新方法技術(shù)

本發(fā)明專利技術(shù)公開了用于制備式(I)的化合物的方法，式(I)的化合物在藥物活性化合物的制備中可用作中間體。

【技術(shù)實現(xiàn)步驟摘要】
【國外來華專利技術(shù)】本專利技術(shù)涉及用于制備可以在藥物活性化合物的制備中用作中間體的環(huán)己烷甲酸衍生物的方法。在第一個實施方案中，本專利技術(shù)提供用于制備式(I)的環(huán)己烷甲腈衍生物的化合物的方法:

【技術(shù)保護點】

【技術(shù)特征摘要】
【國外來華專利技術(shù)】2010.09.16 EP 10177187.11.一種用于制備式(I)的環(huán)己烷甲腈衍生物的化合物的方法:2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中偶聯(lián)反應(yīng)在仲胺存在下進行。3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其用于制備式(I)的環(huán)己烷甲腈衍生物的化合物:4.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項所述的方法，所述方法還包括制備式(IV)的環(huán)己烷甲酸衍生物:5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的方法，所述方法另外包括使鹵化劑在三-(C1-C5)烷基胺存在下與如在權(quán)利要求3中所定義的式(IV)的化合物反應(yīng)，以獲得式(V)的化合物的步驟，其中X是1、fc、Cl或F:6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法，所述方法還包括將式VI’的化合物7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，所述方法還包括利用還原劑還原式VI的化合物，以獲得式VII的化合物的步驟:8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的方法，所述方法還包括利用R4C(O)X'其中V是1、Br、Cl或F，酰化式VII的化合物，以獲得式VIII的化合物的步驟:9.根據(jù)權(quán)利要求1、2或3中任一項所述的方法，其中所述偶聯(lián)反應(yīng)之后是無機酸猝滅，所述無機酸如氫氟酸、鹽酸、硼酸、乙酸、甲酸、硝酸、磷酸或硫酸。10.根據(jù)權(quán)利要求1、2、3或9中任一項所述的方法，其中所述偶聯(lián)反應(yīng)之后是鹽酸猝滅。11.根據(jù)權(quán)利要求1、2、3、9或10中任一項所述的方法，其中存在非質(zhì)子溶劑。12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的方法，其中所述非...

【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：杰拉德·約翰·哈尼特，約翰·海斯，萊因哈德·倫茲，丹尼斯·A·史密斯，安德魯·沃爾什，
申請(專利權(quán))人：霍夫曼拉羅奇有限公司，
類型：
國別省市：