【技術實現步驟摘要】
華蘿蘑苷類化合物及其應用
[0001 ] 本專利技術涉及一種化合物及其應用，特別涉及華蘿蘑苷類化合物及其應用。
技術介紹
化療藥物在惡性腫瘤的治療中發揮著重要的作用，但源自腫瘤化療藥物化學結構所產生的毒副作用與耐藥性問題難以解決。一方面，多數化療藥物都有不同程度的毒副作用，在抑制腫瘤的同時也對正常的人體細胞有不同程度的殺傷作用；另一方面，腫瘤細胞對藥物的耐藥性(drug resistance)是取得理想療效的巨大障礙,惡性腫瘤化療失敗的主要原因是腫瘤細胞本身就存在的或在化療中產生的耐藥作用。在腫瘤藥物的使用和研發中“增效減毒”是不可或缺的理念；是醫學、藥學工作者和癌癥患者共同追求的理想。研制結構明確、療效卓著的腫瘤藥物增效劑新藥則是實現理想的途徑之一，但迄今天然來源的腫瘤化療藥物增效劑尚無研制成為商品藥物的實例。蘿蘑科植物富含多氧孕留烷(又稱C21留體)類天然有機化合物。專利技術人在中國專利技術專利ZL200610037029.2中首次公開了通光散(MarsdeniaTenacissima)中具有通光散苷元乙(即Tenacigenin B)母核的一類多氧孕甾烷酯類衍生物具有良好的逆轉多藥耐藥腫瘤細胞耐藥性的藥物作用。例如化合物Tenacissimoside A和Ila -O-benzoyl-12 β ~0~acetyl-tenacigenin B在不產生明顯細胞毒作用的20 μ g/mL濃度水平,就顯示出顯著的逆轉MDR腫瘤細胞耐藥性的作用,Tenacissimoside A能使長春堿、阿霉素、嘌呤霉素和紫杉醇對耐藥細胞的藥物敏感性提高 10、18...
【技術保護點】
華蘿藦苷類化合物，所述的華蘿藦苷類化合物的結構通式如下：式中：粗實線表示為β取代基，虛線表示為α取代基，波紋線表示為α取代基或β取代基，Me為甲基；X為羥基或糖鏈；Z為氫或羥基；Y、Y1獨立為0～4碳的烴基；W、W1獨立為芳烴基或雜環芳烴基。
【技術特征摘要】
1.華蘿蘑苷類化合物，所述的華蘿蘑苷類化合物的結構通式如下: 2.根據權利要求1所述的華蘿蘑苷類化合物，其特征在于:所述Yj1獨立至多含有一個烯鍵。3.根據權利要求1所述的華蘿蘑苷類化合物，其特征在于:W、W1獨立為苯基或一個C原子被N、O或S原子取代的雜環芳烴基。4.根據權利要求2所述的華蘿蘑苷類化合物，其特征在于:Y為乙烯基。5.根據權利要求1~4任意一項所述的華蘿蘑苷類化合物，其特征在于:所述糖鏈選自Z-O-甲基-6-脫氧-β -D-阿洛吡喃糖(1-4) - β -D-夾竹桃吡喃糖(1-4) - β -D-磁麻吡喃糖基、3-0-甲基-6-脫氧-β -D-阿洛吡喃糖(1-4) - β -D-夾竹桃吡喃糖(1-4) - β -D-夾竹桃吡喃糖基、3-0-甲基-6-脫氧-β -D-阿洛吡喃糖(1-4) - β -D-磁麻吡喃糖(1-4) - β -D-磁麻吡喃糖基、β -D-黃夾吡喃糖(1-4) - β -D-夾竹桃吡喃...
【專利技術屬性】
技術研發人員：胡英杰，吳斯東，沈小玲，符林春，
申請(專利權)人：廣州中醫藥大學熱帶醫學研究所，
類型：發明
國別省市：廣東;44
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