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    一種阿齊沙坦的多晶型及其制備方法技術

    技術編號:8588916 閱讀:617 留言:0更新日期:2013-04-18 02:24
    本發明專利技術公開了一種阿齊沙坦多晶型物及其制備方法。所述阿齊沙坦多晶型X-射線粉末衍射圖在18.8±0.2、21.158±0.2、21.992±0.2、22.652±0.2、23.132±0.2、24.9±0.2度2θ處有峰。所述的阿齊沙坦新晶型的制備方法包括以下步驟:先將阿齊沙坦加入一種對阿齊沙坦溶解度較差、能夠使阿齊沙坦在四氫呋喃中析出的溶劑中;再加入四氫呋喃;重新析出固體,得到目標產物。所述的溶劑為水或乙醇,優選為水,且水與四氫呋喃的體積比小于10:1,優選水與四氫呋喃的體積比為1:1。本發明專利技術有益效果:阿齊沙坦多晶型物易分離、高度穩定;所述制備方法簡便,易于得到高純度的阿齊沙坦,適合工業應用。

    【技術實現步驟摘要】

    本專利技術屬于藥物化學領域,涉及一種2-乙氧基-1-[[2’ -(4,5- 二氫-5-氧代-1,2,4-惡二唑-3-基)聯苯-4-基]甲基]苯并咪唑-7-羧酸(阿齊沙坦)的多晶型及其制備方法。
    技術介紹
    阿齊沙坦(2-乙氧基_1-[[2’-(4,5-二氫-5-氧代-1,2,4-惡二唑-3-基)聯苯-4-基]甲基]苯并咪唑-7-羧酸),其結構式如附圖說明圖1所示,是日本武田公司(Takeda)研發的血管緊張素II受體拮抗劑。武田公司的20mg和40 mg規格的aziIsartan (商品名 Azilva)(阿齊沙坦)在日本上市,用于治療高血壓。Aazilsartan為每日口服一次的血管緊張素II I型(ATI)受體拮抗劑。

    【技術保護點】
    一種阿齊沙坦的多晶型,其特征在于,其X?射線粉末衍射圖在18.8±0.2、21.158±0.2、21.992±0.2、22.652±0.2、23.132±0.2、24.9±0.2度2θ處有峰。

    【技術特征摘要】
    1.一種阿齊沙坦的多晶型,其特征在于,其X-射線粉末衍射圖在18.8±0.2、 21. 158±0. 2,21. 992±0. 2,22. 652±0· 2,23. 132±0· 2,24. 9±0· 2 度 2 0 處有峰。2.權利要求I所述的阿齊沙坦新晶型的制備方法,其特征在于,包括以下步驟先將阿齊沙坦加入一種對阿齊沙坦溶解度較差、能夠使阿齊沙坦在四氫呋喃中析出的 溶劑中;再加入四氫呋喃;重新析出固體,得到目標產物。3.根據權利要求2所述的阿齊沙坦新晶型的制備方法,其特征在于所述對阿齊沙坦 溶解度較差、能夠使阿齊沙坦在四氫呋喃中析出的溶劑為水或乙醇...

    【專利技術屬性】
    技術研發人員:隋立朋白雪松鄒江楊琰
    申請(專利權)人:華潤賽科藥業有限責任公司
    類型:發明
    國別省市:

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