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    一種有機金屬釕離子對化合物及其制備方法和用途技術

    技術編號:8409096 閱讀:275 留言:0更新日期:2013-03-14 00:11
    本發明專利技術公開了一種有機金屬釕離子對化合物及其制備方法和用途。雙核有機金屬釕化合物的化學名稱為二氯化二對羥基苯甲醛縮氨基硫脲二甲基異丙基苯合二釕(II);其制備方法步驟如下:1)將RuCl3·xH2O和γ-松油烯溶于乙醇反應得到產物A。2)氨基硫脲和對羥基苯甲醛共同溶于乙醇溶液,加熱到80℃,4小時后,靜置析出得到對羥苯甲醛縮氨基硫脲。3)將步驟1)和步驟2)得到的產物溶于丙酮,加熱45℃,攪拌回流6小時,得到產物—二氯化二對羥基苯甲醛縮氨基硫脲二甲基異丙基苯合二釕(II)。本發明專利技術的有益效果:本發明專利技術的制備方法簡單,原料易得,具有成本低的優勢。得到的產物是制備治療癌癥的藥物,可制成注射劑、片劑、丸劑、膠囊劑、懸浮劑或乳劑的劑型使用。

    【技術實現步驟摘要】

    本專利技術涉及一種有機金屬釕化合物及制備方法和用途,更具體地是一種有機金屬釕離子對化合物及制備方法和用途。
    技術介紹
    目前,順鉬已成為世界上用于治療癌癥最為廣泛的3種藥物之一,在美國的年銷售額達到近5億美元。但順鉬的使用也存在有一定的不足,它對某些腫瘤沒有抑制作用,且易與其他鉬制劑產生交叉耐藥性。此外,順鉬有多種副作用,如腎毒性、外周神經毒性、骨髓毒性、血液學毒性以及催吐性等。因此,尋找高效、低毒且無交叉耐藥性的新型抗腫瘤藥物一直是科研工作者的研究熱點。其中一個重要的研究思路是,用其他金屬元素代替鉬作為配合物的中心金屬,降低金屬配合物的毒性。由于釕與鉬在周期表中同屬VDI族,化學性質比較相似,所以科研工作者對釕配合物的抗腫瘤性質研究也較為活躍。研究表明,金屬釕能夠模仿鐵元素來與血清蛋白等生物大分子結合,這使得釕配合物相對于鉬類藥物,其毒性顯著降低。釕配合物也因此被認為是最有前途的抗腫瘤藥物之一。氨基硫脲由于其配位點眾多,易于與金屬以多種配位模式形成配合物。近來,由于多種氨基硫脲配合物被發現具有廣譜藥理學活性,如抗腫瘤、抗瘧疾、抗真菌等特性而令人注目。本專利技術以胺基硫脲為主配體制備得到有機金屬釕離子對化合物,由于金屬釕與氨基脲配體的協同作用,能夠增強其抗腫瘤活性,目前未見相關報導。
    技術實現思路
    本專利技術的目的在于提供一種有機金屬釕離子對化合物及其制備方法和用途。本專利技術解決上述技術問題的技術方案如下I. 一種有機金屬釕離子對化合物,I)該雙核有機金屬釕化合物的化學名稱為三氯一甲基異丙基苯合釕(II)化一氯一苯甲醛縮氨基脲一甲基異丙基苯合釕(II)。結構式分子式為 C28H34Cl2N3O1Ru權利要求1.一種有機金屬釕離子對化合物,其特征在于 1)該雙核有機金屬釕化合物的化學名稱為三氯一甲基異丙基苯合釕(II)化一氯一苯甲醛縮氨基脲一甲基異丙基苯合釕(II);2.一種有機金屬釕離子對化合物的制備方法,其特征在于,該方法包括以下步驟 1)將O.366g釕重量含量為37%的RuCl3 ·χΗ20和3ml純度95%的Y -松油烯溶于IOml無水乙醇,加熱回流攪拌6小時。靜置析出得到產物A ; 2)稱取O.091g氨基脲和O. 12ml苯甲醛共同溶于IOml體積百分濃度為50%的乙醇溶液,加熱到80°C,4小時后,靜置析出得到苯甲醛縮氨基脲; 3)將苯甲醒縮氨基硫脲(20mg,O, 2mmol)和產物A(32mg, O. 05mmol)溶于8ml無水乙醇,加熱攪拌回流6小時,反應完成后把溶液蒸發剩2ml液體,加入30ml正己烷,析出紅色固體,得到產物三氯一甲基異丙基苯合釕(II)化一氯一苯甲醛縮氨基脲一甲基異丙基苯合釕(II)。3.三氯一甲基異丙基苯合釕(II)化一氯一苯甲醛縮氨基脲一甲基異丙基苯合釕(II)的用途,其特征在于,通過體外腫瘤細胞抑制活性實驗表明,本專利技術的三氯一甲基異丙基苯合釕(II)化一氯一苯甲醛縮氨基脲一甲基異丙基苯合釕(II)對胃癌SGC7901腫瘤細胞株具有顯著的抑制作用。全文摘要本專利技術公開了一種有機金屬釕離子對化合物及其制備方法和用途。雙核有機金屬釕化合物的化學名稱為二氯化二對羥基苯甲醛縮氨基硫脲二甲基異丙基苯合二釕(II);其制備方法步驟如下1)將RuCl3·xH2O和γ-松油烯溶于乙醇反應得到產物A。2)氨基硫脲和對羥基苯甲醛共同溶于乙醇溶液,加熱到80℃,4小時后,靜置析出得到對羥苯甲醛縮氨基硫脲。3)將步驟1)和步驟2)得到的產物溶于丙酮,加熱45℃,攪拌回流6小時,得到產物—二氯化二對羥基苯甲醛縮氨基硫脲二甲基異丙基苯合二釕(II)。本專利技術的有益效果本專利技術的制備方法簡單,原料易得,具有成本低的優勢。得到的產物是制備治療癌癥的藥物,可制成注射劑、片劑、丸劑、膠囊劑、懸浮劑或乳劑的劑型使用。文檔編號A61P35/00GK102964387SQ20121051094公開日2013年3月13日 申請日期2012年11月30日 優先權日2012年11月30日專利技術者蘇煒, 李培源, 周泉, 黃初升 申請人:廣西師范學院本文檔來自技高網...

    【技術保護點】
    一種有機金屬釕離子對化合物,其特征在于:1)該雙核有機金屬釕化合物的化學名稱為三氯一甲基異丙基苯合釕(II)化一氯一苯甲醛縮氨基脲一甲基異丙基苯合釕(II);結構式:分子式為C28H34Cl2N3O1Ru22)理化性質:為橙紅色晶體,易溶于水和有機溶劑,其核磁共振氫譜數據為1H?NMR?in?CDCl3:δ9.08(s,1H,?CH=N),7.71(m,5H),8.1(m,2H,NH2),5.47(d,1H),4.9(t,2H),4.7(d,1H),2.64(m,1H),2.08(s,3H),1.11(d,6H)。FDA00002505961700011.jpg

    【技術特征摘要】

    【專利技術屬性】
    技術研發人員:蘇煒,李培源,周泉,黃初升
    申請(專利權)人:廣西師范學院,
    類型:發明
    國別省市:

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