一種地氯雷他定口腔分散膜劑，該口腔分散膜劑是由地氯雷他定、生物可接受的水溶性聚合物、增塑劑、純化水等組成，可在口腔中迅速分散或溶解，用于過敏性鼻炎、過敏性鼻炎哮喘綜合癥、過敏性鼻-結膜炎、過敏性皮膚病和過敏性哮喘等治療。該口腔分散膜劑無刺激性，服用方便，起效快，攜帶方便，口味良好，特別適合于老人及兒童服用。
【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及一種地氯雷他定口腔分散膜劑、制備方法及其在體外的性質。該制劑外形美觀，攜帶方便，服用簡單，崩解迅速，不用水服即可在口腔中崩解，尤其適用于老年人、兒童服用及其吞咽困難的患者。地氯雷他定膜劑主要要用于緩解過敏性鼻炎的有關癥狀，也用于過敏性皮膚病和過敏性哮喘等。
技術介紹
過敏性鼻炎、過敏性鼻炎哮喘綜合癥、過敏性鼻-結膜炎、過敏性皮膚病和過敏性哮喘等，是臨床常見病證，妨礙人們正常生活、工作、學習和健康。地氯雷他定為第二代抗組胺藥氯雷他定主要活性代謝產物，為長效三環類第三代抗組胺藥，由于地氯雷他定是氯雷他定代謝產物，其藥理機制與氯雷他定相似，除可阻斷組胺與Hl受體結合外，還有其他抗炎活性包括①抑制IgE和非IgE介導嗜堿/肥大細胞合成IL-4、IL-13、IL-6和IL-8能力；②嗜堿/肥大細胞等炎性細胞膜穩定作用，抑制組胺、前列腺素等炎性介質釋放；③抑制RANTES等粘附分子表達阻止嗜酸性粒細胞在內炎性細胞跨內皮運動和炎性細胞趨化和浸潤等作用。⑤抑制粘附分子如選擇蛋白P表達；⑥抑制組胺、LTC4、PGD2IgE依賴性釋放； 抑制嗜中性粒細胞激活釋放活性氧自由基。與第一代和第二代抗組胺藥物相比，具有作用強、起效快、作用時間長、毒副反應低等優點。目前，國內上市的地氯雷他定品種有糖漿劑、混懸劑、片劑、分散片。方便快速起效的給藥方式對于快速治療咳嗽化痰具有重要意義，口服片劑、分散片需要用水送服，在胃腸道崩解溶出才能起效，起效慢，不方便，難以適用于吞咽不方便的老人和兒童；糖衆劑起效快，但定量和攜帶不方便。本專利技術是針對以上地氯雷他定的制劑不足，提供一種體積小、攜帶方便、起效快速的地氯雷他定口腔分散膜劑，在沒有水的情況下也可以服用，而且崩解非常迅速，普通的膜劑在O. 5分鐘之內能全部分散溶解，崩解較快的膜劑可以在10秒內崩解，起效迅速。對于兒童及不能吞咽的患者，只需要將其放在口腔中即可，提高病人的依從性。
技術實現思路
本專利技術的目的是提供一種地氯雷他定口腔膜劑及其制備方法，及其在體外溶解的性質。本專利技術所述的地氯雷他定膜劑，在口腔內分散或溶解，其特征在于，該制劑由生理有效量的地氯雷他定和適量可制備藥物膜劑的載體組成，比如成膜材料、增塑劑、保濕劑、遮光劑、稀釋劑、矯味劑和著色劑組成。所述的藥物活性成分地氯雷他定，其特征在于，所述的每個制劑成品，即每塊膜片含地氯雷他定活性成分比例為lmg-20mg。所述的成膜材料可以為羥丙甲纖維素、羥丙纖維素等纖維素類、淀粉、預膠化淀粉、米淀粉、糊精、明膠、蟲膠、阿拉伯膠、卡拉膠、白芨膠、瓊脂、海藻酸、玉米朊、聚乙烯胺類、聚乙烯縮醛衍生物、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙烯吡啶衍生物、聚乙烯醇(PVA)、聚氧乙烯(PEO)中一種和任意一種組合物。成膜材料的用量，是極其關鍵的一個參數，其在成品中比例為10%-80%。所述的增塑劑可以是聚乙二醇、甘油、丙二醇或任意兩個或三個的混合物，聚乙二醇分子量優選為200-3000，小分子的聚乙二醇對于增塑效果更佳。增塑劑比例優選為成膜材料用量的10-40%。所述的保濕劑可以是甘露醇，木糖醇，山梨醇中的一種或其任意的組合物。所述的稀釋劑可以是磷酸鈣，磷酸氫鈣，磷酸鈉、磷酸氫二鈉，碳酸鈣，糊精，環糊精，微晶纖維素，交聯羧甲基纖維素鈉。用于調節膠液的Ph值、崩解效果等。所述的矯味劑可以是甜味劑，酸味劑，芳香劑，一些高分子樹脂材料的一種或或其任意的組合物。其中甜味劑可以使蔗糖，木糖醇，糖精鈉，阿斯巴甜，三氯蔗糖，安賽蜜或 甜蜜素等；酸味劑可以是檸檬酸，枸櫞酸，蘋果酸，抗壞血酸等；芳香劑可以是甜橙油，薄荷油，桉樹油等。所述的著色劑，其特征是，著色劑可以是FD&C、染料、色淀、色素中的一種或混合物中的一種或混合物。本專利技術的地氯雷他定口腔分散膜劑的制備方法，包括如下步驟(I)配制粘度適中的膠液將增塑劑加入到重量適中的成膜材料水溶液中，若溶液中產生氣泡，則放置過夜或者真空脫泡；(2)將保濕劑、稀釋劑、矯味劑及著色劑等加入到上述成膜材料溶液中；也可以另行配制含有這些的溶液，再與上述膠液混勻。(3)將混合后的溶液涂布于一定的襯材(如PET薄膜)上，通過加熱去除水分，隨即膠液成膜，加熱溫度一般為50-70°C ；(4)將其切割成形狀大小合適的片；(5)進行單劑量包裝。所述的地氯雷他定膜劑，其特征是，在口腔內迅速的崩解，而后分散或溶解。膜片的崩解速率對于藥物的療效有著直接的作用。評價其崩解速率的考察指標為崩解時限。本專利技術制備的膜片在37°C的水中崩解時間小于O. 5分鐘，達到了迅速起效的目的。具體實施例方式通過以下實施例來對本專利技術的地氯雷他定口腔分散膜劑做進一步具體說明。應該正確理解的是本專利技術的實施例僅僅是用于說明本專利技術而給出的，而不是對本專利技術的限制，所以，本專利技術的方法前提下對本專利技術的簡單改進均屬于本專利技術要求保護的范圍。實施例I處方_m_單劑量(單位g>聚乙烯醇18聚乙一.醇10006.0丙二醇6.0地氯雷他定6.0微晶纖維素I3HlOl9.0 ./K60ml工藝 先將上述量的聚乙二醇1000、丙二醇溶于水溶液中，待完全溶解后在攪拌的狀態下加入處方量的聚乙烯醇，充分攪拌分散得到膠溶液。再加入地氯雷他定、微晶纖維素PhlOl攪拌均勻。脫氣或靜置過夜除氣泡。將此膠溶液涂布到PET薄膜上。涂布困難，不均勻，切割得到的膜片，呈白色，柔韌性較好，崩解緩慢，口感差，粘牙。實施例2處方_m_單劑量(單位g>聚乙烯醇45廠^聚乙二醇10006.0內二醇6.0木糖醇6.0 _微晶纖維素PHlOl_9Λ_羥丙纖維素6.0大米淀粉4.8三氯蔗糖1.5甜橙香精3.0紅色色淀0.6 地氣雷他定 8.0 _7%_310ml_工藝(I)地氯雷他定粉碎過80目篩。(2)取熱純化水150ml，加入處方量的丙二醇、聚乙二醇1000，水浴(70°C )攪拌溶解。待全部溶解后，加入30g的聚乙烯醇分散。(3)待聚乙烯醇分散溶解后，加入60ml熱純化水，水浴(70°C )攪拌。并加入剩余的聚乙烯醇，水浴70°C攪拌均勻，冷卻靜置過夜。(4)取IOOml純化水，依次溶解處方量的木糖醇、微晶纖維素PH101、羥丙纖維素、大米淀粉、三氯蔗糖、甜橙香精、紅色色淀。待混合均勻后，與溶液(2)混合均勻。(5)向上述混合均勻的溶液中加入地氯雷他定，混合均勻，靜置，去氣泡。(6)用德國Optimags公司生產的涂布機進行涂布,膠液涂布于PET薄膜上，并在60°C進行烘干。(7)切割，包裝。涂布困難，切割得到的膜片，柔韌性較好，崩解緩慢，口感差，粘牙。實施例3處方權利要求1.一種以地氯雷他定為主要活性成分的口腔內分散溶解的膜劑，其特征在于該制劑由生理有效量的地氯雷他定和適量可制備藥物膜劑的藥用輔料組成。2.權利要求I所述的膜劑，其特征在于，每個制劑單位含地氯雷他定比例為lmg-20mg。3.權利要求I所述膜劑，其特征在于，所述的藥用輔料至少包括成膜材料、增塑劑、保濕劑、遮光劑、稀釋劑、矯味劑和著色劑組成。4.權利要求3的膜劑，其特征是，所述成膜材料可以為羥丙甲纖維素、羥丙纖維素等纖維素類、淀粉、預膠化淀粉、米淀粉、糊精、明膠、蟲膠、阿拉伯膠、卡拉膠、白芨膠、瓊脂、海藻酸、玉米朊、聚乙烯胺類、聚乙烯本文檔來自技高網...
【技術保護點】
一種以地氯雷他定為主要活性成分的口腔內分散溶解的膜劑，其特征在于：該制劑由生理有效量的地氯雷他定和適量可制備藥物膜劑的藥用輔料組成。
【技術特征摘要】
【專利技術屬性】
技術研發人員：王麗，
申請(專利權)人：北京潤德康醫藥技術有限公司，
類型：發明
國別省市：
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