本發明專利技術公開了苯磷硫胺多晶型體、制備方法及其應用。所述的苯磷硫胺晶型為A晶型苯磷硫胺、B晶型苯磷硫胺、C晶型苯磷硫胺、D晶型苯磷硫胺或E晶型苯磷硫胺，它們在X射線粉末衍射圖、DSC晶體、紅外光譜、拉曼光譜和制備方法的不同。本發明專利技術還提供了上述苯磷硫胺多晶型體在制備治療維生素B1缺乏癥和代謝相關障礙、精神類多種疾病和紊亂、糖尿病相關并發癥、神經退行性疾病的藥物中的應用。本發明專利技術通過不同合成工藝來純化出不同晶型苯磷硫胺，在不同溶劑配比結晶形式下可以分別轉為A、B、C、D、E晶型。本發明專利技術中的各種晶體類型基本上純的結晶形式。本發明專利技術不僅提供了苯磷硫胺的新晶型形式，還提供了其溶劑合物，尤其水合物。
【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及苯磷硫胺的多晶型體及利用不同結晶方法制備苯磷硫胺多晶型體的方法，以及其藥物組合物在維生素BI缺乏癥和代謝相關障礙、精神類多種疾病和紊亂、糖尿病相關并發癥、神經退行性等疾病的預防和治療中的用途，屬于藥物化學多晶型
技術介紹
苯磷硫胺，公開于專利US19623064000， 英文名:S-benzoyIthiamineO-monophosphate 通用名:Benfotiamine, 化學名:S-2-甲酰氨基]-5_膦酰氧基-2，3-戊烯-3-硫醇苯甲酸酯，分子式C19H23N406PS分子量466.45，結構式如下:權利要求1.一種苯磷硫胺晶體，其特征在于，該晶體為以下晶體的任意一種: A晶型，所述A晶型的粉末X射線衍射圖譜在衍射角(2 Θ角)為11.317°，16.377°，17.874。,18.543° , 19.313° ,20.850° ,21.295° ,24.858° ,25.142° 處有明顯的特征吸收峰； B晶型，所述B晶型的粉末X射線衍射圖譜在衍射角(2 Θ角)為11.459°，16.883°，18.644。,20.669° ,21.295° ,22.773° ,24.817° ,25.728° ,27.327° 處有明顯的特征吸收峰； C晶型，所述C晶型的粉末X射線衍射圖譜在衍射角(2Θ角)為10.811°，11.338°，14.516。,16.984° ,18.684° , 19.352° ,20.809° ,21.336° ,22.854° 處有明顯的特征吸收峰； D晶型，所述D晶型的粉末X射線衍射圖譜在衍射角(2 Θ角)為10.690°，11.033°，14.414。,15.365° ,15.952° ,18.725° ,24.350° ,25.081° ,25.323° 處有明顯的特征吸收峰； E晶型，所述E晶型的粉末X射線衍射圖譜在衍射角(2Θ角)為9.334°，11.863°，12.633 °，13.260 °，13.484 °，14.395 °，15.588 °，17.206 °，18.015 °，18.948 °，19.635。,21.276° ,22.025° ,23.703° ,24.352° ,24.938° ,26.314° ,27.023° 處有明顯的特征吸收峰。2.權利要求1所述的苯磷硫胺晶體，其特征在于，該晶體為A晶型苯磷硫胺，其粉末X射線衍射圖譜在衍射角(2Θ 角)為 11.317°，16.377° ,17.874° ,18.543° ,19.313°，20.850° ,21.295° ,24.858° ,25.142° 處有明顯的特征吸收峰。3.權利要求1所述的苯磷硫胺晶體，其特征在于，該晶體為B晶型苯磷硫胺，其粉末X射線衍射圖譜在衍射角(2 Θ 角)為 11.459。,16.883° ,18.644° ,20.669。,21.295°， 22.773。,24.817° ,25.728° ,27.327° 處有明顯的特征吸收峰。4.權利要求1所述的苯磷硫胺晶體，其特征在于，該晶體為C晶型苯磷硫胺，其粉末X射線衍射圖譜在衍射角(2 Θ 角)為 10.811。,11.338° ,14.516° ,16.984° ,18.684°，19.352。,20.809° ,21.336° ,22.854° 處有明顯的特征吸收峰。5.權利要求1所述的苯磷硫胺晶體，其特征在于，該晶體為D晶型苯磷硫胺，其粉末X射線衍射圖譜在衍射角(2Θ 角)為 10.690。,11.033° ,14.414° ,15.365° ,15.952°，18.725。,24.350° ,25.081° ,25.323° 處有明顯的特征吸收峰。6.權利要求1所述的苯磷硫胺晶體，其特征在于，該晶體為E晶型苯磷硫胺，其粉末X 射線衍射圖譜在衍射角(2Θ 角)為 9.334。,11.863° ,12.633° ,13.260° ,13.484°，14.395 °，15.588 °，17.206 °，18.015 °，18.948 °，19.635 °，21.276 °，22.025 °，23.703。,24.352° ,24.938° ,26.314° ,27.023° 處有明顯的特征吸收峰。7.根據權利要求2所述的苯磷硫胺晶體，其特征在于，所述晶體為A晶型苯磷硫胺，其粉末X射線衍射圖譜在衍射角(2Θ角)為8.869°，11.317°，13.665°，14.839°，16.377 °，17.874 °，18.543 °，19.313 °，20.850 °，21.295 °，22.853 °，24.858 °，25.142。,27.631° ,28.864°處有明顯的特征吸收峰。8.根據權利要求3所述的苯磷硫胺晶體，其特征在于，所述晶體為B晶型苯磷硫胺，其粉末X射線衍射圖譜在衍射角(2Θ角)為11.459°，15.122° ,16.883° ,17.693°，.18.644 °，19.271 °，20.669 °，21.295 °，22.773 °，24.817 °，25.728 °，27.327 °，29.128°處有明顯的特征吸收峰。9.根據權利要求4所述的苯磷硫胺晶體，其特征在于，所述晶體為C晶型苯磷硫胺，其粉末X射線衍射圖譜在衍射角(2 Θ角)為8.889° ,10.811° ,11.338°，13.908°，14.516 °，15.223 °，16.984 °，17.793 °，18.684 °，19.352 °，20.809 °，21.336 °，22.854° ,23.276° ,25.424° ,28.561° ,33.054° 處有明顯的特征吸收峰。10.根據權利要求5所述的苯磷硫胺晶體，其特征在于，所述晶體為D晶型苯磷硫胺，其粉末X射線衍射圖譜在衍射角(2Θ角)為10.690°，11.033° ,14.414° ,15.365°，15.952 °，18.725 °，19.310 °，19.797 °，21.032 °，21.256 °，24.350 °，25.081 °，25.323° ,28.318°處有明顯的特征吸收峰。11.根據權利要求6所述的苯磷硫胺晶體，其特征在于，所述晶體為E晶型苯磷硫胺，其粉末X射線衍射圖譜在衍射角(2Θ角)為9.334°，11.863°，12.633°，13.260°，13.484 °，14.395 °，15.588 °，17.206 °，18.015 °，18.948 °，19.635 °，20.042 °，21.276 °，22.025 °，23.703 °，24.352 °，24.938 °，26.314 °，27.023 °，30.828 °，32.083°處有明顯的特征吸收峰。12.根據權利要求7所述的苯磷硫胺晶體，其特征在于，所述A晶型苯磷硫胺的X射線粉末衍射圖基本上與附圖說明圖1a—致。13.根據權利要求8所述的苯磷硫胺晶體，其特征在于，所述B晶型苯磷硫胺的X射線粉末衍射圖基本上與圖2a —致。14.根據權利要求9所述的苯磷硫胺晶體，其特征在于，所述C晶型苯磷硫胺的X射線粉末衍射圖基本上與本文檔來自技高網...
【技術保護點】
一種苯磷硫胺晶體，其特征在于，該晶體為以下晶體的任意一種：A晶型，所述A晶型的粉末X射線衍射圖譜在衍射角(2θ角)為11.317°，16.377°，17.874°，18.543°，19.313°，20.850°，21.295°，24.858°，25.142°處有明顯的特征吸收峰；B晶型，所述B晶型的粉末X射線衍射圖譜在衍射角(2θ角)為11.459°，16.883°，18.644°，20.669°，21.295°，22.773°，24.817°，25.728°，27.327°處有明顯的特征吸收峰；C晶型，所述C晶型的粉末X射線衍射圖譜在衍射角(2θ角)為10.811°，11.338°，14.516°，16.984°，18.684°，19.352°，20.809°，21.336°，22.854°處有明顯的特征吸收峰；D晶型，所述D晶型的粉末X射線衍射圖譜在衍射角(2θ角)為10.690°，11.033°，14.414°，15.365°，15.952°，18.725°，24.350°，25.081°，25.323°處有明顯的特征吸收峰；E晶型，所述E晶型的粉末X射線衍射圖譜在衍射角(2θ角)為9.334°，11.863°，12.633°，13.260°，13.484°，14.395°，15.588°，17.206°，18.015°，18.948°，19.635°，21.276°，22.025°，23.703°，24.352°，24.938°，26.314°，27.023°處有明顯的特征吸收峰。...
【技術特征摘要】
【專利技術屬性】
技術研發人員：鐘春玖，何銀華，梅雪峰，張寰，
申請(專利權)人：上海日馨生物科技有限公司，
類型：發明
國別省市：
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