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    一類二倍半萜類化合物及其制備方法與應用技術

    技術編號:8346204 閱讀:393 留言:0更新日期:2013-02-20 20:45
    本發明專利技術公開了一類二倍半萜類化合物及其制備方法與應用。本發明專利技術的二倍半萜類化合物為化合物1,化合物2和化合物3,結構式如式(Ⅰ)所示。本發明專利技術二倍半萜類化合物可用于制備乙酰膽堿酯酶抑制劑藥物,該藥物可以用于治療老年癡呆癥。化合物1?????????????????化合物2:R1=H,R2=OH化合物2:R1=H,R2=OAc(Ⅰ)。

    【技術實現步驟摘要】

    本專利技術涉及藥物化合物領域,具體地說,涉及一類新的源于海洋真菌的二倍半萜類化合物及其應用。
    技術介紹
    海洋微生物種類繁多,來源廣泛,篩選獲得率高,海洋微生物與其它海洋生物相比,最大的優勢就是對環境友好,具有可持續性發展特征。海洋微生物生活在特殊環境之中,已發展出獨特的代謝方式,能夠產生結構新穎的活性代謝產物。根據John教授在《Natural Product Reports))的報道,2008年發現海洋天然產物新化合物首次突破I千種(1065種),來源于海洋微生物新的代謝產物從2008年占21.69% (231種),2010年上升至31. 1% (312種),海洋微生物的代謝產物是海洋天然產物的主要來源,成為當今國際上研究的熱點。紅樹林生態系是世界上最富多樣性、生產力最高的海洋生態系之一。紅樹林沼澤區有充足的植物材料,有豐富的浮游藻類和浮游生物,這些條件正適合于為微生物的繁殖。在過去的十幾年里,紅樹林棲息地被證明是真菌新種屬的豐富來源。海洋曲霉真菌Aspergillus sp. HNY16-5C從紅樹林葉子中分離得到.已有文獻報道該菌屬具有獨特的代謝方式,能夠產生結構新穎的活性代謝產物。本專利技術從曲霉真菌Aspergillus sp. HNY16-5C分離得到的新的抗乙酰膽堿酯酶活性代謝產物,在制備乙酰膽堿酯酶之酶抑制劑藥物具有廣泛的應用前景。
    技術實現思路
    本專利技術的目的在于提供一類來源于海洋紅樹林內生真菌的新二倍半萜類化合物。本專利技術的另一個目的是提供上述二倍半萜類化合物的制備方法。本專利技術的進一步目的是提供上述二倍半萜類化合物在制備乙酰膽堿酯酶抑制劑藥物的應用。專利技術人利用固體發酵,提取分離得本專利技術的三種新的二倍半萜類化合物1,2和3。結構分別如(I)所示。權利要求1.二倍半萜類化合物,其結構式如式(I ):2.權利要求I所述二倍半萜類化合物的分離方法,其特征在于包括如下步驟 (1)海洋曲霉真菌Aspergillussp. HNY16-5C的種子培養 培養基組成按重量比為葡萄糖O. 3 2. 5,酵母提取物O. 03 O. 2,蛋白胨O. I O. 5,瓊脂I. 5 2. 5,氯化鈉I. 5 4,水100 ; 制成試管斜面,挑取菌株接入斜面,28 35°C培養7 10天; (2)海洋曲霉真菌Aspergillussp. HNY16-5C的發酵培養 利用固體大米培養基發酵,將斜面中培養好的菌株挑入固體大米培養基,于室溫25 35°C靜置I 2個月;固體大米培養基由大米和海水組成,大米海水=1 Γ1. 5重量比; (3)將上述培養好的發酵菌體用甲醇提取多次,濃縮,浸膏利用色譜層析技術進行分離; (4)收集20%的乙酸乙酯/石油醚的洗脫液,再以凝膠柱層析,C-18反相柱層析分離,重結晶純化,即得到無色固體化合物1,無色晶體化合物2和無色晶體化合物3。3.海洋真菌真菌Aspergillussp. HNY16-5C,于2012年9月19日保藏于中國典型培養物保藏中心CCTCC,保藏號為CCTCC M2012358。4.權利要求I所述二倍半萜類化合物在制備乙酰膽堿酯酶抑制劑藥物中的應用。5.如權利要求4所述的應用,其特征在于所述二倍半萜類化合物在制備治療老年癡呆癥藥物中的應用。全文摘要本專利技術公開了一類二倍半萜類化合物及其制備方法與應用。本專利技術的二倍半萜類化合物為化合物1,化合物2和化合物3,結構式如式(Ⅰ)所示。本專利技術二倍半萜類化合物可用于制備乙酰膽堿酯酶抑制劑藥物,該藥物可以用于治療老年癡呆癥。化合物1 化合物2R1=H,R2=OH化合物2R1=H,R2=OAc(Ⅰ)。文檔編號C07D493/22GK102936252SQ20121040412公開日2013年2月20日 申請日期2012年10月22日 優先權日2012年10月22日專利技術者佘志剛, 黃錫山, 馬林, 龍玉華, 陸勇軍, 孫學鳳, 肖澤恩, 何磊 申請人:中山大學本文檔來自技高網...

    【技術保護點】
    二倍半萜類化合物,其結構式如式(Ⅰ):化合物1?????????????化合物2:R1=H,R2=OH????????????????????化合物3:R1=H,R2=OA(Ⅰ)。FDA00002286673900011.jpg

    【技術特征摘要】

    【專利技術屬性】
    技術研發人員:佘志剛黃錫山馬林龍玉華陸勇軍孫學鳳肖澤恩何磊
    申請(專利權)人:中山大學
    類型:發明
    國別省市:

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