一種N-取代-1H-吡咯的制備方法技術

本發明專利技術涉及一種制備N-取代-1H-吡咯衍生物的方法。本發明專利技術以N-取代-4-苯甲酰氧基脯氨酸為原料，在以金屬為催化劑和胺為配體組成的體系中，在氧化劑作用下經氧化脫羧芳構化而生成目標化合物N-取代-1H-吡咯。本發明專利技術所述的制備N-取代吡咯衍生物的方法，具有原料廉價易得，方法新穎、高效等優點。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術涉及一種制備吡咯衍生物的方法，具體地說，涉及一種N-取代-1H-吡咯衍生物的制備方法。
技術介紹
吡咯化合物具有抗菌、抗病毒、抗腫瘤等多種生物活性，具有抗癌活性的天然化合物托尼卟吩類化合物即是吡咯衍生物。近年來，發現N-(芳基甲基)吡咯類化合物對HIV-lgp41 具有抑制作用(J. Med. Chem.，2008，5 :7843-7854 ；Bioorg. Med. Chem.，2008，16 3039-3048)，在許多天然雜環化合物與功能性材料中也含有此類結構(JOrg. Chem. ,2001, 66 :550-556 ；J.Org. Chem. 2001,66 :4058-4061)。N-芳基吡咯的制備通常由吡咯在四氫呋喃或離子液體中在Na，K，或n_BuLi作用下脫氫與等摩爾的鹵代烴反應。

【技術保護點】
一種制備如式I所示化合物的方法，其主要步驟是：由式II所示化合物在催化劑和氧化劑存在下，于反應介質中，100℃?140℃反應，制得目標化合物I：其中，Ar為5～6元芳雜環、5～6元芳雜環基、取代的5～6元芳環基或取代的5～6元芳雜環基；所說的芳雜環基的雜原子為：N、O或S中一種或兩種以上，雜原子數為1～3的整數；所說的取代的5～6元芳環基或取代的5～6元芳雜環基的取代基為：鹵素、硝基、三氟甲基、氰基或烷氧基中一種或兩種以上。FSA00000839880400011.tif

【技術特征摘要】
1.一種制備如式I所示化合物的方法，其主要步驟是由式II所示化合物在催化劑和氧化劑存在下，于反應介質中，100°c -140°C反應，制得目標化合物1:2.如權利要求1所述的方法，其特征在于，所用的氧化劑為DDQ，TBHP,DTBP。3.如權利要求1所述的方法，其特征在于，所用的催化劑為FeSO4.7H20，CuBr, IBX, FeCl3oO4.如權利要求1所述的方法，其特征在于，所用的配體為TEA，DABCO，TEMED，β-⑶。5.如權利要求1所述的方法，其特征在于，化合物II與催化劑、氧化劑、配體的摩爾比為1 O.1 O. 4 I 1. 5 O.1 O. 5。6.如權利要求1所述的方法，其特征在于，其中所說的有機溶劑為甲苯、二甲苯、水、 丙酮、1，4_ 二氧六環、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-...

【專利技術屬性】
技術研發人員：虞心紅，翟民，楊叢斌，朱虹，劉霜，
申請(專利權)人：華東理工大學，
類型：發明
國別省市：