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    作為顯像劑的N-烷氧基酰胺共軛物制造技術

    技術編號:7977670 閱讀:201 留言:0更新日期:2012-11-16 03:38
    本公開涉及化合物、診斷劑和相關方法。在一些情況下,提供治療患者的方法。更具體來講,本公開提供用于檢測和/或顯像和/或監測富彈性蛋白組織的化合物、診斷劑和藥劑盒。此外,本公開提供檢測和/或顯像和/或監測冠脈斑塊、頸動脈斑塊、髂動脈/股動脈斑塊、主動脈斑塊、腎動脈斑塊、任何動脈血管的斑塊、動脈瘤、血管炎、動脈壁的其它疾病和/或韌帶、子宮、肺或皮膚中損傷或結構改變的存在的方法,如通過總管壁面積、內腔大小和外動脈周長的變化所示。

    【技術實現步驟摘要】
    【國外來華專利技術】
    本專利技術涉及化合物和診斷劑及相關方法。
    技術介紹
    心血管疾病在美國是主要的死亡原因,每年導致超過I百萬人死亡。在西方國家,動脈粥樣硬化是冠心病的主要促成因素和非意外死亡的主要原因。在確定動脈粥樣硬化及其結果包括心肌梗死、心絞痛、器官衰竭和中風的病因學和可能的治療方面已進行了大量努力。盡管有這些努力,仍有許多未解決的問題,包括動脈粥樣硬化病變如何和何時變脆弱和威脅生命,最佳介入點及如何發現和監測病變的進展。在過去20年中,已根據動脈粥樣硬化涉及的幾種分子和細胞類型研制了許多放射性示蹤劑。一般來講,放射性標記蛋白和血小板已顯示作為動脈粥樣硬化顯像劑的一些 臨床可能性,但由于較差的靶/背景和靶/血比值,這些不是冠脈或甚至頸動脈病變的理想顯像劑。放射性標記的肽、抗體片段和代謝示蹤劑如氟去氧葡萄糖(fluorodeoxyglucose,FDG)顯示可為動脈粥樣硬化血栓形成的無創顯像的核閃爍技術提供新的機會。但是,需要診斷和監測各種心血管疾病的無創方法。專利技術概沭本專利技術涉及式⑴化合物

    【技術保護點】

    【技術特征摘要】
    【國外來華專利技術】2009.07.08 US 61/223,9461.ー種式⑴化合物,2.權利要求I的化合物,其中X是氮。3.權利要求I的化合物,其中X是氧。4.權利要求I的化合物,其中X是硫。5.權利要求I的化合物,其中X是磷。6.權利要求I的化合物,其中 X是氮; R1是氫、烷基、芳基烷基或烷基芳基烷基; R2和R3可以相同或不同,是氫、烷基、烷基芳基、芳基、芳基烷基、烷基芳基烷基或雜環基烷基; R4是烷基、烷基芳基、芳基、芳基烷基或烷基芳基烷基,其中R1、R2> R3和R4中的至少ー個被螯合劑部分取代。7.上述任一項權利要求的化合物,其中R2或R3包含以下結構,8.上述任一項權利要求的化合物,其中R2或R3包含以下結構,9.權利要求8的化合物,其中 n是I或2 ; Ry是氫;和 Rz選自烷基、芳基、環烷基和雜芳基。10.權利要求I的化合物,其中R1包含所述至少ー個螯合劑部分。11.權利要求I的化合物,其中R2或R3包含所述至少ー個螯合劑部分。12.權利要求I的化合物,其中R4包含所述至少ー個螯合劑部分。13.權利要求I的化合物,其中化合物具有式(II)結構,14.權利要求I的化合物,其中化合物具有式(III)結構,15.權利要求I的化合物,其中化合物具有式(IV)結構,16.上述任一項權利要求的化合物,其中R1、! 2、! 3和R4中的至少ー個具有結構,17.上述任一項權利要求的化合物,其中R1、R2、R3和R4中的至少ー個具有結構,18.上述任一項權利要求的化合物,其中R1、R2、R3和R4中的至少ー個具有結構,19.上述任一項權利要求的化合物,其中所述螯合劑部分具有結構,20.上述任一項權利要求的化合物,其中所述螯合劑部分具有結構,21.上述任一項權利要求的化合物,其中所述螯合劑部分具有結構,22.上述任一項權利要求的化合物,其中D1和D2之一為氫。23.上述任一項權利要求的化合物,其中螯合劑部分選自24.權利要求23的化合物,其中O、r、S、t和u各自是I ;和 P和q各自是2。25.權利要求23的化合物,其中 。、!'^、し卩^和乂各自是I。26.式(V)化合物,27.權利要求26的化合物,其中Rp是氫、Boc或Fmoc ;和R4是氫、烷基,或烷基芳基烷基,被氨基取代。28.權利要求27的化合物,其中R4是29.權利要求26的化合物,其中化合物具有式(VI)結構,30.權利要求26的化合物,其中化合物具有式(VII)結構,31.權利要求26的化合物,其中化合物具有式(VIII)結構,32.權利要求26的化合物,其中化合物具有結構,33.權利要求26的化合物,其中化合物具有結構,34.上述任一項權...

    【專利技術屬性】
    技術研發人員:R·R·切薩蒂T·D·哈里斯S·P·羅賓遜R·J·盧比E·H·基斯曼P·亞拉曼基利D·S·凱斯比爾
    申請(專利權)人:蘭休斯醫療成像公司
    類型:發明
    國別省市:

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