【技術實現步驟摘要】
【國外來華專利技術】
本專利技術涉及新型的N-羥基甲酰胺衍生物以及含有它們作為有效成分的藥物。
技術介紹
ADAM (解聚素和金屬蛋白酶(a disintegrin and metalloproteinase))家族是在催化劑部位具有鋅的膜結合型蛋白質分解酶。ADAM17將膜結合型的TNF-a (Tumornecrosis factor alpha :腫瘤壞死因子-α )切斷,產生游離型的TNF-α ,因此被稱作為·TNF-α轉換酶(TACE)。游離型的TNF-α引起炎癥性細胞因子的過量分泌、細胞凋亡、細胞內信號傳導的障礙等，作為初生的和次生的組織障礙的結果，形成導致各種疾病的原因和惡化的主要因素(參照非專利文獻I)。作為TNF-a參與的病癥，認為以風濕性關節炎(RA)為首，有系統性紅斑狼瘡(SLE)、克羅恩病、白塞病、多發性硬化癥、斯耶格倫綜合征、敗血癥、急性感染病、哮喘、特應性皮炎、牛皮癬等。另外，對于ADAM17 (TACE)，除了上述TNF-a以外，轉化生長因子(TGF) - a、Heparin-binding EGF-1ike Growth Factor (HB-EGF)等也成為底物。TGF-α 在幾種人的癌中過度表達，通過利用ADAM17的作用從細胞膜上游離而活性化。對于HB-EGF，當其膜結合型在細胞表面上被蛋白酶切斷時，含有類EGF域的細胞外域游離，產生分泌型HB-EGFtlS知該分泌型HB-EGF可以由表皮細胞、心肌細胞、血管內皮細胞、平滑肌細胞、巨噬細胞等各種組織、細胞分泌，引起細胞的增殖、分化、炎癥反應等。因此，認為抑制ADAM17的化合物有望作為各種炎...
【技術保護點】
【技術特征摘要】
【國外來華專利技術】2010.07.08 JP 2010-1560251.通式(I)所示的化合物、或其鹽或它們的溶劑化物， [化學式I]上式(I)中，X表示亞苯基； Y表不氫原子或-(CH2) U1R1 ； m表示O 4的任意整數；R1表示 [化學式2]2.根據權利要求1所述的化合物、或其鹽或它們的溶劑化物，其中，通式(I)所示的化合物為N- [2- (4-丁-2-炔基氧基苯磺?；?-1- (4-二乙基氨基甲基苯基)乙基]-N-羥基甲酰胺、N- [2- (4-丁-2-炔基氧基苯磺酰基)-1- (4-二甲基氨基甲基苯基)乙基]-N-羥基甲酰胺、N- {4- [2- (4-丁-2-炔基氧基苯磺?；?-1-(甲酰基羥基氨基)乙基]芐基}-2-甲氧基乙酰胺、N- {4- [2- (4-丁-2-炔基氧基苯磺?；?-1-(甲?；u基氨基)乙基]芐基}甲基磺酰胺、N- {4- [2- (4-丁-2-炔基氧基苯磺?；?-1-(甲?；u基-氨基)乙基]芐基}苯甲酰胺、N- [2- (4-丁-2-炔基氧基苯磺?；?-1- (4-嗎啉-4-基甲基苯基)乙基]-N-羥基甲酰胺、N-羥基-N- [1- (4-嗎啉-4-基甲基苯基)-2- (4-戊-2-炔基氧基苯磺酰基)乙基] 甲酰胺、N- [2- (4-丁-2-炔基氧基苯磺?；?-1- (4-二甲基氨基苯基)乙基]-N-羥基甲酰胺、N- [2- (4-丁-2-炔基氧基苯磺?；?-1- (3-二甲基氨基苯基)乙基]-N-羥基甲酰胺、N- [2- (4-丁-2-炔基氧基苯磺?；?-1- (2-二甲基氨基苯基)乙基]-N-羥基甲酰胺、N- [2- (4-丁-2-炔基氧基苯磺酰基)-1- (4-哌啶-1-基甲基苯基)乙基]-N-羥基甲酰胺、N- [2- (4-丁-2-炔基氧基苯磺?；?-1- (3-哌啶-1-基甲基苯基)乙基]羥基甲酰胺、N- [2- (4-丁-2-炔基氧基苯磺?；?-1- (3-嗎啉-4-基甲基苯基)乙基]-N-羥基甲酰胺、N- [2- (4-丁-2-炔基氧基苯磺?；?-1- {4-[(乙基甲基氨基)甲基]苯基]乙基}-N-羥基甲酰胺、N- (2- (4-丁-2-炔基氧基苯磺酰...
【專利技術屬性】
技術研發人員：河合健太郎，宮本滋，島野正直，拜野誠，
申請(專利權)人：科研制藥株式會社，
類型：
國別省市：
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