一種金針菇不皂化提取物甾醇的微乳制劑，它是以金針菇不皂化提取物甾醇作為原料藥，采用表面活性劑、助表面活性劑、油相和蒸餾水組成的混合物作為藥物載體，具體的是它包括以下組分：0.01%~1%的金針菇不皂化提取物甾醇、10%~40%的表面活性劑、3%~20%的助表面活性劑、1%~10%的油相、40%~80%的分散介質組成，所述的金針菇不皂化提取物甾醇的微乳制劑的粒徑在10-50nm之間，所述的金針菇不皂化提取物甾醇是將金針菇子實體用醇溶液提取，通過濃縮、萃取、皂化反應、提取和結晶步驟得到。本發明專利技術解決了金針菇不皂化提取物甾醇溶解度低的問題，極大地增大藥物的溶解度，提高了藥物的生物利用度；本發明專利技術公開了其制法。
【技術實現步驟摘要】
本專利技術屬于納米醫藥領域，具體地說是一種金針菇留醇提取物微乳制劑。
技術介紹
金針燕(Flammulina velutipes (ff. Curt. :Fr.) Singer)，又名金錢菌、樸蕈、冬燕、毛柄金錢菌，屬真菌門(Eumycota),擔子菌亞門(Basidiowyeotina),層菌綱(Hymenomycetes)，傘菌目(Agaricales), 口蘑科(Tricholomataceae),小火焰菌屬(Flammulina)、或金錢菌屬(Collybia),是古今中外著名的食用菌之一 i郭美英主編，《中國金針菇生產》，北京:中國農業出版社，2000.)。金針菇富含糖類、蛋白質、膳食纖維和礦物質等營養物質。近些年來，學者們已從金針菇中分離得到許多種蛋白質和多糖類活性物質，這些物質具有抗腫瘤，抗病毒，抗蟲，抗真菌，抗人的免疫缺陷病毒(HIV)，降低血清膽固醇，降低血壓，提高機體免疫力，以及保護肝臟等廣泛藥理活性。已經報道的蛋白質類成分主要包括真菌免疫調節蛋白，金針菇毒素，火 素，火燕蛋白原，酶，凝集素，以及Flammulin、Velutin、Flammin和Velin等四種核糖體失活蛋白等。多糖類成分包括PA3DE、PA5DE, EA3> EA5, EAf^P EA7, SFAl, FVP2，胞外多糖，盧-葡聚糖，木甘露聚糖以及甘露巖藻半乳聚糖等iYaqi Wang, Li Bao, XiaoliYang， e tc. Bioac ti ve sesqui terpenoids from the solid cul ture of the ediblemushroom flammulina velutipes growing on cooked rice. Food Chemistry，2012，132(3): 1346-1353· Hui-Hsin Chang, Kuang-Yang Hsieh，Chen-Hao Yeh，etc·Oral administration of an enoki mushroom protein fve activates innate andadapt i ve immuni ty and induces anti-tumor activity against murine hepatocellularcarcinoma · International Inmunopharmacology, 2010, 10: 239-246· ) 0除此之外，留醇、脂肪酸、黃酮、萜類以及核苷等小分子物質也被從中發現。目前關于這些小分子物質的生物活性報道主要集中在抗菌、抗氧化方面{方玉梅，張春生，譚萍，etc·金針菇黃酮類化合物的抗氧化性作用.食品研究與開發，2012f 33(3):15-18. V. Μ. Tereshina, A Si Memorskaya. Adaptation of flammulina velutipes tohypothermia in natural environments the role of lipids and carbohydrates ·Microbiology，2005，74(3): 279-283. ) 0留醇(Sterol)是一類重要的三職類(Triterpenes)化合物,它們廣泛存在于植物，動物和真菌當中。根據來源不同，留醇可分為動物留醇和植物留醇(Plant sterols,PS)。膽固醇是動物體內的主要甾醇，其中游離膽固醇有穩定細胞膜的作用。植物甾醇是植物細胞膜的重要組成部分，與膽固醇類似，自由植物留醇有助于穩定植物細胞膜中的磷脂雙層，它們結構與膽固醇相似，但在C-24位有一個甲基或乙基基團。在高等植物中，最常見的PS是豆甾醇(Stigmasterol)、盧-谷甾醇{β -sitosterol)和菜油甾醇(Campesterol),它們有一個共同特點是在甾核的C_5, 6位有一個雙鍵，這種植物留醇稱為Phytosterols。在十字花科植物中主要存在另外一種甾醇-菜籽甾醇(Brassicasterol)。飽和PS,也稱為植物甾燒醇(Phytostanols),是在甾核中沒有雙鍵的。在過去的15年里，植物留醇(PS)已經被證明具有降低血清總膽固醇和低密度脂蛋白(LDL)膽固醇濃度的功效，被納入功能性食品的范疇。許多臨床研究顯示，Γ3克/天PS的劑量能夠顯著降低血漿LDL膽固醇的濃度。植物留醇還可用于輔助治療，與他汀類藥物聯合使用的效果超過他汀類藥物加倍劑量的效果。現在已經有40多個關于PS產品的專利，超過 15 個 PS 產品行銷全世界{G. Garcia-Llatas, Μ. T. Rodriguez-Estrada.Current and new insights on phytosterol oxides in plant sterol-enrichedfoodfjj. Chem Phys Lipids, 2011, 164(6): 607-624. ) 關于植物甾醇降低膽固醇作用的確切機制尚不清楚，目前認為存在以下幾種可能(I)由于植物留醇比膽固醇具有更強的疏水性，因此植物留醇可以取代膽固醇進入混合微粒(Mixed micelles)中。這種取代作用使微粒中的膽固醇含量下降,從而減少膽固醇的吸收。(2)植物留醇可以減緩膽固醇在腸上皮細胞中的酯化速度。由于酯化后的固醇易于進入乳糜微粒中，而未酯化的固醇則較難進入乳糜微粒，因此植物留醇可以減少乳糜微粒中膽固醇的總量。(3)植物甾醇可能通過ATP結合盒(ATP-binding cassette, ABC)轉運體家族影響膽固醇的吸收。ABCG作為ABC的一個亞族，其中兩個基因ABCG5和ABCG8與人體對甾醇的選擇性吸收有關，也與膽汁中固醇的分泌有關{周曉星，蘇宜香.植物&醇降膽固醇作用的研究現狀.國外醫學衛生學分冊，2007，34(2): 101-105·)。目前已經從金針菇的子實體以及菌絲體中得到17種包括麥角留類和豆留類的甾醇化合物(2覽，24/ )-ergosta-7, 22-diene_3盧，5 σ，6 σ，9 σ -tetrol (I)，(22Ε, 24/P)-ergosta-7, 22-diene_3β ,5 α ,ββ -triol (2), (245) -ergosta-7-ene-3β ,5a ,ββ -triol (3), 5 σ , 8 σ -epidioxy- (22/ , 2AR) -ergosta-6, 22-diene_3/ _ol (4) , 5 σ , 8 σ -epidioxy- (2451) -ergost-6-ene~3β _ol (5), (22/ , 24/P) -ergosta-5, 7, 9(11), 22-tetraene-3/ -oI (6), (2451) -ergosta-7-ene-3β ~o\ (7), ergosta-5, 8, 22-triene-3/ -ol (8)，ergosterol (9), ergosta-5, 7-diene-3/ -oI (10)，本文檔來自技高網...
【技術保護點】
一種金針菇不皂化提取物甾醇的微乳制劑，其特征是：它是以金針菇不皂化提取物甾醇作為原料藥，采用表面活性劑、助表面活性劑、油相和蒸餾水組成的混合物作為藥物載體，具體的是它包括以下組分：0.01%~1%的金針菇不皂化提取物甾醇、10%~40%的表面活性劑、3%~20%的助表面活性劑、1%~10%的油相、40%~80%的分散介質組成，所述的金針菇不皂化提取物甾醇的微乳制劑的粒徑在10？50nm之間，所述的金針菇不皂化提取物甾醇是將金針菇子實體用醇溶液提取，通過濃縮、萃取、皂化反應、提取和結晶步驟得到。
【技術特征摘要】
【專利技術屬性】
技術研發人員：徐希明，易承學，余江南，張輝云，奚超群，奉建芳，
申請(專利權)人：江蘇大學，
類型：發明
國別省市：
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