稱為DEINA的氫化可的松衍生物的藥物組合物和治療應(yīng)用制造技術(shù)

本發(fā)明專利技術(shù)涉及式（I）的氫化可的松衍生物，其IUPAC名稱為3-[3,5-二羥基-3-(2-羥基-乙酰基)-3a,6-二甲基-7-氧代-十二氫-環(huán)戊并[α]萘-6-基]-丙酸，稱為用于治療萎縮組織，特別是皮膚、軟骨、結(jié)締組織、和粘膜組織以及頭皮皮膚。

【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】
【國外來華專利技術(shù)】稱為DEINA的氫化可的松衍生物的藥物組合物和治療應(yīng)用本專利技術(shù)涉及氫化可的松衍生物，特別是Deina的新型治療應(yīng)用。更具體地，本專利技術(shù)涉及該衍生物在萎縮組織的再生中的應(yīng)用。本專利技術(shù)還涉及包括作為活性成分的Deina的藥物組合物及其治療應(yīng)用。萎縮組織具體為皮膚組織、皮膚附件、粘膜組織或結(jié)締組織。本專利技術(shù)涉及可有效再生所有萎縮和/或營養(yǎng)不良和/或發(fā)炎和/或反應(yīng)性鈣化的組織的組合物，特別是由細(xì)胞數(shù)量或其尺寸降低和/或局部區(qū)域血管形成和/或局部區(qū)域神經(jīng)支配喪失而導(dǎo)致的質(zhì)量降低的組織，優(yōu)選具有炎性因素，具有或不具有壞死以及具有或不具有反應(yīng)性鈣化。根據(jù)本專利技術(shù)的組合物適合于具體適于其預(yù)期使用的各種物理形式的制劑和劑型(配方)，如化妝品組合物，細(xì)胞培養(yǎng)基，藥物組合物和人用或獸用醫(yī)療裝置。如在實(shí)施例部分詳細(xì)說明的，根據(jù)本專利技術(shù)的組合物在體外和體內(nèi)均可有效用于萎縮的皮膚組織，粘膜組織和結(jié)締組織的再生和富營養(yǎng)恢復(fù)，其產(chǎn)生合適的微環(huán)境條件以誘導(dǎo)富營養(yǎng)組織的再生。
技術(shù)介紹
很早就已知衍生自氫化可的松的組合物(參照例如US 2951074A和EP I 619 200A)。也已知衍生自氫化可的松的組合物在治療脫發(fā)中的應(yīng)用(參照例如W02006051287A1和 W02009044251A2)。然而氫化可的松衍生物在治療組織萎縮及其并發(fā)癥中的應(yīng)用還是未知的。術(shù)語萎縮包括當(dāng)在動(dòng)脈-毛細(xì)血管區(qū)域所施加的足夠長(zhǎng)時(shí)間的壓縮力大于血壓而足以導(dǎo)致缺血時(shí)所發(fā)生的損傷。萎縮可以是生理或病理性的，急性或慢性的，具有炎性并發(fā)癥和/或反應(yīng)性鈣化，并且可由于各種原因引起，主要原因?yàn)?例如肢體或關(guān)節(jié)的使用減少(廢用性萎縮)(癱瘓或軟骨損傷)，-由于外周神經(jīng)損傷導(dǎo)致的神經(jīng)支配喪失，-不足的血流量(急性或慢性缺血)，-老化，-在婦科領(lǐng)域，由于雌激素下降(激素紊亂或更年期)而引起的萎縮。在細(xì)胞水平上，萎縮的特征為適合所有細(xì)胞器生存的最小尺寸的降低。本專利技術(shù)涉及衍生自氫化可的松的組合物在治療單純或復(fù)雜性皮膚和/或粘膜和/或結(jié)締組織萎縮中的治療性或化妝性使用，其IUPAC名稱為3-萘-6-基]-丙酸，分子量為382 道爾頓(C20H3007),稱為 Deina 。Deina 可在受中度或重度單純或復(fù)雜性萎縮病癥影響的皮膚和/或粘膜和/或結(jié)締組織中誘導(dǎo)富營養(yǎng)條件的恢復(fù)，引起局部區(qū)域組織再生，隨后使所有受損的組織特異性功能恢復(fù)。根據(jù)本專利技術(shù)，通過在所附權(quán)利要求中具體要求的技術(shù)方案來實(shí)現(xiàn)該目的。關(guān)于本專利技術(shù)，權(quán)利要求構(gòu)成所提供的技術(shù)教導(dǎo)的整體部分。
技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路
本專利技術(shù)的目的是氫化可的松組合物的新型應(yīng)用，其IUPAC名稱為3_萘_6_基]-丙酸，分子量為382道爾頓(C20H3007),稱為Deina 。該新型應(yīng)用的目的是在體外和體內(nèi)，在人和獸醫(yī)學(xué)中使萎縮組織再生，特別是萎縮的皮膚、粘膜和結(jié)締組織，優(yōu)選在炎性和/或鈣化狀態(tài)并發(fā)的萎縮期間，甚至更優(yōu)選在外胚層衍生的組織的富營養(yǎng)恢復(fù)中。根據(jù)本專利技術(shù)，通過在以下權(quán)利要求中具體要求 的技術(shù)方案來實(shí)現(xiàn)該目的。權(quán)利要求連同本專利技術(shù)構(gòu)成本文所提供的技術(shù)教導(dǎo)的整體部分。專利技術(shù)人發(fā)現(xiàn)根據(jù)本專利技術(shù)的分子通過恢復(fù)最佳的生理、生化和微環(huán)境條件以刺激活力并提高受損組織的營養(yǎng)作用，對(duì)于在體外和體內(nèi)誘導(dǎo)萎縮性病癥如萎縮的皮膚組織、粘膜組織和結(jié)締組織的修復(fù)和再生是有效的，包括在病理性炎癥和/或鈣化并發(fā)的萎縮期間。更具體地，專利技術(shù)人發(fā)現(xiàn)具有以上所要求化學(xué)式的化合物通常可有效用于修復(fù)性/再生性損傷內(nèi)和損傷周圍性治療皮膚，皮下，粘膜，結(jié)締以及優(yōu)選的血管和/或軟骨和/或外周神經(jīng)組織和/或外皮系統(tǒng)和粘膜組織，并且還對(duì)鈣和鈣化的內(nèi)血管和組織斑塊具有螯合作用。本專利技術(shù)基于對(duì)衍生自氫化可的松的化合物Dema張對(duì)皮膚和/或頭皮和/或相應(yīng)皮膚附屬物(毛發(fā))和/或粘膜(所有粘膜和/或胃腸道被覆粘膜和/或支氣管被覆粘膜)和/或結(jié)締組織和/或神經(jīng)組織所施加的特定抗萎縮性刺激的觀察。由于該物質(zhì)能夠誘導(dǎo)萎縮組織的營養(yǎng)作用恢復(fù)，因此通過與局部區(qū)域受體的相互作用來誘導(dǎo)該活性。本專利技術(shù)中所描述的化合物Deina 的活性可有效應(yīng)用于美容和醫(yī)療領(lǐng)域，將萎縮性條件(狀態(tài))恢復(fù)至微環(huán)境和細(xì)胞富營養(yǎng)條件(狀態(tài))，并恢復(fù)正常的生理組織功能。在美容領(lǐng)域，這些物質(zhì)可用于哺乳動(dòng)物包括人類以對(duì)皺紋進(jìn)行抗萎縮治療，恢復(fù)皮膚附屬物(毛發(fā))的初始顏色，并且當(dāng)依賴于萎縮性病理時(shí)可刺激皮膚附屬物的生長(zhǎng)；對(duì)皮膚和皮下組織進(jìn)行抗萎縮治療，無論是單純的或并發(fā)炎性病癥(乳膏、凝膠、泡沫、洗劑或貼劑)；對(duì)胃腸道粘膜進(jìn)行抗萎縮治療，無論是單純的或并發(fā)炎性病癥；對(duì)呼吸系統(tǒng)疾病進(jìn)行抗萎縮治療，無論是單純的或并發(fā)炎性病癥；對(duì)血液疾病進(jìn)行抗萎縮治療，無論是單純的或并發(fā)炎性病癥；在皮膚病學(xué)中，對(duì)并發(fā)炎性病癥的過敏性病癥進(jìn)行抗萎縮治療；對(duì)心肌病和外周血管疾病進(jìn)行抗萎縮治療，無論是單純的或并發(fā)炎性病癥和鈣化性病理病癥；對(duì)疼痛性肌骨骼病癥和肌肉病癥進(jìn)行抗萎縮治療，無論是單純的或并發(fā)炎性病癥和鈣化性病理病癥(普通肌痛，頭痛)；對(duì)依賴于不良影響的膠原合成的組織營養(yǎng)不良進(jìn)行抗萎縮治療，無論是單純的或并發(fā)炎性病癥和鈣化性病理病癥(皮膚病、普通眼病、耳、鼻和喉疾病、普通軟骨疾病，特別是關(guān)節(jié)疾病)；對(duì)通常并發(fā)炎性病癥和鈣化性病理病癥時(shí)的疼痛性病癥進(jìn)行抗萎縮治療。在醫(yī)學(xué)領(lǐng)域，氫化可的松的衍生化合物可全身性(腸道外和/或經(jīng)皮和/或輸注和/或口服和/或直腸)用于具有炎性-缺血性-退行性和/或鈣化型的萎縮因素的病癥以用于-普通疼痛的治療；-急性或慢性、退行性或非退行性，總是并發(fā)微缺血和周圍損傷性萎縮的軟骨病和關(guān)節(jié)病、肌腱、結(jié)締組織疾病和普通風(fēng)濕性疾病的治療；-萎縮性膠原病的治療；-依賴微缺血的退行性或非退行性的普通肌肉病癥和骨骼肌病癥的治療；-具有缺血萎縮性初致病因素的軟組織疾病的治療； -萎縮性營養(yǎng)不良性質(zhì)的皮膚病的治療；-具有萎縮性進(jìn)展的過敏的治療；-急性或慢性，萎縮性，炎性或退行性眼病的治療；-皮膚組織和頭皮受損患者的萎縮皮膚組織和頭皮的再生性治療，或脫發(fā)或禿發(fā)的治療；-萎縮性神經(jīng)退行性疾病的治療；-缺血萎縮性頭痛和偏頭痛的治療；-缺血萎縮性中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病過程中的精神刺激性，變力性(影響肌收縮力的，ionotropic)和精神安定性治療；-包括并發(fā)轉(zhuǎn)移時(shí)的疼痛性腫瘤-缺血性病癥的治療；-皮質(zhì)腎上腺功能不全，內(nèi)分泌刺激喪失或未喪失的腎上腺萎縮病癥的治療；-萎縮-缺血性休克疾病的治療；-具有微觀和/或宏觀缺血-萎縮性病因的中央和/或外周血管疾病的治療；-具有萎縮性進(jìn)展的自體免疫性的血液，心血管和呼吸病癥的治療；-具有萎縮性進(jìn)展的胃腸道疾病的治療；-具有萎縮性進(jìn)展的水腫病癥的治療；-單純性或并發(fā)反應(yīng)性鈣化或纖維化，具有或不具有慢性炎癥的海綿體萎縮或營養(yǎng)不良的治療；-具有萎縮性-營養(yǎng)不良進(jìn)展的甲狀腺疾病的治療。優(yōu)選地，本專利技術(shù)描述了該平面分子的新型應(yīng)用-IUPAC名稱3- 萘-6-基]-丙酸,分子量為382道爾頓(C20H3007),稱為Deina⑩。稱為Deina 的分子，其屬于衍生自丙酸并具有生物活性的一類分子，屬于衍生自丙酸并具有生物活性的一類分子，其通常具有顯著的與皮膚和粘膜結(jié)締組織相關(guān)的富營養(yǎng)化，抗萎縮，抗炎癥和抗鈣化能力以及與外胚層衍生物的組織相關(guān)的流變能力。根據(jù)本專利技術(shù)，適用于組合本文檔來自技高網(wǎng)...

【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】

【技術(shù)特征摘要】
【國外來華專利技術(shù)】...

【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：喬瓦尼·巴爾科，
申請(qǐng)(專利權(quán))人：喬瓦尼·巴爾科，
類型：
國別省市：