交換樹脂為(I型)樹脂或 R-N+Me2CH2C...

    【專利技術(shù)屬性】
    技術(shù)研發(fā)人員:JR卡爾森P博里特曾
    申請(專利權(quán))人:艾爾格塔公司
    類型:
    國別省市:

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