【技術實現步驟摘要】
本專利技術屬于醫藥
，更確切地說，是涉及一類具有抗真菌活性的化合物、其制備方法、組合物及應用。
技術介紹
真菌感染根據其侵入部位不同可分為淺部和深部兩類。淺部真菌感染是一種常見病、多發病，多見于皮膚和甲部；深部真菌較常見的為白色念珠菌和新型隱球菌，發病率雖低但危害較大，感染嚴重時可危及生命。特別是近幾十年來，隨著廣譜抗菌素、皮質激素、抗腫瘤藥物和免疫抑制劑的廣泛使用，放射治療和器官移植的廣泛進行，導管和插管的普遍開展，以及免疫缺陷患者尤其是艾滋病患者的急速增加，破壞了正常菌叢的共生關系，使肌體對真菌的抵抗力降低，從而致使真菌感染特別是深部真菌感染大幅度上升，并已成為艾滋病和腫瘤等重大疾病死亡的主要原因之一。現有的抗真菌藥物中，氮唑類藥物在臨床上得到了廣泛地應用。氮唑類藥物尤其對深部真菌感染的療效較為理想，所以一直是抗真菌藥物研究中的熱點。目前臨床上治療深部真菌感染的首選藥物，主要有以酮康唑(Ketoconazole)、咪康唑(Miconazole)、噻康唑(Tioconazole)為代表的咪唑類化合物，和以氟康唑(Fluconazole)、伊曲康唑(Itraconazole)和伏立康唑(Voriconazole)為代表的三氮唑類抗真菌藥物。但是隨著長期廣泛應用，逐漸出現對現有氮唑類藥物的耐藥菌株，且有明顯增多的趨勢。已有報道稱白念珠菌B41628對現有多種藥物耐藥，耐藥性問題使真菌病防治面臨更為嚴峻的挑戰。同時在多年臨床大規模試驗中發現現有藥物，大多具有一定程度的毒副作用如肝功能損害、胃腸道損害、皮疹等，致使其臨床應用受到限制。針對現有藥物存在的局...
【技術保護點】
具有式Ⅰ結構的化合物或其藥學上可接受的鹽：其中：R1為（1）其中R2、R3、R4、R5同時或分別為氫，C1～C4烷基，鹵素，硝基，氰基，三氟甲基；（2）其中R6、R7同時或分別為氫，鹵素，三氟甲基；（3）其中R8為氫。FDA00002934941500011.jpg,FDA00002934941500012.jpg,FDA00002934941500013.jpg,FDA00002934941500014.jpg
【技術特征摘要】
1.具有式I結構的化合物或其藥學上可接受的鹽:2.如權利要求1所述的具有式I結構的化合物或其藥學上可接受的鹽，選自如下化合物:3.如權利要求1或2所述的具有式I結構的化合物或其藥學上可接受的鹽，其藥學上可接受的鹽為:式I化合物與無機酸、有機酸所成的鹽。4.如權利要求3中所述的具有式I結構的化合物或其藥學上可接受的鹽，其藥學上可接受的鹽為:鹽酸鹽、氫溴酸鹽、氫碘酸鹽、硫酸鹽、硫酸氫鹽、磷酸鹽、磷酸氫鹽、乙酸鹽、丙酸鹽、丁酸鹽、乳酸鹽、甲磺酸鹽，對甲苯磺酸鹽、馬來酸鹽、苯甲酸鹽、琥珀酸鹽、酒石酸鹽、檸檬酸鹽、富馬酸鹽、牛磺酸鹽、葡萄糖酸鹽。5.如權利要求1或2所述的具有式I結構的化合物的制備方法，其特征在于:氯乙酰...
【專利技術屬性】
技術研發人員：劉穎，白玫，劉登科，廖上騰，張旭陽，吳疆，
申請(專利權)人：天津藥物研究院，
類型：發明
國別省市：
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