他噴他多組合物制造技術(shù)

本發(fā)明專利技術(shù)提供通過向?qū)ζ溆行枰幕颊呤┯弥委熡行Я康木徛尫披}酸他噴他多和治療有效量的第二止痛劑來治療疼痛和疼痛相關(guān)病癥的方法，其中所述第二止痛劑是曲馬多、γ-氨基丁酸(GABA)類似物或NSAID。本發(fā)明專利技術(shù)還提供包含治療有效量的緩慢釋放鹽酸他噴他多和治療有效量的第二止痛劑的藥物組合物，其中所述第二止痛劑是曲馬多、γ-氨基丁酸(GABA)類似物或NSAID。

【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】
他噴他多組合物本申請(qǐng)是申請(qǐng)日為2008年11月21日，申請(qǐng)?zhí)枮?00880122483. 5 (國(guó)際申請(qǐng)?zhí)枮镻CT/US2008/084423)，專利技術(shù)名稱為“他噴他多組合物”的專利技術(shù)專利申請(qǐng)的分案申請(qǐng)。相關(guān)申請(qǐng)本申請(qǐng)要求在2007年11月23日提交的美國(guó)臨時(shí)專利申請(qǐng)序列第61/004，029號(hào)的優(yōu)先權(quán)，其通過引用被并入本文。
技術(shù)介紹
他噴他多(Tapentadol),即3_ (3_ 二甲氨基-I-乙基-2-甲基-丙基)_苯酌·(化合物1)，是具有雙重作用模式的中樞作用止痛劑μ-類鴉片受體激動(dòng)和去甲腎上腺素再吸收抑制。它的雙重作用模式提供與更強(qiáng)的麻醉性止痛劑例如氫可酮、氧可酮和嗎啡相似水平的止痛并具有更可容許的副作用概況。他噴他多最初被公開于歐洲專利第EP 693, 475號(hào)中，而且目前正在FDA審查中。

【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】
一種藥物組合物，包含緩慢釋放他噴他多和至少一種藥學(xué)上可接受的載體以及第二活性劑，其中所述第二活性劑是曲馬多或NSAID。

【技術(shù)特征摘要】
2007.11.23 US 61/0040291.一種藥物組合物，包含緩慢釋放他噴他多和至少一種藥學(xué)上可接受的載體以及第二活性劑，其中所述第二活性劑是曲馬多或NSAID。2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的藥物組合物，其中所述NSAID是塞來考昔、雙氯芬酸、二氟尼柳、依托度酸、非諾洛芬、氟比洛芬、布洛芬、Π引哚美辛、酮洛芬、酮咯酸、甲芬那酸、美洛昔康、萘丁美酮、萘普生、噁丙嗪、吡羅昔康、舒林酸、托美汀或其藥學(xué)上可接受的鹽。3.根據(jù)權(quán)利要求1-2中任一項(xiàng)所述的藥物組合物，包含立即釋放包衣，其中所述立即釋放包衣包含所述第二活性劑。4.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)所述的藥物組合物，其中所述組合物是包含緩慢釋放他噴他多層和含有所述第二活性劑的層的雙層組合物。5.根據(jù)權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)所述的藥物組合物，其中當(dāng)在37°C下在900ml的O.IN的HCl中以75rpm使用USP籃網(wǎng)法測(cè)量時(shí)，所述組合物展示導(dǎo)致以下的體外溶解概況在2小時(shí)后釋放按重量計(jì)約O %至約30%的他噴他多，在4小時(shí)后釋放按重量計(jì)約5%至約22%的他噴他多，在6小時(shí)后釋放按重量計(jì)約15%至約30%的他噴他多，并且在8小時(shí)后釋放按重量計(jì)超過約40 %的他噴他多。6.根據(jù)權(quán)利要求1-5中任一項(xiàng)所述的藥物組合物，其中所述組合物是包衣的片劑，其中包衣包含至少一種不溶于水的形成透水薄膜的聚合物、至少一種增塑劑和至少一種水溶性聚合物，以及所述第二活性劑。7.根據(jù)權(quán)利要求1-6中任一項(xiàng)所述的藥物組合物，其中所述不溶于水的形成透水薄膜的聚合物的比例是從包衣干重的約20%至約90%，所述增塑劑的比例是從包衣干重的約5%至約30%，而且所述水溶性聚合物的比例是從包衣干重的約10%至約75%。8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的藥物組合物，其中所述不溶于水的形成透水薄膜的聚合物是乙基纖維素，所述水溶性聚合物是聚乙烯吡咯烷酮，而且所述增塑劑是癸二酸二丁酯。9.根據(jù)權(quán)利要求1...

【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：拉梅什·賽沙，
申請(qǐng)(專利權(quán))人：格呂倫塔爾有限公司，
類型：發(fā)明
國(guó)別省市：