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    一種抗血栓的藥物組合物及其應用制造技術

    技術編號:10368717 閱讀:171 留言:0更新日期:2014-08-28 11:54
    本發明專利技術公開了一種抗血栓的藥物組合物及其應用,該組合物由活性成分和輔料制備而成,所述的活性成分包括去乙酰車葉草苷酸甲酯。本發明專利技術的藥物具有較強的抗血栓形成的生物活性,可以單獨作為防治血栓性疾病的藥物使用。

    【技術實現步驟摘要】
    一種抗血栓的藥物組合物及其應用
    本專利技術屬于天然藥物
    ,具體涉及一種抗血栓的藥物組合物及其應用。
    技術介紹
    腦血管疾病是一種高發的疾病,已經嚴重危害公眾健康尤其是老年人的健康。目前全球因心腦血管疾病而引起的死亡率已居其它疾病死亡率之首。血栓的形成可引發多種疾病,如肺血栓栓塞癥、動脈粥樣硬化、冠心病、腦血管疾病、手術或外傷后的深靜脈栓塞。桅子(Gardenia jasminoides Ellis)為菌草科植物桅子的干燥成熟果實,性寒,味苦,是常用的清熱類中藥,具有瀉火除煩,清熱利濕,涼血解毒等功效。桅子的主要成分及有效成分為以京尼平苷(geniposide)為代表的環烯醚萜類成分,該類成分具有解熱、抗炎、保肝、利膽、鎮痛、鎮靜、抗菌等與桅子功能主治相關的生理活性。去乙酰車葉草苷酸甲酯(Deacetyl asperulosidic acid methyl ester)為桅子中的環烯醚職類化合物,具有導?寫作用。通過檢索國內外文獻,尚沒有發現去乙酰車葉草苷酸甲酯具有抗凝或抗血栓等生物活性的文獻報道。
    技術實現思路
    本專利技術的目的在于通過對天然藥物進行研究,提供一種具有抑制血栓形成作用的藥物組合物。本專利技術的目的是這樣實現的:—種抗血栓的藥物組合物,由活性成分和輔料制備而成,所述的活性成分包括去乙酰車葉草苷酸甲酯。優選地,如上所述抗血栓的藥物組合物,其中所述的活性成分由去乙酰車葉草苷酸甲酯組成。 進一步優選地,如上所述抗血栓的藥物組合物,其中所述的藥物組合物為口服固體制劑,所述的口服固體制劑包括片劑、膠囊劑、顆粒劑。本專利技術通過大鼠下腔靜脈實驗性血栓模型,考察去乙酰車葉草苷酸甲酯的抗血栓形成作用。結果發現,去乙酰車葉草苷酸甲酯可減輕結扎法所致下腔靜脈血栓濕質量,這預示著去乙酰車葉草苷酸甲酯具有顯著的抗血栓作用。因此,本專利技術還提供一種制藥用途,即:去乙酰車葉草苷酸甲酯在制備抗血栓的藥物中的應用。與現有技術相比,本專利技術涉及的含有去乙酰車葉草苷酸甲酯的藥物組合物具有如下突出的優點和進步性:(I)較強的抗血栓形成的生物活性,并且作為天然藥物,具有安全可靠的優點;(2)為治療血栓性疾病提供了新的候選藥物,可以單獨作為防治血栓性疾病的藥物使用,具有非常重要的臨床意義。【具體實施方式】本專利技術采用大鼠下腔靜脈實驗性血栓模型,考察去乙酰車葉草苷酸甲酯的抗血栓形成作用。結果發現,去乙酰車葉草苷酸甲酯可減輕結扎法所致下腔靜脈血栓濕質量,這預示著去乙酰車葉草苷酸甲酯具有顯著的抗血栓作用。具體試驗過程如下:實施例1:去乙酰車葉草苷酸甲酯對大鼠下腔靜脈血栓形成的影響取雄性清潔級Wistar大鼠36只,隨機分成3組,即:模型對照組(生理鹽水)、陽性對照組(5mg/kg)、試驗組(40mg/kg),每組12只。各組大鼠按如下劑量給予相應的受試物:模型對照組:10mL/kg生理鹽水;陽性對照組:5mg/kg阿司匹林;試驗組:40mg/kg去乙酰車葉草苷酸甲酯。各組動物灌胃給藥15d,I次/d,給藥體積為10mL/kg,末次給藥Ih后腹腔注射烏拉坦(1.5g/kg)麻醉,參照 Reyer 的方法(Reyer L,Failure of asprin at different dosesto modify experimental thrombosis in rat [J].Thromb.Res.,1980,18:669.),沿大鼠腹中線開腹腔,分離下腔靜脈,于下腔靜脈和左腎靜脈交叉下方用絲線結扎,縫合腹壁。4h后重新開腹腔,用止血鉗將距結扎處2cm的下腔靜脈和與下腔靜脈連接的其他靜脈側枝夾住,剪取該段靜脈,分離出血管內血栓與濾紙上吸干殘血,測其血栓質量,并按如下公式計算血栓形成抑制率:血栓形成抑制率(%)=[(對照組血栓質量-給藥組血栓質量)/對照組血栓質量]X 100%。統計各組試驗數據,見表1。通過表1的試驗結果可以看出,與模型對照組比較,陽性對照組能顯著減少結扎所致大鼠下腔靜脈血栓質量(P < 0.05),試驗組能極其顯著地減少結扎所致大鼠下腔靜脈血栓質量(P < 0.01),其血栓形成抑制率分別為23.07%,26.13%。表1各組大鼠下腔靜脈血栓質量和抑制率比較本文檔來自技高網...

    【技術保護點】
    一種抗血栓的藥物組合物,由活性成分和輔料制備而成,其特征在于:所述的活性成分包括去乙酰車葉草苷酸甲酯。

    【技術特征摘要】
    1.一種抗血栓的藥物組合物,由活性成分和輔料制備而成,其特征在于:所述的活性成分包括去乙酰車葉草苷酸甲酯。2.如權利要求1所述抗血栓的藥物組合物,其特征在于:所述的活性成分由去乙酰車葉草苷酸甲...

    【專利技術屬性】
    技術研發人員:楊成梅顧國岳
    申請(專利權)人:青島市第三人民醫院
    類型:發明
    國別省市:山東;37

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