本發明專利技術公開了Aphanamixoid?A在預防和/或治療腎功能不全藥物中的應用，屬于藥物新用途技術領域。本發明專利技術涉及的Aphanamixoid?A在制備預防、治療腎功能不全藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于腎功能不全抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于腎功能不全的防治顯然具有顯著的進步。
【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及Aphanamixoid A在制備預防、治療腎功能不全藥物中的應用
技術介紹
慢性腎臟疾病(包括各慢性腎炎、糖尿病腎病及高血壓性腎損害等)是一種最為常見的慢性的難治性疾病。不論何種病因，腎組織病變均會從早期病變逐漸進展為腎小球硬化和/或腎間纖維化的晚期病變。如果得不到有效治療，終將導致慢性腎功能不全和不可逆的終末期腎衰竭(B卩尿毒癥)。目前臨床上用于治療腎功能不全的藥物主要是Benazepril和Losartan,但主要依賴進口，這類藥物價格昂貴，毒副作用較大。如造成部分病人高血鉀、不可克服的咳嗽、降血壓作用不夠強等。本專利技術涉及的化合物Aphanamixoid A是一個2012年發表(Cai, J.Y.et al.,2012.Aphanamixoid A, a Potent Defensive Limonoidj with a New Carbon Skeletonfrom Aphanamixis polystachya.0rganic Letters 14 (10)，2524 - 2527.)的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及昆蟲拒食活性(Cai, J.Y.et al.， 2012.Aphanamixoid A, a Potent Defensive Limonoidj with a New CarbonSkeleton from Aphanamixis polystachya.0rganic Letters 14 (10)，2524 - 2527.),對于本專利技術涉及的Aphanamixoid A在制備預防、治療腎功能不全藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于腎功能不全抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于腎功能不全的防治顯然具有顯著的進步。
技術實現思路
本專利技術通過藥理實驗表明，用順鉬致小鼠急性腎損傷后3天，模型組血清肌酐、尿素氮顯著升高。Aphanamixoid A 1.25mg/kg劑量組能降低血肌酐、尿素水平,其作用強度與陽性藥Benazepril 10mg/kg劑量組相當。造模組后5天，模型組血清肌酐、尿素氮仍保持較高水平。AphanamixoidA 1.25mg/kg劑量組可降低血肌酐，明顯強于陽性藥Benazepril 10mg/kg劑量組。Aphanamixoid A 0.625mg/kg劑量組降低血尿素氮水平，與陽性藥物Benazepri 15mg/kg劑量組的作用相當。造模型后7天，模型組及給藥組血肌酐水平恢復正常(Bena^pril 10mg/kg劑量組血肌酐水平低于正常水平)。但模型組血尿素氮水平仍顯著高于陰性對照組，Aphanamixoid A 0.625mg/kg、1.25m/kg劑量組可降低血尿素氮水平，強于陽性藥。實驗結果表明，Aphanamixo id A對順鉬造成的小鼠腎損傷有一定的保護作用，作用與陽性對照藥Benazepril相當。所述化合物Aphanamixoid A結構如式(I )所示:權利要求1.Aphanamixoid A在預防、治療腎功能不全藥物中的應用，所述化合物Aphanamixoid A結構如式(I )所示:全文摘要本專利技術公開了Aphanamixoid A在預防和/或治療腎功能不全藥物中的應用，屬于藥物新用途
本專利技術涉及的Aphanamixoid A在制備預防、治療腎功能不全藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于腎功能不全抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于腎功能不全的防治顯然具有顯著的進步。文檔編號A61P13/12GK103120667SQ201210412870公開日2013年5月29日 申請日期2012年10月25日 優先權日2012年10月25日專利技術者李麗麗, 馮怡, 龔霞, 吳俊華 申請人:吳俊華本文檔來自技高網...
【技術保護點】
Aphanamixoid?A在預防、治療腎功能不全藥物中的應用，所述化合物Aphanamixoid?A結構如式（Ⅰ）所示：式（Ⅰ）。2012104128700100001dest_path_image001.jpg
【技術特征摘要】
【專利技術屬性】
技術研發人員：李麗麗，馮怡，龔霞，吳俊華，
申請(專利權)人：吳俊華，
類型：發明
國別省市：
還沒有人留言評論。發表了對其他瀏覽者有用的留言會獲得科技券。