本發明專利技術公開了一種噁唑啉類衍生物、制備方法及其在制備植物病原真菌抗菌劑方面的應用，所述噁唑啉類衍生物的結構通式如式(I)所示，式中取代基R1為H，6-Me，5-CN或5-NO2；取代基R2為H，p-Me或p-Cl；取代基R3為Me或Et。本發明專利技術提供了新的2-烷基-2-(N-苯磺酰基吲哚-3-基)-3-N-乙酰基-5-苯基-1,3,4-噁唑啉類衍生物，并給出了化合物的制備方法。本發明專利技術所得2-烷基-2-(N-苯磺酰基吲哚-3-基)-3-N-乙酰基-5-苯基-1,3,4-噁唑啉類衍生物對植物病原真菌具有較好的抑菌活性，大部分化合物抑菌活性高于市售的抗菌劑惡霉靈，可用于制備新型高效植物病原真菌抗菌劑。
【技術實現步驟摘要】
本專利技術屬于有機合成
，具體設及一種嗯挫嘟類衍生物，同時還設及一種 嗯挫嘟類衍生物的制備方法及其在制備植物病原真菌抗菌劑方面的應用。
技術介紹
植物病原真菌是指能寄生于植物并引起植物病害的真菌類微生物。在植物病害家 族，由真菌引起的病害數量最多，約占傳染性病害的80%左右，屬第一大病原物；每種植物 上都有幾種、幾十種真菌病害。因此，植物病原真菌對植物生長尤其是農林作物的生長具有 極大的危害。抗菌劑是指能在一定時間內，使某些微生物（細菌、真菌、酵母菌、藻類及病毒 等）的生長或繁殖保持在必要水平W下的化學物質。 嗯挫嘟，又名嗯二挫嘟，因具有選擇抑制B型單胺氧化酶、抗HIV、殺蟲、殺菌、 消炎及抗驚厥等生物活性而頗受研究者的青睞，具體文獻參見化eZP，化angN，化 X,YangLM,RanJQ,ZhiXY,XuH,ZhengYT. 2013.Microwave-assistedcombinatorial synthesisof2-alkyl-2-(N-arylsulfonylindol-3-yl)-S-N-acyl-S-aryl-l,3,4-o xadiazolinesasanti-HIV-lagents.CombinatorialChemistry&HighThroughput Screening. 16, 400 ~407 ; HearnMJ,ChanyaputhipongPY. 1995.Preparationand spectroscopicofN-acyl-1, 3, 4-oxadiazolines.HeterocyclChem,32 (12):1647 ~ 1649 ； KhanumSA,ShashikanthS,SudhaBS. 2004.Microwave-assistedsynthesis of2-曰mino曰nd2-曰zetidinonyl-5-(2-benzoyl-phenoxymethyl)-1, 3, 4-ox曰di曰zoles. Hete;roatQiem,5(l):37~42;MahmoudAT,^sanT,P^edal0.1990.Aconvenient synthesisof曰Ikyl曰nd曰rylsubstitutedbis-1,3,4-〇x曰di曰zoles.Synth Commun, 20(12):1811 ~1817 ； MaccioniE,AlcaroS,CirilliR,VigoS,CardiaM C'SannaML'MeledduR'YanezM,CostaG,化suLMatyusP'DistintoS. 2011. 3-Acet yl-2, 5-diaryl-2, 3-dihydr〇-l, 3, 4-〇xadiazoles:anewscaffoldfortheselective inhibitionofmonoamineoxidaseB.JMedChem, 54(18):6394 ~6398。 鑒于2-烷基-2-(N-苯橫酷基嗎I噪-3-基）-3-N-乙酷基-5-苯基-1，3, 4-嗯挫 嘟類化合物及其衍生物具有較強的理論和應用價值，且利用并和原理將各種活性雜環核聚 集在同一分子中W便發現更好的藥物成為當今社會研究的熱點。目前，2-烷基-2- (N-苯橫 酷基嗎I噪-3-基）-3-N-乙酷基-5-苯基-1，3, 4-嗯挫嘟類衍生物的合成及在抗菌活性方 面的研究還未見報道。
技術實現思路
本專利技術的目的是提供一種嗯挫嘟類衍生物，具體為2-烷基-2-(N-苯橫酷基嗎I 噪-3-基）-3-N-乙酷基-5-苯基-1, 3, 4-嗯挫嘟類衍生物。 本專利技術的第二個目的是提供一種嗯挫嘟類衍生物的制備方法。 本專利技術的第=個目的是提供一種上述的嗯挫嘟類衍生物在制備植物病原真菌抗 菌劑方面的應用。[000引為了實現W上目的，本專利技術所采用的技術方案是： 嗯挫嘟類衍生物，其特征在于：其結構通式如式（I)所示： 式中，取代基Ri為H，6-Me，5-CN或5-N02;取代基R2為H，P-Me或P-C1 ;取代基R3 為Me或化。其中，Me為甲基出t為乙基。 該嗯挫嘟類衍生物為2-烷基-2-(N-苯橫酷基嗎I噪-3-基）-3-N-乙酷基-5-苯 基-1，3, 4-嗯挫嘟類衍生物。該嗯挫嘟類衍生物，是在化Cl2催化條件下，N-苯橫酷基-3-酷 基嗎I噪苯甲酯腺類化合物與乙酸酢反應制得的。[001引優選的，式（I)中，當取代基Ri為H時，取代基R2為H，取代基R3為Me或化；當取 代基Ri為H時，取代基R2為p-Me，取代基R3為Me或化。 式（I)中，當取代基Ri為6-Me時，取代基R2為H或p-Me，取代基R3為Me或化。 [001引式（I)中，當取代基Ri為5-CN時，取代基R2為H或P-C1，取代基R3為Me或化。 [001引式（I)中，當取代基Ri為5-N02時，取代基R2為H，p-Me或P-C1 ;取代基R3為Me 或Et。 進一步優選的，所述的嗯挫嘟類衍生物，為如下所示的嗯挫嘟類化合物1~7 : 一種上述的嗯挫嘟類衍生物的制備方法，包括將N-苯橫酷基-3-酷基嗎I噪苯甲酯 腺類化合物與化Cl2、乙酸酢混合后，在微波條件下反應；反應結束后將反應產物分離提純， 即得；其中，所述N-苯橫酷基-3-酷基嗎I噪苯甲酯腺類化合物的結構通式如式（II)所示： 式中，取代基Ri為H，6-Me，5-CN或5-N02;取代基R2為H，p-Me或P-C1 ;取代基R3 為Me或化。 上述制備方法中，所述混合是指將N-苯橫酷基-3-酷基嗎I噪苯甲酯腺類化合物與 化Cl2混合后加入由二氯甲燒稀釋的乙酸酢，待二氯甲燒揮發完后再置于微波條件下進行 反應。反應過程中，定時進行TLC檢測，直到N-苯橫酷基-3-酷基嗎I噪苯甲酯腺類化合 物反應完全。 所述分離提純是指室溫條件下，用二氯甲燒將反應產物溶解后，依次用飽和碳酸 氨鋼溶液和飽和氯化鋼溶液洗涂，再用無水硫酸鋼干燥，減壓濃縮，薄層層析分離，即得。 所述分離提純過程中，二氯甲燒的用量為：每ImmolN-苯橫酷基-3-酷基嗎I噪苯 甲酯腺類化合物對應使用20mL二氯甲燒；飽和碳酸氨鋼溶液的用量為：每ImmolN-苯橫酷 基-3-酷基嗎I噪苯甲酯腺類化合物對應使用40mL飽和碳酸氨鋼溶液；飽和氯化鋼溶液的用 量為：每ImmolN-苯橫酷基-3-酷基嗎I噪苯甲酯腺類化合物對應使用20mL飽和氯化鋼溶 液。用無水硫酸鋼干燥的時間為化。 上述制備方法中，所述N-苯橫酷基-3-酷基嗎I噪苯甲酯腺類化合物與HgClz的 摩爾比為1:0.04 ;所述N-苯橫酷基-3-酷基嗎I噪苯甲酯腺類化合物與乙酸酢的摩爾比為 1:3。 所述微波的功率為700W。 優選的，所述嗯挫嘟類衍生物的制備方法為：將N-苯橫酷基-3-酷基嗎I噪苯甲 酷腺類化合物（0. 5mmol)與化Cl2(0. 02mmol)拌均勻后加入由二氯甲燒稀釋的乙酸酢 (1. 5mmol)，待二氯甲燒揮發完后置于反應額定功率為700W的微波爐中反應，每隔十分鐘 TLC檢測一次，直到N-苯橫酷基-3-酷基嗎I噪苯甲酯腺類化合物反應完全；室溫條件下，用 10血二氯甲燒將反應物溶解，用2本文檔來自技高網...
【技術保護點】
噁唑啉類衍生物，其特征在于：其結構通式如式(I)所示：式中，取代基R1為H，6?Me，5?CN或5?NO2；取代基R2為H，p?Me或p?Cl；取代基R3為Me或Et。
【技術特征摘要】
【專利技術屬性】
技術研發人員：田月娥，車志平，劉圣明，崔林開，夏彥飛，
申請(專利權)人：河南科技大學，
類型：發明
國別省市：河南;41
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