取代苯并雜環(huán)類化合物及其制備方法和應(yīng)用技術(shù)

本發(fā)明專利技術(shù)提供了一類取代苯并雜環(huán)化合物及其制備方法，該類化合物具有通式I、II的結(jié)構(gòu)；本發(fā)明專利技術(shù)還提供了如式I、II所述化合物的抗病毒或抗腫瘤等作用；本發(fā)明專利技術(shù)還提供了含有式I、II化合物作為活性成分的藥物組合物，以及該藥物組合物的抗病毒或抗腫瘤作用。本發(fā)明專利技術(shù)為今后深入研究與開發(fā)所說化合物的抗病毒或抗腫瘤藥物奠定了基礎(chǔ)。式I????????????????????????式II。

【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】

本專利技術(shù)涉及一組取代苯并雜環(huán)類化合物及其合成方法，還涉及所述化合物在抗病毒、抗腫瘤方面的應(yīng)用 ，含有所述化合物作為活性組分的藥物組合物及其應(yīng)用。
技術(shù)介紹
在進(jìn)行抗病毒活性化合物的廣泛篩選過程中，從中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院醫(yī)藥生物技術(shù)研究室建立的化合物樣品庫(kù)中發(fā)現(xiàn)了 4-芐氧基-6-氨基吲哚-2-甲酸甲酯(如下所示)具有明顯的抗流感病毒和抗腫瘤活性。之前，關(guān)于該化合物的任何生物活性均未見有文獻(xiàn)報(bào)道，本專利首次發(fā)現(xiàn)了上述化合物的藥用可能。本專利技術(shù)還以該化合物為先導(dǎo)物，設(shè)計(jì)并合成了一系列2，3，4，5，6，7位取代苯并雜環(huán)類化合物，并研究了其在抗病毒和抗腫瘤活性，為今后將該類化合物開發(fā)成為抗病毒或抗腫瘤藥物奠定了基礎(chǔ)。權(quán)利要求1.一組具有如通式I和II所示結(jié)構(gòu)的化合物2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的化合物，其中R1優(yōu)選為H，C1-C6烷基，鹵素取代的C1-C6烷基，羥基，C1-C8烷氧基，C1-C6烷氧基取代的芐氧基，齒素取代的芐氧基，齒素，C1-C6烷氧甲酰基； R2優(yōu)選為H，異戊烯基，3’，V -二甲基辛-2’，6’ - 二烯基，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，氨基； R3優(yōu)選為H，C1-C6烷基，羥基，C1-C6烷氧基，氨基，C1-C6烷基單取代或雙取代的氨基，芐基取代的氨基，C1-C6酰氨基，C1-C6烷氧甲酰基，哌嗪基，環(huán)己氨基，氨甲酰基，鹵素； R4優(yōu)選為H，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，鹵素； R5優(yōu)選為H，C1-C6烷氧甲酰基，羧基或C1-C6烷氧甲酰基取代的甲基，氮原子上帶有C1-C6烷基或烷氧基取代的氨酰基，氮原子上帶有C1-C6烷基雙取代的氨酰基，C1-C6烷基取代的酰基或苯基酰基，氨基，氰基； R6優(yōu)選為H，羧基或C1-C6烷氧甲酰基，C1-C6烷氧甲酰基取代的甲基； R7優(yōu)選為H，羥基，羧基，C1-C6烷氧甲酰基，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基； X優(yōu)選為氧，硫或氮的雜原子，或者是氮原子上帶有芐基、C1-C6烷基，C1-C6酰基或苯甲酰基的取代。3.根根據(jù)權(quán)利要求I所述的化合物，具體為4.制備權(quán)利要求I所述通式I所示化合物的方法， 當(dāng)X=NH，R5=烷氧甲酰基，R6=H時(shí)，其他基團(tuán)如權(quán)利要求I定義時(shí)，其特征在于采用路線I所示的方法5.制備權(quán)利要求I中具有通式(II)所示結(jié)構(gòu)的化合物，當(dāng)R1=烷氧基，R2=H, R3=氨基，R4=H, R5=羧基或者烷氧甲酰基，R6=H時(shí)，其特征在于采用路線14所示的方法，化合物取代喹啉與氧化硒反應(yīng)生成化合物39，化合物39酯化得到化合物40，化合物40水解生成化合物.41，其中R9為1-18個(gè)碳的烷基；路線14 6.權(quán)利要求I中具有通式I或II所示結(jié)構(gòu)的取代苯并雜環(huán)類化合物或其藥用鹽在制備抗病毒或抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。7.一種用于抗病毒或抗腫瘤藥物組合物，其特征在于，該藥物組合物中含有治療有效 量的權(quán)利要求I所述具有通式I或II所示結(jié)構(gòu)的取代苯并雜環(huán)類化合物或其藥用鹽，并含有一種或多種藥學(xué)上可接受的藥物輔劑。8.如權(quán)利要求7所述的藥物組合物，其中，所述具有通式I或II所示結(jié)構(gòu)的取代苯并雜環(huán)類化合物或其藥用鹽作為活性成分，在該藥物組合物中的重量含量為0. 1%-99. 5%。9.如權(quán)利要求8所述的藥物組合物，其中，該藥物組合物中含有重量比為0.5%-99. 5%的活性成分。10.如權(quán)利要求7所述藥物組合物在制備抗病毒或抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。全文摘要本專利技術(shù)提供了一類取代苯并雜環(huán)化合物及其制備方法，該類化合物具有通式I、II的結(jié)構(gòu)；本專利技術(shù)還提供了如式I、II所述化合物的抗病毒或抗腫瘤等作用；本專利技術(shù)還提供了含有式I、II化合物作為活性成分的藥物組合物，以及該藥物組合物的抗病毒或抗腫瘤作用。本專利技術(shù)為今后深入研究與開發(fā)所說化合物的抗病毒或抗腫瘤藥物奠定了基礎(chǔ)。式I式II。文檔編號(hào)C07D401/04GK102952062SQ20121028317公開日2013年3月6日 申請(qǐng)日期2012年8月9日 優(yōu)先權(quán)日2011年8月12日專利技術(shù)者李卓榮, 季興躍, 薛司徒, 陶佩珍, 王真 申請(qǐng)人:中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院醫(yī)藥生物技術(shù)研究所本文檔來自技高網(wǎng)...

【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】
一組具有如通式I和II所示結(jié)構(gòu)的化合物式I????????????????????????式II其中，R1代表H，取代或未取代的烷基，取代或未取代的烷氧基，取代或未取代的芐氧基，取代或未取代的氨基，鹵素或羥基；R2代表H，取代或未取代的烷基，取代或未取代的烯基，取代或未取代的烷氧基，取代或未取代的氨基或羥基；R3代表H，取代或未取代的烷基，取代或未取代的烷氧基，取代或未取代的酰基，酰氨基，取代或未取代的氨基，羥基，取代或未取代的烷氧甲酰基，取代或未取代的哌嗪基，鹵素；R4代表H，取代或未取代的烷基，取代或未取代的烷氧基，鹵素；R5代表H，取代或未取代的羧基，取代或未取代的烷氧甲酰基，取代或未取代的烷基，取代或未取代的氨酰基或取代或未取代的酰基，取代或者未取代的氨基，氰基；R6代表H，取代或未取代的烷基，羧基，取代或未取代的烷氧甲酰基，取代或未取代的酰基；R7代表H,OH,羧基，取代或未取代的烷基，取代或未取代的烷氧甲酰基，取代未取代的氨基，取代未取代的氨酰基，取代未取代的酰基，鹵素；X代表選自氧，硫或氮的雜原子，或者是氮原子上帶有取代或未取代的烷基，取代或未取代的酰基。FDA00001993187200011.jpg...

【技術(shù)特征摘要】
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【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：李卓榮，季興躍，薛司徒，陶佩珍，王真，
申請(qǐng)(專利權(quán))人：中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院醫(yī)藥生物技術(shù)研究所，
類型：發(fā)明
國(guó)別省市：