一種緩釋型薄膜包衣預混劑及其制備方法技術

本發明專利技術公開的一種緩釋型薄膜包衣預混劑，包括成膜材料55～85份、滑石粉5～20份、三醋酸甘油酯5～20份、質量濃度為99%乙醇5～15份，成膜材料包括纖維素衍生物、聚醋酸乙烯酯，兩種成份在成膜材料中的質量比為1～10:1，上述成份均為質量份數，制備此預混劑的方法步驟：（1）成膜材料經低溫粉碎后，再與上述成份按照所述質量份數，余量為純化水常溫混合并攪拌1h；（2）將上步的混合物在35～45℃下干燥5h后取樣檢驗；（3）對（2）步干燥后的混合物過30～50目篩，過篩后均勻混合60分鐘即可。本發明專利技術的優點：通過改變成膜材料中的質量配比可控制藥品有規律地釋放藥物，制備方法可提高聚合物的粉碎效率，直接獲取合適粒度的預混劑顆粒和粉末。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術涉及藥物包衣制作配方及工藝
，具體涉及到。
技術介紹
藥物包衣技術是制劑生產中最古老和最常用的一種方法，盡管如此，長期以來人們認為包衣只是一種工藝技術，而不是科學。1930年專利技術了薄膜包衣技術，并于20世紀50年代應用于制藥工業后，人們對包衣有了新的認識，隨著高分子科學的發展，具有各種性能的高分子材料不斷被引入該領域，薄膜包衣技術逐步成熟應用 于制劑生產中。我國的薄膜包衣技術推廣應用起步較晚，20世紀80年代，我國一些大型制藥企業才開始引進這項技術，近些年來，隨著薄膜包衣技術在我國制劑生產中的迅速發展，一些以推廣應用該技術和研制開發經營相關包衣材料的專業技術公司相繼，為薄膜包衣技術在制劑工業中的廣泛應用起到了積極的推動作用。在藥劑制劑技術迅速發展的當代社會，藥物的包衣逐步實現了由糖衣到薄膜包衣的轉變，薄膜包衣技術也已經發展到了把緩釋材料作為包衣的主成份制得緩釋型薄膜包衣，緩釋型的藥物薄膜包衣是使藥物在胃液里按一定規律緩慢的釋放，藥物在較長時間一直保持有效藥物濃度，從而達到減少藥物劑量，提高藥效，延長藥物作用時間和減少藥物不良反應的目的，緩釋型薄膜包衣預混劑的開發與應用是薄膜包衣技術一個重要的發展歷程，同時也解決了僅僅依靠片芯工藝、處方調整很難達到預期效果的不足，現在的緩釋型薄膜包衣預混劑中大多是纖維素衍生物作為成膜材料，不能實現通過成份配比改變藥物釋放的速度，它只能以一個速度在胃液里維持該速度釋放，根據藥物的種類不同，藥物不同的釋放速度決定著藥物的治療作用，如在治療慢性病時，需要某一種藥以每小時釋放10%的藥物濃度來維持藥物的長效性，并以此來保證患者一天服用一次即可，用以防控藥物帶來的毒副作用，現在也有通過控制預混劑制成的薄膜厚度、微孔的孔徑及微孔的彎曲度等來達到控制藥物釋放速度的目的，但是薄膜自身很薄，進行這種精確的薄膜厚度、孔徑大小或彎曲度的改變就會非常復雜，且操作非常不方便。
技術實現思路
為解決上述薄膜包衣不能實現通過成份配比改變藥物釋放的速度，以及通過改變薄膜厚度、微孔的孔徑及彎曲度控制各種藥物釋放速度操作方法復雜、精確度要求高、操作方法不便的技術問題，本專利技術公開了一種可以僅從成份量的改變來滿足各種藥物對于特定釋放速度要求的薄膜包衣預混劑，同時也公開了這種薄膜包衣預混劑的制備方法。為達到上述目的，本專利技術的技術方案為，一種緩釋型薄膜包衣預混劑，包括成膜材料55 85份、滑石粉5 20份、三醋酸甘油酯5 20份、質量濃度為99%乙醇5 15份，余量為純化水，成膜材料包括纖維素衍生物、聚醋酸乙烯酯，兩種成份在成膜材料中的質量比為I 10:1，上述成份均為質量份數。聚醋酸乙烯酯具有良好的成膜性，利用此種成份制成的薄膜包衣膜不溶于胃腸液和水，但能溶脹，形成孔道，采用本專利技術的薄膜包衣預混劑，只需通過調整纖維素類衍生物與聚醋酸乙烯酯之間的配比就可對釋藥速度進行調節，成功的解決了藥物口服普通制劑如片劑、膠囊劑、丸劑等不能有規律地釋放藥物，治療作用不持久、毒副作用大、用藥次數多等問題。上述的成膜材料中纖維素衍生物包括纖維素酯類、纖維素醚類、纖維素醚的酯類中的一種或兩種成份混合。上述纖維素酯類包括纖維素乙酸酯、纖維素乙酸丁酸酯、纖維醋法酯中任意一種或任意兩種或任意兩種以上的混合物。上述纖維素醚類包括甲基纖維素、羧甲基纖維素、乙基纖維素、羥乙基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙甲纖維素中任意一種或任意兩種或任意兩種以上的混合物。上述纖維素醚的酯類包括羥丙甲纖維素酞酸酯、醋酸羥丙基甲基纖維素琥珀酸酯中的一種或兩種成份混合。 本專利技術還公開了制備緩釋型薄膜包衣預混劑的方法，該方法包括以下步驟(I)將成膜材料低溫粉碎，成膜材料包括纖維素衍生物、聚醋酸乙烯酯，兩種成份在成膜材料中的質量比為I 10:1，粉碎成膜材料的溫度在50° C以下，粉碎后再與滑石粉、三醋酸甘油酯、質量濃度為99%乙醇溶液按質量份數55 85份、5 20份、5 20份、5 15份，余量為純化水，常溫均勻混合并攪拌lh，粉碎的成膜材料包括纖維素衍生物、聚醋酸乙烯酯，兩種成份在成膜材料中按照質量比I 10:1混合；(2)將上步的混合物在35 45°C下干燥5h后取樣檢驗，如產品合格則進行下步；(3)對(2)步干燥后的混合物過30 50目篩，過篩后均勻混合60分鐘，即可得到預混劑。其中，制備方法步驟(I)粉碎成膜材料中的纖維素衍生物同上述薄膜包衣預混劑中的纖維素衍生物成份。綜上所述，本專利技術的薄膜包衣預混劑只需通過調整纖維素衍生物與聚醋酸乙烯酯之間的配比就可對釋藥速度進行調節，現有技術采取改變薄膜包衣厚度也可使藥物釋放速度進行改變，但是此種方法操作非常不便，薄膜包衣本身就很薄，一般厚度都在20 100微米，只能粗略的改變包衣薄膜的重量來改變其厚度，很難保證改變厚度后的薄膜包衣按照所需要的速度釋放藥物，在如此微觀的條件下對其厚度或孔徑大小做出改變，精確度不容易掌握，操作起來十分困難，所以本專利技術通過改變成膜材料中的質量配比就可達到控制藥物有規律地釋放藥物，方法簡單方便可控，適合于規模化生產；制備方法中選取低溫粉碎法主要是因為聚醋酸乙烯酯和纖維素衍生物都是聚合物，在粉碎時產生的熱量達到一定程度時會使聚合物軟化結塊，使粉碎無法進行下去，同時聚合物的理化性質也會發生變化，在50° C以下進行低溫粉碎可提高粉碎聚合物的效率，使之直接形成需要的粒度顆粒，保證理化性質不受影響。附圖說明圖1為現有技術中通過改變薄膜包衣厚度來控制藥物釋放速度的檢測結果曲線示意 圖2為本專利技術通過改變成膜材料中成份的配比來控制藥物釋放速度的檢測結果圖，是以藥物釋放時間為橫軸，藥物濃度為縱軸的各處方曲線對比圖；圖中曲線1、對薄膜包衣增其本身重量的3%，為處方I的藥物釋放速度曲線；曲線2、對薄膜包衣增其本身重量的4%，為處方2的藥物釋放速度曲線；曲線3、對薄膜包衣增其本身重量的5%，為處方3的藥物釋放速度曲線；曲線4、對薄膜包衣增其本身重量的6%，為處方4的藥物釋放速度曲線；曲線5、成膜材料中纖維素衍生物與聚醋酸乙烯酯的質量比為5:1的處方5藥物釋放速度曲線；曲線6、成膜材料中纖維素衍生物與聚醋酸乙烯酯的質量比為6:1的處方6藥物釋放速度曲線；曲線7、成膜材料中纖維素衍生物與聚醋酸乙烯酯的質量比為7:1的處方7藥物釋放速度曲線；曲線8、成膜材料中纖維素衍生物與聚醋酸乙烯酯的質量比為8:1的處方8藥物釋放速度曲線；曲線9、成膜材料中纖維素衍生物與聚醋酸乙烯酯的質量比為2:1的處方9藥物釋放速度曲線。具體實施例方式以下結合具體實施例來進一步說明
技術實現思路
。實施例一本專利技術一種緩釋型薄膜包衣預混劑，包括成膜材料80份、滑石粉5份、三醋酸甘油酯5份、質量濃度為99%乙醇5份，余量為純化水，上述成份均為質量份數，其中，成膜材料包括纖維素衍生物、聚醋酸乙烯酯，兩種成份在成膜材料中的質量比為I 10:1，不同的配比可使藥物釋放速度不同，各種品種的藥物可根據自身需要的特定釋放速度來選擇合適的纖維素衍生物與據醋酸乙酯之間的質量配比，滑石粉在預混劑中作為抗粘劑用，三醋酸甘油酯作為增塑劑用。上述的成膜材料中纖維素衍生物包括纖維素醚的酯類。上述纖維素醚的酯類常用的包括羥丙甲纖維素酞酸酯、醋酸羥丙基甲基纖維素琥珀酸本文檔來自技高網...

【技術保護點】
一種緩釋型薄膜包衣預混劑，包括成膜材料55～85份、滑石粉5～20份、三醋酸甘油酯5～20份、質量濃度為99%乙醇5～15份，其特征在于，成膜材料包括纖維素衍生物、聚醋酸乙烯酯，兩種成份在成膜材料中的質量比為1～10:1，上述成份均為質量份數。

【技術特征摘要】

【專利技術屬性】
技術研發人員：陳佩英，
申請(專利權)人：北京英茂藥業有限公司，
類型：發明
國別省市：