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    噻托銨鹽、其醫(yī)藥制劑及其用途制造技術(shù)

    技術(shù)編號:8409053 閱讀:185 留言:0更新日期:2013-03-14 00:10
    本發(fā)明專利技術(shù)涉及噻托銨鹽,包括其的醫(yī)藥制劑及其在制備用于治療呼吸系統(tǒng)疾病,特別是治療慢性阻塞性肺病及哮喘的藥物中的用途。(*該技術(shù)在2024年保護(hù)過期,可自由使用*)

    【技術(shù)實現(xiàn)步驟摘要】

    本專利技術(shù)涉及新穎噻托銨鹽,其制備方法、包括其的藥物制劑以及其在制備用于治療呼吸系統(tǒng)疾病,特別是治療COPD(慢性阻塞性肺病)及哮喘的藥物中的用途。
    技術(shù)介紹
    由歐洲專利申請EP 418 716A1已知噻托溴銨(tiotropium bromide),并具有以 下的化學(xué)結(jié)構(gòu)權(quán)利要求1.晶態(tài)葡糖二酸噻托銨,特征在于其X-射線粉末衍射圖具有特征值d=14.42A;5.61A-4.79A 及 3.5912.晶態(tài)苯甲酸噻托銨,特征在于其X-射線粉末衍射圖具有特征值d=10.8lA;10.38A;5.4 Α5·05Α 及 4.09Ao3.晶態(tài)甲苯磺酸噻托銨,特征在于其X-射線粉末衍射圖具有特征值d=15.73A;5.42A及4.5 9人,4.如權(quán)利要求1-3中任一項的噻托銨鹽在制備用于治療呼吸系統(tǒng)疾病的藥物組合物中的用途。5.權(quán)利要求4的用途,其中所述的呼吸系統(tǒng)疾病為慢性阻塞性肺病或哮喘。6.醫(yī)藥制劑,其特征在于其含有權(quán)利要求1-3中任一項的噻托銨鹽。7.如權(quán)利要求6的醫(yī)藥制劑,特征在于其是以適于吸入的制劑形式存在。8.如權(quán)利要求7的醫(yī)藥制劑,特征在于其是選自下列的制劑可吸入粉末、推進(jìn)劑驅(qū)動的計量氣霧劑及無推進(jìn)劑的可吸入溶液或懸浮液。9.如權(quán)利要求8的醫(yī)藥制劑,特征在于其是可吸入粉末,其除了含有噻托銨鹽之外,還包含一種或多種選自下列的生理上可接受的賦形劑單糖、二糖、寡-和多糖、多元醇、環(huán)糊精、氨基酸或鹽,或這些賦形劑彼此的混合物。10.如權(quán)利要求9的醫(yī)藥制劑,特征在于所述賦形劑選自葡萄糖、果糖、阿拉伯糖、乳糖、蔗糖、麥芽糖、海藻糖、葡聚糖、糊精、麥芽糖糊精、淀粉、纖維素、山梨醇、甘露醇、木糖醇、α-環(huán)糊精、環(huán)糊精、X-環(huán)糊精、甲基環(huán)糊精、羥丙基環(huán)糊精、精氨酸鹽酸鹽、氯化鈉或碳酸鈣,或其混合物。11.如權(quán)利要求9或10的醫(yī)藥制劑,特征在于其含有O.01至2%之間的噻托銨。12.膠囊,特征在于其含有如權(quán)利要求9-11中任一項的可吸入粉末。13.如權(quán)利要求8的醫(yī)藥制劑,特征在于其是含推進(jìn)劑的可吸入氣霧劑,其包含溶解形式或分散形式的噻托銨鹽。14.如權(quán)利要求8的醫(yī)藥制劑,特征在于其是無推進(jìn)劑的可吸入溶液或懸浮液,其含有作為溶劑的水、乙醇,或水與乙醇的混合物。全文摘要本專利技術(shù)涉及噻托銨鹽,包括其的醫(yī)藥制劑及其在制備用于治療呼吸系統(tǒng)疾病,特別是治療慢性阻塞性肺病及哮喘的藥物中的用途。文檔編號C07D491/08GK102964344SQ20121044751公開日2013年3月13日 申請日期2004年10月29日 優(yōu)先權(quán)日2003年11月3日專利技術(shù)者羅爾夫.班霍爾澤, 沃爾德馬.弗倫格爾, 彼得.西格 申請人:貝林格爾.英格海姆國際有限公司本文檔來自技高網(wǎng)...

    【技術(shù)保護(hù)點】
    晶態(tài)葡糖二酸噻托銨,特征在于其X?射線粉末衍射圖具有特征值及FDA00002378908400011.jpg,FDA00002378908400012.jpg,FDA00002378908400013.jpg,FDA00002378908400014.jpg

    【技術(shù)特征摘要】
    ...

    【專利技術(shù)屬性】
    技術(shù)研發(fā)人員:羅爾夫班霍爾澤沃爾德馬弗倫格爾彼得西格
    申請(專利權(quán))人:貝林格爾英格海姆國際有限公司
    類型:發(fā)明
    國別省市:

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