醋酸優力司特關鍵中間體的制備方法技術

本發明專利技術公開了一種醋酸優力司特關鍵中間體的制備方法，采用化學式為3-（亞乙二氧基）-21-（苯基-亞磺酰基）-19-去甲基孕甾-5（10），9（11），17（20），20-四烯作為起始物，在一個反應罐內，采用一鍋法完成三步反應，制得式I或式II所示結構通式的化合物。本發明專利技術能夠避免中間出料過程，將四步反應三步分別出料變為三步反應一次集中出料，大幅縮短工藝路線，同時工藝穩定，操作簡單，產物收率大幅提高至60%以上，產品純度高，具有廣闊的工業應用前景。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術涉及一種化合物的制備方法，具體涉及一種。
技術介紹
醋酸優力司特，英文名Ulipristal acetate,化學名17 α -(乙酰氧基)-1I β -[4- (N，N- 二甲基氨基)苯基]-19-去甲孕甾-4，9- 二烯-3，20- 二酮，其主要用于無防護性交或避孕失敗后120小時內的緊急避孕。除了用于緊急避孕外，該化合物還有其他的婦科適應癥，該藥已經獲得歐洲、美國的批準上市。雙縮酮物是合成⑶Β-2914的關鍵中間體之一，其結構式如下所示:

【技術保護點】
一種醋酸優力司特關鍵中間體的制備方法，其特征在于，采用化學式為3?（亞乙二氧基）?21?（苯基?亞磺酰基）?19?去甲基孕甾?5（10），9（11），17（20），20?四烯作為起始物，制得式I或式II所示結構通式的化合物；具體包括以下步驟：第一步，在堿的催化下，使3?（亞乙二氧基）?21?（苯基?亞磺酰基）?19?去甲基孕甾?5（10），9（11），17（20），20?四烯與醇反應；第二步，使第一步所得反應液與亞磷酸酯反應；第三步，在第二步所得反應液中加入酸，攪拌反應，得到符合式I或式II所示通式的產物。FDA00002959516400011.jpg

【技術特征摘要】
1.一種醋酸優力司特關鍵中間體的制備方法，其特征在于，采用化學式為3-(亞乙二氧基)-21-(苯基-亞磺酰基)-19-去甲基孕甾-5 (10),9 (11)，17 (20)，20-四烯作為起始物，制得式I或式II所示結構通式的化合物；2.根據權利要求1所述的醋酸優力司特關鍵中間體的制備方法，其特征在于:所述第一步所用的醇是甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、異丁醇、戊醇、3-甲基-1- 丁醇、2-甲基-1-丙醇、乙二醇、丙二醇、1，2_丙二醇，2，2-二甲基-1，3-丙二醇中的一種；反應的醇不同，對應的產物也不同。3.根據權利要求1所述的醋酸優力司特關鍵中間體的制備方法，其特征在于:所述第一步中所使用的堿催化劑是活潑金屬原子與氧原子、氮原子、氫原子、碳原子形成的有機堿或無機堿。4.根據權利要求1所述的醋酸優力司特關鍵中間體的制備方法，其特征在于:所述第一步中所使用的堿催化劑是甲醇鈉、乙醇鈉、叔丁醇鉀、二異丙氨基鋰、甲基鋰、...

【專利技術屬性】
技術研發人員：李衛鵬，
申請(專利權)人：浙江仙琚制藥股份有限公司，
類型：發明
國別省市：