含γ-亞基丁烯內酯穿心蓮內酯衍生物、其合成方法和用途技術

本發明專利技術公開了一類新型穿心蓮內酯衍生物，尤其涉及含γ-亞基丁烯內酯穿心蓮內酯衍生物、其合成方法和用途，屬藥物化學領域。其具有如下結構通式：其制備方法簡單方便、條件溫和、不需要官能團保護脫保護、直接制備、收率高，可以方便地制備出穿心蓮內酯衍生物。體外抗菌活性評價結果表明，本發明專利技術所提供的新型穿心蓮內酯衍生物對白色念珠菌等真菌具有明顯的抑制作用，可應用于制備抗真菌藥物。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術涉及ー類新型穿心蓮內酯衍生物，尤其涉及含Y -亞基丁烯內酷穿心蓮 內酯衍生物、其合成方法和用途，屬藥物化學領域。
技術介紹
近年來，隨著免疫缺陷宿主的不斷增多，抗生素的大量使用，皮質激素、免疫抑制劑廣泛應用于人體，器官移植、白血病、艾滋病等嚴重疾病的發生，使深部真菌感染發病率不斷升高，真菌病原菌的種類也在不斷發生變化。同時氮唑類藥物的耐藥現象日趨嚴重，所以開發新型抗真菌藥物迫在眉睫。不飽和內酯類化合物的重要性眾所周知，特別是Y -亞基取代的丁烯內酯類化合 物，從海生動植物到陸生植物，再到青苔和真菌類代謝物等無處不在。天然Y-亞基丁烯內酯類化合物及其衍生物或者類似物表現出了各種不同的生物活性，如抗菌、殺蟲、植物性毒素以及抗炎、抗病毒活性、抗人體六大腫瘤等。穿心蓮內酯iAndrographo I i de)系自爵床科植物穿心IAndrographispaniculata (Bum. f. ) Nees中提取的ニ職類內酯化合物,是中藥穿心蓮的主要成分之一,具有清熱解毒、涼血消腫等功能。現代藥理學研究表明，穿心蓮內酯及其衍生物具有消炎抗菌、抗病毒感染、抗腫瘤、抗心血管疾病、免疫調節、保肝利膽及抗生育等作用。在本申請人前期的研究成果基礎上，對穿心蓮內酯進行修飾，合成含有Y-亞基丁烯內酯結構單元新型穿心蓮內酯衍生物，研究其抗真菌活性，對進一歩研究新型抗真菌藥物，開發自主知識產權藥物具有重要意義。
技術實現思路
為此，本專利技術目的在于提供ー種具有較好抗真菌活性的含Y -亞基丁烯內酯穿心蓮內酯衍生物。本專利技術的另ー個目的是提供其合成新方法。本專利技術再ー個目的是提供所述化合物在抗真菌藥物方面的應用。為實現本專利技術目的，技術方案如下 ー類新型穿心蓮內酯衍生物，它們具有如下結構通式本文檔來自技高網...

【技術保護點】
含γ？亞基丁烯內酯穿心蓮內酯衍生物，其特征在于，其為具有如下結構化合物之一：。947930dest_path_image001.jpg,428590dest_path_image002.jpg

【技術特征摘要】
1.含Y-亞基丁烯內酯穿心蓮內酯衍生物，其特征在于，其為具有如下結構化合物之2.一種制備權利要求I所述的含Y-亞基丁烯內酯穿心蓮內酯的方法，其特征在于，包括以下步驟 (O :將化合物I溶于溶劑中，在酸性條件下水解得化合物2 ;其中所用的溶劑為丙酮、乙醇、甲醇、異丙醇、正丁醇、叔丁醇、四氫呋喃其中之一或其中任意兩種的混合物；所用的酸為鹽酸、硫酸、硝酸、甲磺酸、甲酸、三氟乙酸其中之一或其中任意兩種或三種的混合物；3.根據權利要求2所述的含Y-亞基丁烯內酯穿心蓮內酯的制備方法，其特征在于，步驟(I)所用的酸用量為化合物I摩爾量的O. 5 5 ;反應時間為4-30...

【專利技術屬性】
技術研發人員：徐海偉，劉宏民，王航，徐超，
申請(專利權)人：鄭州大學，
類型：發明
國別省市：