【技術實現步驟摘要】
,7-二氫四唑嘧啶類化合物及其衍生物在制備預防或治療腦出血藥物中的應用的制作方法
本專利技術一類化合物的新用途，特別涉及，7-二氫四唑嘧啶類化合物及其衍生物在制備治療腦出血藥物中的應用。
技術介紹
腦出血是指非外傷性腦實質內出血，可由多種原因引起。臨床上以內囊區小動脈出血最為常見。出血性血腫(或血塊)可割裂、壓迫附近腦組織，破壞或影響它們的正常功能(運動、感覺、記憶、語言、精神活動等)而出現偏癱、偏身麻木、講話不清等癥狀；出血量大時引起顱內壓升高、腦組織移位元甚至腦疝。病殘率、死亡率均較高，是引起人類死亡的主要疾病之一。Rho激酶(ROCKs)屬于AGC家族的絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶，它是第一個被發現的Rho下游效應因子，通過對磷酸化輕鏈的影響調節了 RhoA誘導的肌球蛋白細胞骨架的變化。研究發現，RhoA/ROCK信號通路在許多病理生理過程中過度表達，如動脈粥樣硬化、腦動脈痙攣、腦出血、高血壓、心肌肥大、心臟缺血再灌注損傷、血管重塑等。因此通過阻斷ROCK信號來治療某些存在Rho信號過度激活的疾病成為人們關注的焦點。ROCK分為ROCK I和ROCK II兩種。ROCK的高度表達或/和高度激活均可導致疾病的發生，與之相關的疾病主要包括心血管疾病、神經系統疾病、纖 維化疾病以及腫瘤等。國外許多醫藥公司和科研機構正在開發新的ROCK抑制劑。目前，雖然有若干ROCK抑制劑已經進入I期或II期臨床研究階段(如BA-210)，但已經成功上市的ROCK抑制劑僅有一個，即法蘇地爾(Fasudil)，主要用于肺動脈高血壓，而且僅限于日本市場。，7_ 二氫四唑嘧啶類化合物是...
【技術保護點】
4，7?二氫四唑[1，5?α]嘧啶類化合物及其藥用衍生物在制備預防或治療腦出血藥物中的應用，所述嘧啶類化合物具有如下通式：式中，R1、R2和R3為H、含C1?6的直鏈或者支鏈烷基、C1?C4烷氧基或C1?C4芳氧基、芳基、取代芳基，x為C、O或N；或R3為鹵素或鹵素取代C1?6的直鏈或者支烷烴；或R1和R2為5元或6元N雜環或含N雜環或苯并雜環；或R1和R2為單個或多個取代芳基，并分別處在芳環上的對位或鄰位或間位。FDA0000156784280000011.tif
【技術特征摘要】
【專利技術屬性】
技術研發人員：余慧東，侯廷軍，沈明云，潘培辰，李銘源，黎晌，
申請(專利權)人：廣州融新生物科技有限公司，
類型：發明
國別省市：
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