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    氰基芳基吡唑氟尿嘧啶類化合物及其制備方法和應(yīng)用技術(shù)

    技術(shù)編號:8902813 閱讀:270 留言:0更新日期:2013-07-10 23:22
    本發(fā)明專利技術(shù)公開了氰基芳基吡唑氟尿嘧啶類化合物及其制備方法和應(yīng)用,其為結(jié)構(gòu)通式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽。本發(fā)明專利技術(shù)化合物用量少,殺蟲效果好,工藝方法簡單,成本低廉,具有廣闊的市場前景。

    【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】

    本專利技術(shù)屬于農(nóng)藥領(lǐng)域,具體涉及一種氰基芳基吡唑氟尿嘧啶類化合物及其制備方法和其作為殺蟲劑的用途。
    技術(shù)介紹
    病、蟲、害每年都會給農(nóng)業(yè)生產(chǎn)帶來嚴(yán)重的損失,對糧食生產(chǎn)將會造成巨大的損失,有研究指出,農(nóng)作物病蟲草害引起的損失最多可達(dá)70%,而通過正確使用農(nóng)藥可以挽回40%左右的損失,因此農(nóng)藥是農(nóng)業(yè)生產(chǎn)中不可或缺的保障。吡唑類衍生物是雜環(huán)農(nóng)藥中的一個活躍的分支,表現(xiàn)出了高效、低毒和改造潛力巨大的特點(diǎn)。以氟蟲腈為例,每畝用有效成分0.9 1.5克的氟蟲腈即可控制蔬菜上的小菜蛾幼蟲,并且其DT50約為28天,高效環(huán)保。吡唑類衍生物隨著吡唑環(huán)上取代點(diǎn)和取代基的不同有許多不同的生物活性,已經(jīng)成功上市的品種涉及殺蟲殺螨、殺菌、除草等諸多領(lǐng)域,至今已有近50個品種,如殺蟲殺螨劑氟蟲腈,唑蟲酰胺等;殺菌劑吡唑醚菌酯,呋吡菌胺等;除草劑吡嘧磺隆,吡草酮等。因此,吡唑類農(nóng)藥有著非常廣闊的研究和開發(fā)前景。害蟲抗藥性是當(dāng)前害蟲化學(xué)防治中面臨的重大問題。研究表明,任何一種殺蟲劑都不能夠完全避免于抗藥性的產(chǎn)生。據(jù)報道,氟蟲腈在臺灣推廣使用不到兩年的時間,小菜蛾就對其產(chǎn)生了低水平的抗藥性,而短短五年后,小菜蛾對其產(chǎn)生了接近100倍的抗藥性。這給防治農(nóng)害蟲敲響了抗藥性的警鐘。另外,隨著人們生活水平及環(huán)境意識的提高,綠色農(nóng)藥將成為農(nóng)業(yè)生產(chǎn)中的新寵。所以為了保證在農(nóng)業(yè)生產(chǎn)中有高效的農(nóng)藥以及滿足人們對綠色農(nóng)業(yè)的需求,高效、低毒、低殘留的農(nóng)藥新品種開發(fā)勢在必行。
    技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路
    本專利技術(shù)的目的是提供一種具有殺蟲作用的氰基芳基吡唑氟尿嘧啶類化合物。本專利技術(shù)的另一目的是提供上述化合物的制備方法。本專利技術(shù)還有一個目的是提供上述化合物在制備殺蟲劑方面的應(yīng)用。本專利技術(shù)的目的可以通過以下措施達(dá)到: 一種結(jié)構(gòu)通式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,權(quán)利要求1.一種結(jié)構(gòu)通式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽:2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中 R1、R2和R3各自獨(dú)立地為氫、C1 4烷氧基、C1 4鹵代烷氧基、C1 4烷基或C1 4鹵代烷基。3.根據(jù)權(quán)利要求3所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中 札、R2和R3各自獨(dú)立地為氫、甲氧基、三氟甲氧基、甲基或三氟甲基。4.根據(jù)權(quán)利要求1 3任一項(xiàng)所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中化合物選自:5.—種權(quán)利要求1所述的化合物的制備方法,其反應(yīng)式為:6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法,其中 反應(yīng)A采用醇類、酸類等質(zhì)子性溶劑,反應(yīng)溫度為_20°C 80°C 反應(yīng)B采用醇類、酸類等質(zhì)子性溶劑,反應(yīng)溫度為-20°C 80°C, 反應(yīng)C采用鹵代烴類、醚類等非極性溶劑,反應(yīng)溫度為-20°C 80°C, 反應(yīng)D采用酮類、二甲基甲酰胺、二甲亞砜等非質(zhì)子偶極溶劑為溶劑,反應(yīng)溫度為(TC 140。。。7.根據(jù)權(quán)利要求7所述的制備方法,其中 反應(yīng)A優(yōu)選為水,反應(yīng)溫度優(yōu)選為-10°C 5°C, 反應(yīng)B優(yōu)選為水,反應(yīng)溫度優(yōu)選為0°C 40°C, 反應(yīng)C優(yōu)選為二氯甲烷,反應(yīng)溫度優(yōu)選為0°C 40°C, 反應(yīng)D優(yōu)選為N,N- 二甲基甲酰胺(DMF),反應(yīng)溫度優(yōu)選為80°C 100°C。8.權(quán)利要求1 3中任一項(xiàng)所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備殺蟲劑中的應(yīng)用。9.一種殺蟲組合物,其以權(quán)利要求1 3中任一項(xiàng)所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽為活性成分,輔以藥學(xué)上可接受的輔料組成。全文摘要本專利技術(shù)公開了氰基芳基吡唑氟尿嘧啶類化合物及其制備方法和應(yīng)用,其為結(jié)構(gòu)通式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽。本專利技術(shù)化合物用量少,殺蟲效果好,工藝方法簡單,成本低廉,具有廣闊的市場前景。文檔編號A01N43/56GK103193766SQ201310117549公開日2013年7月10日 申請日期2013年4月8日 優(yōu)先權(quán)日2013年4月8日專利技術(shù)者萬嶸, 楊陽, 傅曉東, 穆海萍, 蔣強(qiáng)華, 陳月, 秦小飛, 沈陳 申請人:南京工業(yè)大學(xué)本文檔來自技高網(wǎng)...

    【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】
    一種結(jié)構(gòu)通式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽:?其中,?R為R1、R2和R3各自獨(dú)立地為氫、C1~6烷氧基、C1~6取代烷氧基、C1~6烷基或C1~6取代烷基。?FSA00000873914200011.tif,FSA00000873914200012.tif

    【技術(shù)特征摘要】

    【專利技術(shù)屬性】
    技術(shù)研發(fā)人員:萬嶸楊陽傅曉東穆海萍蔣強(qiáng)華陳月秦小飛沈陳
    申請(專利權(quán))人:南京工業(yè)大學(xué)
    類型:發(fā)明
    國別省市:

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