抗腸病毒71(EV71)己內(nèi)酰胺醛類化合物及其制備方法和用途技術(shù)

一種己內(nèi)酰胺醛類腸病毒71(EV71)3C蛋白酶抑制劑，其結(jié)構(gòu)通式為化合A所示，結(jié)構(gòu)中的各變量在說明書中定義，這些化合物有效地抑制或阻斷了腸病毒71的復(fù)制。本發(fā)明專利技術(shù)涉及含有式(A)結(jié)構(gòu)的化合物、其各種光學(xué)異構(gòu)體、藥物活性的代謝物、可藥用鹽、溶劑化物以及前藥在制備治療手足口病毒感染疾病抗病毒藥物的發(fā)現(xiàn)和應(yīng)用。本發(fā)明專利技術(shù)還涉及制備式(A)結(jié)構(gòu)化合物的中間體和合成方法。

【技術(shù)實現(xiàn)步驟摘要】

【技術(shù)保護(hù)點】
一種己內(nèi)酰胺醛類腸病毒71(EV71)3C蛋白酶抑制劑，具有如下構(gòu)通式A的化合物或其各種光學(xué)異構(gòu)體、藥物活性的代謝物、可藥用鹽、溶劑化物或其前藥：R1表示?H，C1?12烷基，C2?12烯基，C2?12炔基，C3?8環(huán)烷基，芳基，雜芳基，芳基C1?8烷基，雜芳基C1?9烷基，芳基C2?6烯基，雜芳基C2?6烯基，芳基C2?6炔基，雜芳基C2?6炔基，?O?烷基，?O?環(huán)烷基，?O?雜烷基，?O?雜環(huán)烷基，?O?雜環(huán)基，?O?鏈烯基，?O?環(huán)烯基，?O?雜烯基，?O?雜環(huán)烯基，?O?鏈炔基，?O?環(huán)炔基，?O?雜炔基，?O?環(huán)雜炔基，?O?芳基，?O?芳烷基，?O?雜芳基，?O?雜芳烷基，?S?烷基，?S?環(huán)烷基，?S?雜烷基，?S?雜環(huán)烷基，?S?雜環(huán)基，?S?鏈稀基，?S?環(huán)烯基，?S?雜烯基，?S?雜環(huán)烯基，?S?鏈炔基，?S?環(huán)炔基，?S?雜炔基，?S?環(huán)雜炔基，?S?芳基，?S?芳烷基，?S?雜芳基，?S?雜芳烷基，?N?烷基，?N?環(huán)烷基，?N?雜烷基，?N?雜環(huán)烷基，?N?雜環(huán)基，?N?鏈烯基，?N?環(huán)烯基，?N?雜烯基，?N?雜環(huán)烯基，?N?鏈炔基，?N?環(huán)炔基，?N?雜炔基，?N?環(huán)雜炔基，?N?芳基，?N?芳烷基，?N?雜芳基，?N?雜芳烷基；或任選可被1到4個取代基所取代，所述1到4個取代基選自鹵素，?OH，?SH，?NO2，?CN，鹵C1?8烷基，C1?8烷氧基，C1?6烷基羰基，O1?6烷硫基，O1?8烷氧羰基，?CF3；R2表示烷基，環(huán)烷基，雜烷基，雜環(huán)烷基，雜環(huán)基，鏈烯基，環(huán)烯基，雜烯基，雜環(huán)烯基，鏈炔基，環(huán)炔基，雜炔基，環(huán)雜炔，芳基，雜芳基，芳基C1?8烷基，雜芳基C1?9烷基，芳基C2?6烯基，雜芳基C2?6烯基，芳基C2?6炔基，雜芳基C2?6炔基。以上所述芳基是苯基或萘基，雜芳基是通過環(huán)碳原子或氮原子連接的具有1，2或3個選自N，O，S的雜原子的五元或六元芳環(huán)，且雜環(huán)基是通過環(huán)碳原子或氮原子連接的具有1，2，3或4個選自N，O，S的雜原子的飽和或不飽和的非芳香性環(huán)，其中芳基，雜芳基，雜環(huán)基，環(huán)烷基，烷基，環(huán)烷氧基，烷 氧基任選可被1到4個取代基所取代，所述1到4個取代基選自鹵素，?OH，?SH，?NO2，?CN，苯基，鹵C1?8烷基，C1?8烷氧基，C1?6烷基羰基，C1?6烷硫基，C1?8烷氧羰基，?CF3。以上所述環(huán)烷基，環(huán)烷氧基，芳基，雜芳基或雜環(huán)基上的兩個相鄰取代基任選地一起形成0?3個含有O，N，S的雜原子的3?6元環(huán)。FSA00000622848700011.tif...

【技術(shù)特征摘要】

【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：尹正，尚魯慶，趙向帥，婁智勇，王亞鑫，徐夢瑩，王朋，崔璨璨，陳成，趙強(qiáng)，周紅剛，楊誠，饒子和，
申請(專利權(quán))人：南開大學(xué)，清華大學(xué)，天津市國際生物醫(yī)藥聯(lián)合研究院高通量分子藥物篩選中心，
類型：發(fā)明
國別省市：