本發(fā)明專利技術屬于藥物制劑領域，公開一種畜禽用黃藤素外用制劑及其制備方法。100ml外用制劑主要由下述原料制成：黃藤素1～20g、助溶劑20～55ml、增稠劑1.5～8g、增溶劑0.5～2.5g、透皮吸收促進劑5～10g以及pH調節(jié)劑和水，pH調節(jié)劑調節(jié)pH至5～7，水定容至100ml。取部分水和助溶劑混合，加入黃藤素，加熱使其完全溶解；加入增溶劑攪拌均勻；加入增稠劑或增稠劑的水溶液，攪拌均勻；用pH調節(jié)劑調節(jié)pH值至5～7；加入透皮吸收促進劑；補加水定容至100ml，過濾，灌封即得黃藤素外用制劑。本發(fā)明專利技術黃藤素外用制劑透皮效果較好，用藥后較短時間內即有60％以上的藥物經(jīng)過皮膚滲透到體內，從而保證了藥效的迅速發(fā)揮。
【技術實現(xiàn)步驟摘要】
本專利技術屬于藥物制劑領域，具體涉及。
技術介紹
動物的大腸桿菌病是由致病性大腸桿菌引起的腸道傳染病，仔豬大腸桿菌病常見有三種，即黃痢、白痢和水腫病，雞的大腸桿菌病包括大腸桿菌性腹膜炎、輸卵管炎、臍炎、氣囊炎等，這些病的發(fā)病率和死亡率都很高，對養(yǎng)殖業(yè)危害較大。黃藤素又稱大黃藤素，鹽酸棕櫚堿、鹽酸巴馬亭。是云南省在上個世紀70年代于屏邊苗族自治縣發(fā)掘出來的一種植物抗菌素。黃藤素能溶于水，尤其易溶于熱水，微溶于乙醇等極性有機溶劑，屬于清熱解毒藥，具有增強機體非特異性免疫、細胞免疫及體液免疫的作用。黃藤素為天然藥物提取的有效成分，無殘留，對機體內有益菌群的危害遠小于廣譜抗 生素類藥物，并有文獻報道黃藤素對致病性大腸桿菌具有較強的抑制作用，獸醫(yī)臨床上主要用于畜禽的腸道感染，菌痢等疾病。現(xiàn)有的黃藤素口服制劑，盡管療效好，但其口味極苦，影響動物采食，且生物利用度不高、靶向性差，不能充分發(fā)揮黃藤素的藥效；黃藤素注射液雖利用度較高，但注射給藥對動物應激很大，不利于疾病的好轉，有時甚至會加速疾病的惡化。體外用藥可使藥物通過皮膚的滲透作用到達機體內部，具有獨特的優(yōu)點(I)經(jīng)皮給藥可以避免肝臟的首過效應和藥物在胃腸道內降解，藥物吸收不受胃腸道因素的影響，減少用藥的個體差異；(2) —次給藥可以長時間使藥物以恒定的速率進入體內，減少給藥次數(shù)，延長給藥間隔；(3)避免了口服給藥等引起的血藥濃度峰谷現(xiàn)象，降低了毒副反應。
技術實現(xiàn)思路
本專利技術的目的是針對黃藤素現(xiàn)有劑型存在的不足，提供。為實現(xiàn)上述目的，本專利技術采取的技術方案是一種畜禽用黃藤素外用制劑，IOOml外用制劑主要由下述原料制成黃藤素I 20g、助溶劑20 55ml、增稠劑I. 5 8g、增溶劑O. 5 2. 5g、透皮吸收促進劑5 IOg以及PH調節(jié)劑和水，pH調節(jié)劑調節(jié)pH至5 7，水定容至IOOml。所述外用制劑為澆潑劑、搽劑、乳膏劑或噴劑。所述助溶劑為乙醇、丙二醇、α -吡咯烷酮、甘油甲縮醛中的一種或幾種。所述增稠劑為黃原膠、丙三醇、聚乙烯吡咯烷酮Κ30 (PVP Κ30)、明膠中的一種或幾種。所述增溶劑為吐溫80、吐溫20、PEG6000中的一種或幾種。所述透皮吸收促進劑為月桂氮唑酮、二甲基亞砜、尿素、油酸中的一種或幾種。所述pH調節(jié)劑為氫氧化鈉、乙醇胺、甘氨酸、碳酸鈉中的一種或幾種。進一步，為提高外用制劑的防腐性能，IOOml外用制劑中原料還可以包括有防腐劑O.3 O. 8g。所述防腐劑為苯甲酸鈉、苯甲醇、尼泊金乙酯、苯扎溴銨、山梨酸鉀中的一種或幾種。制備方法，包括以下步驟(I)取部分水和助溶劑混合，加入黃藤素，加熱使其完全溶解；(2)加入增溶劑攪拌均勻；(3)加入增稠劑或增稠劑的水溶液，攪拌均勻；(4)用pH調節(jié)劑調節(jié)pH值至5 7 ; (5)加入透皮吸收促進劑；(6)補加水定容至IOOml，過濾，灌封即得黃藤素外用制劑。 步驟(5)中加入有防腐劑O. 3 O. 8g。本專利技術將黃藤素制成外用制劑，可涂在畜禽腹部皮膚上，藥物通過透皮吸收進入體內發(fā)揮抗菌止痢的作用，避免了口服對胃腸道的刺激。本專利技術的優(yōu)點為1、將黃藤素制成透皮外用制劑，避免了口服給藥時口感差、靶向性差、生物利用度低等問題；2、藥物通過皮膚進入腸道達到抗菌效果，不受胃腸道食物和消化酶的影響，利用度高，作用持久，可減少用藥量，延長給藥間隔；3、黃藤素外用制劑透皮效果較好，用藥后較短時間內(幾十分鐘)內即有60%以上的藥物經(jīng)過皮膚滲透到體內，從而保證了藥效的迅速發(fā)揮；4、毒副作用小。附圖說明圖I為本專利技術黃藤素外用制劑的體外透皮-時間曲線。具體實施例方式實施例I處方黃藤素Ig 丙二醇IOml吐溫801.5g 95% 乙醇IOml PVP K30 0.5g 碳酸鈉0.8g苯曱酸納0.5g 月桂氮唾酮5.Og制備工藝取40ml水、IOml丙二醇和IOml 95%乙醇配制成混合溶劑,加入Ig黃藤素，攪拌并加微熱使藥物完全溶解，加入I. 5g吐溫80攪拌均勻；取20ml水加入O. 5g PVPK30，攪拌使其溶解；將兩種液體混合，用O. 8g碳酸鈉調節(jié)pH值至6，加入O. 5g苯甲酸鈉和5.Og月桂氮唑酮，加水定容至100ml，過濾，灌封即得黃藤素外用制劑。實施例2處方黃藤素4.0g丙二醇20.0ml PEG60004.5g 黃原膠I.Og0.01mol/L 氫氧化納0.8ml 尼泊金乙釀0.5g 二曱基亞砜10_0g制備工藝取40ml水和20ml丙二醇配制成混合溶劑，加入4g黃藤素，攪拌并加微熱使藥物完全溶解，加入4. 5g PEG6000攪拌均勻；取20ml水加入Ig黃原膠，攪拌使其溶解；將兩種液體混合，用O. 8ml O. 01mol/L氫氧化鈉溶液調節(jié)pH值至6，加入0. 5g尼泊金乙酯和10. Og 二甲基亞砜，加水定容至100ml，過濾，灌封即得黃藤素外用制劑。實施例3 處方黃藤素8.0g丙二醇30ml吐溫804.0g甘油曱縮酸·IOml丙三醇2.5ml乙醇胺1.0ml苯曱醇0.5g月桂氮唾酮5.0g制備工藝取20ml水、30ml丙二醇和IOml甘油甲縮醒配制成混合溶劑,加入8g黃藤素，攪拌并加微熱使藥物完全溶解，加入4. Og吐溫80攪拌均勻；再加入2. 5ml丙三醇，攪拌使其混合均勻，用1.0ml乙醇胺pH值至5,加入0. 5g苯甲醇和5. Og月桂氮唑酮,加水定容至100ml，過濾，灌封即得黃藤素外用制劑。實施例4處方黃藤素IOg 丙二醇40ml吐溫206.5gα-p比p各燒酮IOml 明肢0.5g 甘氨酸1.2g苯扎溴銨0.5g 油酸5.Og 制備工藝取IOml水、40ml丙二醇和IOml α -卩比咯燒酮配制成混合溶劑,加入IOg黃藤素,攪拌并加微熱使藥物完全溶解,加入6. 5g吐溫20攪拌均勻；取20ml水加入O.5g明膠,攪拌使其溶解；將兩種液體混合，用I. 2g甘氨酸調節(jié)pH值至5,加入O. 5g苯扎溴銨和5. Og油酸，加水定容至100ml，過濾，灌封即得黃藤素外用制劑。實施例5處方黃藤素12.0g 丙二醇40ml吐溫807.5g α-吡洛燒酮15ml PVP K300.5g乙醇胺0.8ml苯曱酸納0.5g 尿素5.0g制備工藝取5ml水、40ml丙二醇和15ml α -卩比咯燒酮配制成混合溶劑,加入12g黃藤素，攪拌并加微熱使藥物完全溶解，加入7. 5g吐溫80攪拌均勻；取20ml水加入O. 5gPVP K30，攪拌使其溶解；將兩種液體混合，用O. 8ml乙醇胺調節(jié)pH值至6，加入O. 5g苯甲酸鈉和5. Og尿素，加水定容至100ml，過濾，灌封即得黃藤素外用制劑。實施例6處方黃藤素14.0g丙二醇45.0ml吐溫808.0g 95% 乙醇10.0ml黃原肢0.5g碳酸鈉0.8g山梨酸鉀0.5g月桂氮咬酮5.0g制備工藝取5ml水、45ml丙二醇和IOml 95%乙醇配制成混合溶劑,加入14g黃藤素，攪拌并加微熱使藥物完全溶解，加入8. Og吐溫80攪拌均勻；取20ml水加入O. 5g黃原膠，攪拌使其溶解；將兩種液體混合，用O. Sg碳酸鈉調節(jié)pH值至7，加入O. 5g山梨酸鉀和5. Og月桂氮唑酮，加水定容至100ml，過濾，本文檔來自技高網(wǎng)...
【技術保護點】
一種畜禽用黃藤素外用制劑，其特征在于100ml外用制劑主要由下述原料制成：黃藤素1～20g、助溶劑20～55ml、增稠劑1.5～8g、增溶劑0.5～2.5g、透皮吸收促進劑5～10g以及pH調節(jié)劑和水，pH調節(jié)劑調節(jié)pH至5～7，水定容至100ml。
【技術特征摘要】
1.一種畜禽用黃藤素外用制劑，其特征在于IOOml外用制劑主要由下述原料制成黃藤素I 20g、助溶劑20 55ml、增稠劑I. 5 8g、增溶劑O. 5 2. 5g、透皮吸收促進劑5 IOg以及pH調節(jié)劑和水，pH調節(jié)劑調節(jié)pH至5 7，水定容至100ml。2.如權利要求I所述的畜禽用黃藤素外用制劑，其特征在于所述外用制劑為澆潑劑、搽劑、乳膏劑或噴劑。3.如權利要求I所述的畜禽用黃藤素外用制劑，其特征在于所述助溶劑為乙醇、丙二醇、α-吡咯烷酮、甘油甲縮醛中的一種或幾種。4.如權利要求I所述的畜禽用黃藤素外用制劑，其特征在于所述增稠劑為黃原膠、丙三醇、聚乙烯吡咯烷酮Κ30、明膠中的一種或幾種。5.如權利要求I所述的畜禽用黃藤素外用制劑，其特征在于所述增溶劑為吐溫80、吐溫20、PEG6000中的一種或幾種。6.如權利要求I所述的畜禽用黃藤素外用制劑，其特征在于所述...
【專利技術屬性】
技術研發(fā)人員：張遂平，劉偉，苑青艷，楊果，楊慧敏，
申請(專利權)人：河南亞衛(wèi)動物藥業(yè)有限公司，
類型：發(fā)明
國別省市：
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