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    齊墩果酸苦參素復合鹽及其制備方法技術

    技術編號:8652392 閱讀:323 留言:0更新日期:2013-05-01 18:04
    本發明專利技術提供了一種齊墩果酸苦參素復合鹽及制備方法,用于制備肝病治療藥物。該復合鹽通過在有機溶劑中反應成鹽,在丙酮或乙醇中結晶制得。

    【技術實現步驟摘要】

    本專利技術涉及用于治療肝炎的藥物復合鹽及其制備方法,具體是齊墩果酸苦參素復合鹽及制備方法。
    技術介紹
    齊墩果酸和苦參素均為臨床用于治療肝病的藥物。齊墩果酸是廣泛分布于植物界的一種天然產物化學成分,毒性很低,具有多種生物活性——抗病毒、消炎、增強免疫和抑制免疫(免疫雙向調解作用)、抑制血小板凝集、降血脂、降糖、保肝、護腎、抗艾滋病毒等。20世紀70年代該藥開始用于治療肝炎,研究發現,齊墩果酸可使變性壞死的肝組織恢復正常,減輕丙氨酸活力下降,肝組織炎癥反應減弱,血中丙種球蛋白下降,并能促進肝細胞再生,使壞死區迅速修復,因此,齊墩果酸在臨床上廣泛用于治療黃疸型肝炎、慢性遷延性肝炎、病毒性肝炎及慢性活動性肝炎。苦參素(氧化苦參堿)是 廣泛存在于苦參、苦豆子等天然藥物中的化合物。現代藥理研究表明,其具有抗腫瘤、抗病毒、抗炎、調節免疫等作用,尤其在抗肝炎病毒及肝損傷、抗肝纖維化等肝病治療領域療效獨特,與化學藥——干擾素療效作用相似,而不良反應少。研究證實,苦參素具有明確的抗乙型肝炎病毒和抗肝纖維化的雙重作用,臨床采用苦參素或氧化苦參堿注射液治療后獲得滿意療效。苦參素不僅對乙型肝炎病毒的復制具有抑制作用,還對各種肝損傷有一定的保護作用,可用于肝功能損傷較重并伴有黃疸的患者。此外,苦參素還能抑制膠原活動度和防治肝纖維化。經過多年研究,1998年,衛生部批準氧化苦參堿為治療慢性乙型肝炎的五類新藥。齊墩果酸、苦參素均為在臨床上應用多年的肝病治療藥物,但均存在諸多不足之處。齊墩果酸單體成分的劑型單一,生物活性的應用也單一。劑型中最常用的為片劑,其次為滴丸劑。由于水溶性差,導致生物利用度很低,影響機體對齊墩果酸的吸收。多項研究證明,可以通過將齊墩果酸制成鹽或制備衍生物來提高生物利用度。研究表明,齊墩果酸鈉鹽在水中的溶解度大大提高,齊墩果酸二元酸單酯二鈉一類的前體藥物在水中的溶解度比齊墩果酸增大數倍,有效增強了降酶、護肝作用。苦參素吸濕性強,給藥物的應用帶來諸多難以解決的問題。本專利技術提供的齊齊墩果酸苦參素復合鹽,較好的解決了以上問題,不但改善了齊墩果酸的生物利用度低,劑型單一及苦參素吸濕性強的缺點,而且療效遠遠高于單一藥物。本專利技術同時提供了含有齊墩果酸苦參素復合鹽的藥物組合物,可加適當的輔料制成一定形式的藥物制劑,包括片劑、膠囊、粉針或大、小針劑。
    技術實現思路
    本專利技術的目的在于克服單一成分的齊墩果酸和苦參素在應用中的不足之處,提供生物利用度高,穩定性好,療效優于單一成分的齊墩果酸苦參素復合鹽。一種齊墩果酸苦參素復合鹽,其特征在于其特征在于:齊墩果酸與苦參素摩爾比I:1 O本專利技術的齊墩果酸苦參素復合鹽具有以下結構式:本文檔來自技高網
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    【技術保護點】
    一種齊墩果酸苦參素復合鹽,其特征在于其特征在于:齊墩果酸與苦參素摩爾比1:1?。

    【技術特征摘要】
    1.一種齊墩果酸苦參素復合鹽,其特征在于其特征在于:齊墩果酸與苦參素摩爾比1:1 O2.一種制備權利要求1所述齊墩果酸苦參素復合鹽的方法,其特征在于包含以下步驟:取齊墩果酸與苦參素摩爾比1:1,室溫下加入適量有機溶劑中,攪拌至充分溶解,緩慢加入到劇烈攪拌的丙酮或無水乙醇中,析出白色粉末狀沉淀,繼續攪拌使析晶完全,過濾,少量丙酮或無水乙醇洗滌沉淀,結晶于50 70°C干燥,即得齊墩果酸苦參素復合鹽。3.根...

    【專利技術屬性】
    技術研發人員:謝利榮
    申請(專利權)人:吳江市精工鋁字制造廠
    類型:發明
    國別省市:

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