【技術實現步驟摘要】
【國外來華專利技術】新型細胞凋亡誘導化合物本專利技術涉及磺酰基硫代嗎啉-3-甲酰胺化合物、它們的制備方法以及它們用于治療人腫瘤的用途。用放射療法和/或抗癌藥治療癌癥通常與提高的細胞凋亡機制相關聯。但是，治療抗性是癌癥治療中的共同特征。這與癌細胞發生凋亡的能力降低相關。細胞凋亡是細調的生物過程。在癌細胞的情況下，凋亡平衡傾向于細胞存活。抗凋亡性主要歸因于參與凋亡級聯的蛋白質中的量變(表達)和/或質變(突變)。為了達到全范圍凋亡，涉及不同的非專屬信號通路。通過不同作用物調節這些通路，但共享共同的端點，即半胱天冬酶原-3和半胱天冬酶原-7分別活化成半胱天冬酶-3和半胱天冬酶-7，它們是效應子半胱天冬酶。一旦活化，這些半胱天冬酶裂解觸發凋亡過程的其它底物。已經測試了誘導癌細胞凋亡的不同方法。這些方法通常使用小分子。但是，由于正常細胞也對凋亡敏感，這些小分子可能不方便地也殺死正常細胞。這一點構成臨床上使用此類分子的主要注意事項。因此，能夠誘導腫瘤細胞凋亡又對正常細胞具有降低的效應的新型化合物的開發在腫瘤治療領域中具有突出的興趣。在現有技術中，已經研究了具有磺酰基硫代嗎啉-3-甲酰胺結構的幾種化合物，尤其是關于它們的抗癌活性。例如，US2002/015 6074、W02010/007027和 W098/34918 描述了可用于治療由基質金屬蛋白酶(MMP)介導的疾病的化合物。Almstead等人(J.Med.Chem.1999，Vol.42，η。22，4547-4562)描述了噻嗪-和 thiazepine-基 MMP 抑制劑。現有技術的另外幾個文獻描述了表現出磺酰基硫代嗎啉-3-甲酰胺結...
【技術保護點】
式(I)的化合物：其中R1、R2、R4和R5獨立地選自由以下構成的組：?H，?任選取代的支鏈或直鏈C1?C12烷基，?任選取代的支鏈或直鏈C2?C12鏈烯基，?鹵素原子，?C1?C12鹵烷基，?(CH2)aRa，其中a為1至12且Ra選自由以下構成的組：?ORa1，其中Ra1選自由任選取代的C1?C12烷基、任選取代的C6?C10芳基、任選取代的C3?C12環烷基、任選取代的C2?C6雜環烷基和任選取代的C1?C10雜芳基構成的組，和?Ra2，其中Ra2選自由任選取代的C6?C10芳基、任選取代的C3?C12環烷基、任選取代的C2?C6雜環烷基和任選取代的C1?C10雜芳基構成的組，?(CH2)bRb，其中b為0至12且Rb選自由以下構成的組：?CN，?OH，?C(O)Rb1和SO2Rb1，其中Rb1選自由H、OH、任選取代的C1?C12烷基、任選取代的C6?C10芳基、任選取代的C3?C12環烷基、任選取代的C2?C6雜環烷基和任選取代的C1?C10雜芳基構成的組，和?NHRb2和NHC(O)Rb2，其中Rb2選自由H、任選取代的C1?C12烷基構成的組，其中R3選自由以下構成的組：...
【技術特征摘要】
【國外來華專利技術】2011.10.04 EP 11306286.31.式⑴的化合物: 2.根據權利要求1的化合物，其中R3選自由以下構成的組:_H， -任選取代的支鏈或直鏈C1-C12烷基， -任選取代的支鏈或直鏈C2-C12鏈烯基， -鹵素原子，-C1-C12 iif烷基， -(CH2)aRa，其中a為I至12且Ra選自由任選取代的C6-Cltl芳基、任選取代的C3-C12環烷基、任選取代的C2-C6雜環烷基和任選取代的C1-Cltl雜芳基構成的組，和-(CH2)bRb,其中b和Rb如權利要求1中定義。3.根據權利要求1的化合物，其中R3選自由以下構成的組:_H， -任選取代的支鏈或直鏈C1-C12烷基， -任選取代的支鏈或直鏈C2-C12鏈烯基， -鹵素原子，-C1-C12 iif烷基， -(CH2)aRa，其中a為I至12和1^選自任選取代的C3-C12環烷基和任選取代的C2-C6雜環烷基，和 -(CH2)bRb,其中b和Rb如權利要求1中定義。4.根據權利要求1至3中任一項的化合物，其中％、R2>R3> R4和R5獨立地選自由以下構成的組:_H， -任選...
【專利技術屬性】
技術研發人員：馬克·洛佩茲，伊夫·科萊特，林達·梅齊，讓米歇爾·布魯內爾，塞巴斯蒂安·庫姆斯，
申請(專利權)人：法國國家健康醫療研究院，國家科學研究中心，埃克斯馬賽大學，保利·卡梅特研究院，
類型：發明
國別省市：法國;FR
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