【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及的化合物(3aS, 9bR) _叔丁基_3，3a, 4，5_四氫吡咯[3，4-c]喹啉-2 (9bH)酯的合成方法。
技術介紹
化合物(3aS，9bR)-叔丁基_3，3a, 4，5_四氫吡咯[3，4-c]喹啉_2 (9bH)酯及相關的衍生物在藥物化學及有機合成中具有廣泛應用。目前(3aS，9bR)-叔丁基-3，3a, 4，5-四氫吡咯[3，4-c]喹啉-2(9bH)酯的合成較為困難。因此，需要開發一個原料易得，操作方便，反應易于控制，總體收率適合的合成方法。
技術實現思路
本 專利技術的目的是開發一種具有原料易得，操作方便，反應易于控制，收率較高的(3aS, 9bR)-叔丁基-3，3a, 4，5-四氫吡咯[3，4-c]喹啉-2 (9bH)酯的合成方法。主要解決目前沒有適合工業化合成方法的技術問題。本專利技術的技術方案:(3aS, 9bR) _叔丁基_3，3a, 4，5_四氫吡咯[3，4-c]喹啉-2(9bH)酯的合成方法，本專利技術分六步，首先由化合物I和丙烯酸甲酯發生一個邁克爾(Michael)加成反應得到化合物2，然后是3+2反應生成化合物3，氫化還原化合物3的硝基后分子內氨酯交換得到化合物4，化合物4用氫化鋁鋰還原酰胺得到化合物5，化合物5氫化脫去芐基，然后與Boc酸酐反應得到最終化合物。
【技術保護點】
一種(3aS,9bR)?叔丁基?3,3a,4,5?四氫吡咯[3,4?c]喹啉?2(9bH)酯的合成方法，其特征是包括以下步驟：首先由化合物1和丙烯酸甲酯發生一個邁克爾加成反應得到化合物2，然后是3+2反應生成化合物3，氫化還原化合物3的硝基后分子內氨酯交換得到化合物4，化合物4用氫化鋁鋰還原酰胺得到化合物5，化合物5氫化脫去芐基，然后與Boc酸酐反應得到最終化合物；反應式如下：?。2013100476634100001dest_path_image002.jpg
【技術特征摘要】
1.一種(3aS, 9bR)_叔丁基-3，3a, 4，5-四氫吡咯[3，4-c]喹啉-2 (9bH)酯的合成方法，其特征是包括以下步驟:首先由化合物I和丙烯酸甲酯發生一個邁克爾加成反應得到化合物2，然后是3+2反應生成化合物3，氫化還原化合物3的硝基后分子內氨酯交換得到化合物4，化合物4用氫化鋁鋰還原酰胺得到...
【專利技術屬性】
技術研發人員：陳雅婷，任文武，孟慶洪，寧振翠，芮甜甜，孫寶龍，王慶偉，袁曉斌，于凌波，
申請(專利權)人：上海藥明康德新藥開發有限公司，天津藥明康德新藥開發有限公司，武漢藥明康德新藥開發有限公司，無錫藥明康德新藥開發有限公司，上海合全藥業股份有限公司，上海合全藥物研發有限公司，
類型：發明
國別省市：
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