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    一種從甘青鐵線蓮中提取的三萜皂苷類抗心肌缺血化合物制造技術

    技術編號:8448176 閱讀:298 留言:0更新日期:2013-03-21 00:23
    本發明專利技術公開了一種從甘青鐵線蓮中提取的三萜皂苷類抗心肌缺血化合物,分子式為C58H94O26,采用高分辨質譜和二維核磁共振譜等光譜技術,以及化學方法,確定該化合物的化學結構為3-O-β-D-吡喃木糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖常春藤苷28-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)–β-D-吡喃葡萄糖(3-O-β-D-xylopyranosyl-(1→2)-α-L-arabinopyranosyl?hederagenin?28-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-β-D–glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranoside)。體外抗心肌缺血試驗結果表明,該化合物對缺氧/復氧模型誘導的心肌細胞損傷有治療作用。本發明專利技術可為研制新的心血管藥物提供先導化合物,可望成為治療心血管疾病的藥物。

    【技術實現步驟摘要】

    本專利技術涉及醫藥
    ,是從藏藥甘青鐵線蓮中提取分離的一種新的三萜皂苷類化合物,具體地說是一種從甘青鐵線蓮中提取的三萜皂苷類抗心肌缺血化合物
    技術介紹
    缺血性心臟病是人類最主要的致病死因,其高發病率和死亡率嚴重影響患者的生存質量,危及生命。目前臨床治療心血管疾病的藥物主要有硝酸酯類,鈣拮抗劑及β受阻滯劑等。這些藥物雖然在臨床上取得一定的療效,但是都存在不同程度的毒副作用和耐藥性。因此開發新型高效安全的治療心血管疾病的藥物迫在眉睫。毛茛科鐵線蓮屬植物甘青鐵線蓮(Clematis tangutica),別名唐古特鐵線蓮,藏藥名又稱葉芒那布、葉濛。主要分布于青藏高原地區,根據《晶珠本草》和《藏藥志》等典籍記載,其性辛、甘、溫,祛寒,增生胃火,活血通瘀,破痞瘤積聚。此外,甘青鐵線蓮作為復方制劑益心康泰膠囊的主藥在治療心腦血管疾病方面療效顯著。雖已有文獻報道了甘青鐵線蓮中的三職阜苷類成分(詳見Zhong HM, Chen CX. et al, Triterpenoid Saponins from Clematistangitica. Planta Med, 2001, 67(5), 484 ;Du ZZ,Zhu N. et al, Two new antifungal saponins fromthe Tibetan herbal medicine Clematis tangutica. Planta Med. 2003, 69:547-551),但甘青鐵線蓮的有效成分仍不明確。我們對甘青鐵線蓮總皂苷進行了系統分離,獲得一種新的三萜皂苷類化合物,其化學結構和抗心肌缺血活性尚未見有過文獻和專利報道。對I類創新藥物(單體化合物藥物)研制的大量實踐和報道證實化學結構決定藥理作用,新的化學結構預示著更強的生物活性、更低的毒副作用或更適于在臨床使用。雖然已報道了 4種三萜皂苷的結構和提取分離,但與已從鐵線蓮屬其他植物分離獲得大量的三萜皂苷化學成分相比,對甘青鐵線蓮的三萜皂苷類成分的研究尚不充分,而且也未發現這4種三萜皂苷成分具有抗心肌缺血的報道。因此迫切需要對甘青鐵線蓮的化學成分進行更深入研究,從中獲得更多新化合物特別是具有較強抗心肌缺血作用的新化合物。
    技術實現思路
    本專利技術目的旨在提供一種提取分離自甘青鐵線蓮中、具有抗心肌缺血作用的從甘青鐵線蓮中提取的三萜皂苷類抗心肌缺血化合物。本專利技術的目的是這樣實現的,設計一種從甘青鐵線蓮中提取的三萜皂苷類抗心肌缺血化合物,其特征在于化學結構式如下本文檔來自技高網
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    【技術保護點】
    一種從甘青鐵線蓮中提取的三萜皂苷類抗心肌缺血化合物,其特征在于化學結構式如下:上述結構其化學名稱為3?O?β?D?吡喃木糖?(1→2)?α?L?吡喃阿拉伯糖常春藤苷28?O?α?L?吡喃鼠李糖?(1→4)?β?D?吡喃葡萄糖?(1→6)–β?D?吡喃葡萄糖(3?O?β?D?xylopyranosyl?(1→2)?α?L?arabinopyranosyl?hederagenin?28?O?α?L?rhamnopyranosyl?(1→4)?β?D–glucopyr?anosyl?(1→6)?β?D?glucopyranoside),是從甘青鐵線蓮中分離的新的三萜皂苷類化合物,以下簡稱為MASG。FDA00002408148200011.jpg

    【技術特征摘要】
    1.一種從甘青鐵線蓮中提取的三萜皂苷類抗心肌缺血化合物,其特征在于化學結構式如下2.權利要求I所述的一種從甘青鐵線蓮中提取的三萜皂苷類抗心肌缺血化合物,其特征在于所述的式I化合物MASG的制備方法,具體步驟如下以甘青鐵線蓮為原料,原料經粉碎后,按重量體積比加入3飛倍原料重的甲醇或乙醇回流提取,共提取3次,每次f 3小時;合并提取液,回收溶劑,得甲醇或乙醇提取物,提取物分散于按重量體積比2飛倍的水中,分別用和水等體積的石油醚萃取2次,萃取后的水相再分別用與水等體積的正丁醇萃取4次,合并正丁醇萃取液,蒸干得總苷提取物;總苷提取物采用硅膠柱層析,以體積比為10:1:1 6. 5:3. 5:1的氯仿-甲醇-水混合溶劑梯度洗脫,薄層層析檢測,收集含式I化合物MASG的流份,再經高效液相色譜儀分離純化,體積比為66:34 64:36的甲醇-水混合溶劑為流動相洗脫,得到MASG的純品。3.根據權...

    【專利技術屬性】
    技術研發人員:姚敏娜湯海峰文愛東張偉馬寧
    申請(專利權)人:中國人民解放軍第四軍醫大學
    類型:發明
    國別省市:

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