一種金針菇不皂化提取物甾醇三元納米膠束，它是以金針菇不皂化提取物甾醇作為原料藥，主要由以下質量組分組成：金針菇不皂化提取物甾醇1份；磷脂10~20份；聚維酮2~16份；膽酸鹽3~18份。該三元納米膠束極大地提高了水難溶性藥物金針菇甾醇提取物的溶解度，有利于改善其在體內生物利用度極低的缺點。它能夠加工制成多種藥物劑型，而且制備方法簡單，易于工業化大生產。
【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及金針菇留醇提取物及其三元納米膠束。
技術介紹
金針燕(Flammulina velutipes (ff. Curt. :Fr.) Singer)，又名金錢菌、樸蕈、冬燕、毛柄金錢菌，屬真菌門(Eumycota),擔子菌亞門(Basidiowyeotina),層菌綱(Hymenomycetes)，傘菌目(Agaricales), 口蘑科(Tricholomataceae),小火焰菌屬 (Flammulina)、或金錢菌屬(Collybia),是古今中外著名的食用菌之一(郭美英主編，《中國金針菇生產》，北京中國農業出版社，2000.)。金針菇富含糖類、蛋白質、膳食纖維和礦物質等營養物質。近些年來，學者們已從金針菇中分離得到許多種蛋白質和多糖類活性物質，這些物質具有抗腫瘤，抗病毒，抗蟲，抗真菌，抗人的免疫缺陷病毒(HIV)，降低血清膽固醇，降低血壓，提高機體免疫力，以及保護肝臟等廣泛藥理活性。已經報道的蛋白質類成分主要包括真菌免疫調節蛋白，金針燕毒素，火 素，火燕蛋白原，酶，凝集素，以及Flammulin、Velutin、Flammin和Velin等四種核糖體失活蛋白等。多糖類成分包括PA3DE、PA5DE, EA3> EA5, EA6和EA7, SFAl, FVP2，胞外多糖，盧-葡聚糖，木甘露聚糖以及甘露巖藻半乳聚糖等(Yaqi Wang, Li Bao, XiaoliYang, etc. Bioactive sesquiterpenoids from the solid culture of the ediblemushroom flammulina velutipes growing on cooked rice. Food Chemistry,2012, 132(3): 1346-1353. Hui-Hsin Chang, Kuang-Yang Hsieh, Chen-Hao Yeh, etc.Oral administration of an enoki mushroom protein fve activates innate andadaptive immunity and induces anti-tumor activity against murine hepatocellularcarcinoma . International Immunopharmacology, 2010, 10: 239-246·)。除此之外，留醇、脂肪酸、黃酮、萜類以及核苷等小分子物質也被從中發現。目前關于這些小分子物質的生物活性報道主要集中在抗菌、抗氧化方面(方玉梅，張春生，譚萍，etc.金針菇黃酮類化合物的抗氧化性作用.食品研究與開發，2012，33(3):15-18. V. M. Tereshina, A. S. Memorskaya. Adaptation of flammulina velutipes tohypothermia in natural environments the role of lipids and carbohydrates.Microbiology, 2005, 74(3) : 279-283·)。留醇(Sterol)是一類重要的三職類化合物(Triterpenes),它們廣泛存在于植物，動物和真菌當中。根據來源不同，留醇可分為動物留醇和植物留醇(Plantsterols, PS)。膽固醇是動物體內的主要甾醇，其中游離膽固醇有穩定細胞膜的作用。植物甾醇是植物細胞膜的重要組成部分，與膽固醇類似，自由植物留醇有助于穩定植物細胞膜中的磷脂雙層，它們結構與膽固醇相似，但在C-24位有一個甲基或乙基基團。在高等植物中，最常見的PS是豆甾醇(Stigmasterol)、盧-谷甾醇{β -sitosterol)和菜油甾醇(Campesterol),它們有一個共同特點是在甾核的C_5, 6位有一個雙鍵，這種植物留醇稱為Phytosterols。在十字花科植物中主要存在另外一種甾醇-菜籽甾醇(Brassicasterol)。飽和PS,也稱為植物甾燒醇(Phytostanols),是在甾核中沒有雙鍵的。 在過去的15年里，植物留醇(PS)已經被證明具有降低血清總膽固醇和低密度脂蛋白(LDL)膽固醇濃度的功效，被納入功能性食品的范疇。許多臨床研究顯示，Γ3克/天PS的劑量能夠顯著降低血漿LDL膽固醇的濃度。植物留醇還可用于輔助治療，與他汀類藥物聯合使用的效果超過他汀類藥物加倍劑量的效果。現在已經有40多個關于PS產品的專利，超過 15 個 PS 產品行銷全世界(G. Garcia-Llatas, Μ. T. Rodriguez-Estrada.Current and new insights on phytosterol oxides in plant sterol-enrichedfood. Chem Phys Lipids, 2011，164(6) : 607-624·)。關于植物甾醇降低膽固醇作用的確切機制尚不清楚，目前認為存在以下幾種可能(1)由于植物留醇比膽固醇具有更強的疏水性，因此植物留醇可以取代膽固醇進入混合微粒(Mixed micelles)中。這種取代作用使微粒中的膽固醇含量下降,從而減少膽固醇的吸收。(2)植物留醇可以減緩膽固醇在腸上皮細胞中的酯化速度。由于酯化后的固醇易于進入乳糜微粒中，而未酯化的固醇則較難進入乳糜微粒，因此植物留醇可以減少乳糜微粒中膽固醇的總量。(3)植物甾醇可能通過ATP結合盒(ATP-binding cassette, ABC)轉運體家族影響膽固醇的吸收。ABCG作為ABC的一個亞族，其中兩個基因ABCG5和ABCG8與人體對留醇的選擇性吸收有關，也與膽汁中固醇的分泌有關(周曉星，蘇宜香.植物甾醇降膽固醇作用的研究現狀.國外醫學衛生學分冊，2007，34(2): 101-105.)。目前已經從金針菇的子實體以及菌絲體中得到17種包括麥角留類和豆留類的甾醇化合物(2覽，24/P) -ergosta-7, 22-diene_3盧，5 σ，6 σ，9 σ -tetrol (I)，(22Ε, 24/P)-ergosta-7, 22-diene_3β ,5 a ,ββ -triol (2), (245) -ergosta-7-ene-3β ,5a ,ββ -triol (3), 5 σ , 8 σ -epidioxy- (22/ , 2AR) -ergosta-6, 22-diene_3/ _ol (4) , 5 σ , 8 σ -epidioxy- (2451) -ergost-6-ene~3β _ol (5), (22/ , 24/P) -ergosta-5, 7, 9(11), 22-tetraene-3/ -oI (6), (2451) -ergosta-7-ene-3β ~o\ (7), ergosta-5, 8, 22-triene-3/ -ol (8)，ergosterol (9), ergosta-5, 7-diene-3/ -oI (10), ergosta-7, 22-diene-3/ -ol本文檔來自技高網...
【技術保護點】
一種金針菇不皂化提取物甾醇三元納米膠束，其特征是：它是以金針菇不皂化提取物甾醇作為原料藥，主要由以下質量組分組成：金針菇不皂化提取物甾醇1份；磷脂10~20份；聚維酮2~16份；膽酸鹽3~18份。
【技術特征摘要】
【專利技術屬性】
技術研發人員：徐希明，易承學，余江南，
申請(專利權)人：江蘇大學，
類型：發明
國別省市：
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