制備取代的1,3-二氫-2H-吲哚-2-酮的方法技術

制備1,3-二氫-2H-吲哚-2-酮的方法，從硫代烷基或硫代環烷基取代的吲哚-2-酮化合物開始，包括a）將硫代烷基或硫代環烷基取代的吲哚-2-酮化合物溶解或懸浮在極性溶劑中，b）將含硫鹽加入到所述溶液或懸浮液中，且c）反應混合物在回流下于一定溫度下加熱，所述溫度最高為極性溶劑的沸點溫度。本發明專利技術制備的1,3-二氫-2H-吲哚-2-酮作為中間體用于合成藥學和/或農業的精細化學品和活性成分。

【技術實現步驟摘要】
【國外來華專利技術】,3-二氫-2h-吲哚-2-酮的方法, 3- 二氫-2H-吲哚-I-酮的方法式(I)的1，3- 二氫-2H-吲哚-2-酮是在提供藥物或作物保護組合物中使用的活性成分的中間體。權利要求1.制備式(I)的化合物的方法，2.權利要求I的制備式(I)的化合物的方法，特征在于Rla至Rld彼此獨立地選自氫、(C1-C6)-燒基、(C1-C6)-燒氧基、氟、氯、溴和二氟甲基。3.權利要求I或2的制備式(I)的化合物的方法，特征在于Rla至Rld彼此獨立地選自氫、甲氧基、氟和氯。4.權利要求I至3任一項中的制備式(I)的化合物的方法，特征在于R2為未被取代或取代的(C1-C6)-烷基、(C3-C7)-環烷基、芐基或CH2-C (O) O- (C1-C6)-烷基，取代基彼此獨立地選自氫*、(C1-C6)-燒基或(C3-C7)-環燒基。5.權利要求I至4任一項中的制備式(I)的化合物的方法，特征在于極性溶劑是水、(C1-C4)醇或水和(C1-C4)醇的混合物。6.權利要求I至5任一項中的制備式(I)的化合物的方法，特征在于含硫鹽為堿金屬或堿土金屬亞硫酸鹽、堿金屬或堿土金屬亞硫酸氫鹽、堿金屬或堿土金屬連多硫酸鹽、堿金屬或堿土金屬連二硫酸鹽或堿金屬或堿土金屬硫代硫酸鹽。7.權利要求6的制備式(I)的化合物的方法，特征在于含硫鹽選自亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉、連多硫酸鈉、連二硫酸鈉和硫代硫酸鈉。8.權利要求7的制備式(I)的化合物的方法，特征在于含硫鹽是亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉或二者的混合物。9.權利要求6至8任一項中的制備式(I)的化合物的方法，特征在于將2至3當量的含硫鹽加入到反應混合物中。10.權利要求9的制備式(I)的化合物的方法，特征在于將2至2.5當量的含硫鹽加入到反應混合物中。11.權利要求I至10任一項中的制備式(I)的化合物的方法，特征在于反應混合物被加熱到介于40° C和相應溶劑的回流溫度之間的溫度。12.權利要求11的制備式(I)的化合物的方法，特征在于所述反應溫度為使用的各個溶劑的回流溫度。13.前述的權利要求任一項的制備式(I)的化合物的方法，特征在于反應混合物的加熱伴隨攪拌進行，持續I至48小時。14.權利要求13的制備式(I)的化合物的方法，特征在于反應混合物的加熱伴隨攪拌進行，持續i至24小時，優選2至12小時。15.前述的權利要求任一項的制備式(I)的化合物的方法，特征在于將一種消泡劑或不同消泡劑的混合物加入到反應混合物中。16.前述的權利要求任一項的制備式(I)的化合物的方法，特征在于在通過過濾分離所述式(I)的反應產物之前，將沉淀劑加入到反應混合物中，所述沉淀劑選自極性溶劑水、(C1-C4)醇或水和(C1-C4)醇的混合物。17.前述的權利要求任一項的制備式(I)的化合物的方法，特征在于在反應結束后通過過濾分離反應產物。18.式(I)的化合物用于制備具有藥學或除草活性的精細化學品和活性成分的用途，Rle H O1b I /Rο -Lid R其中 Rla 至Rld如權利要求I中的定義，且所述化合物如前述的方法權利要求任一項所要求地制備。全文摘要制備1,3-二氫-2H-吲哚-2-酮的方法，從硫代烷基或硫代環烷基取代的吲哚-2-酮化合物開始，包括a)將硫代烷基或硫代環烷基取代的吲哚-2-酮化合物溶解或懸浮在極性溶劑中，b)將含硫鹽加入到所述溶液或懸浮液中，且c)反應混合物在回流下于一定溫度下加熱，所述溫度最高為極性溶劑的沸點溫度。本專利技術制備的1,3-二氫-2H-吲哚-2-酮作為中間體用于合成藥學和/或農業的精細化學品和活性成分。文檔編號C07D209/34GK102985406SQ201180034200 公開日2013年3月20日 申請日期2011年5月6日 優先權日2010年5月10日專利技術者K·西格爾, G·凱里格 申請人:拜耳知識產權有限責任公司本文檔來自技高網...

【技術保護點】

【技術特征摘要】
【國外來華專利技術】...

【專利技術屬性】
技術研發人員：K·西格爾，G·凱里格，
申請(專利權)人：拜耳知識產權有限責任公司，
類型：
國別省市：