【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及鮭魚降鈣素的類似物及其制備方法。
技術介紹
天然降鈣素是由哺乳動物的甲狀旁腺細胞或脊椎動物的后腮所分泌的一種生物活性多肽,是生物體內鈣代謝的主要調節因子。其中鮭魚降鈣素(Calcitonin(Salmon))具有顯著的療效,已經作為治療骨質疏松等代謝骨病的防治藥在臨床廣泛 使用。天然降鈣素都具有酰胺化的羧基末端,第I位和第7位的半胱氨酸殘基之間具有分子內二硫鍵。天然鮭魚降鈣素的化學結構為 權利要求1.一種鮭魚降鈣素類似物,其化學結構式如下2.如權利要求I所述的鮭魚降鈣素類似物,其化學結構式如下3.如權利要求2所述的鮭魚降鈣素類似物,其化學結構式如下4.一種制備權利要求3所述鮭魚降鈣素類似物的方法,其特征在于 (I)制備具有下述結構的物質5.如權利要求4的方法,其特征在于,步驟(I)通過固相合成技術制備。6.如權利要求5的方法,其特征在于,步驟(I)采用Fmoc保護的固相合成技術。7.如權利要求4的方法,其特征在于,步驟(2)的催化劑是釕催化劑。8.如權利要求7的方法,其特征在于,所述的釕催化劑是GrubbsIst。9.權利要求1-3任一項的鮭魚降鈣素類似物在制備治療骨代謝和/或該代謝障礙、骨痛及相關疾病的藥物中的應用。10.一種由權利要求1-3任一項的鮭魚降鈣素類似物和一種或多種藥用載體組成的藥物組合物。全文摘要本專利技術涉及一種新的鮭魚降鈣素的類似物及其制備方法,與天然鮭魚降鈣素相比,本專利技術的化合物的化學穩定性得以提高,同時保留了天然鮭魚降鈣素的藥理活性。本專利技術的鮭魚降鈣素類似物具有如下化學結構文檔編號C07K1/107GK10 ...
【技術保護點】
一種鮭魚降鈣素類似物,其化學結構式如下:其中每個R1、R2獨立的選自H、烷基、烯基、炔基、芳基烷基、環烷基烷基、雜芳基烷基或雜環基烷基;R3獨立的選自烷基、烯基、炔基、[R1’?K?R1’]n;所述的R1’選自烷基、炔基(烯基)或炔基;所述的K是O、S、SO、SO2、CO、CO2、CONR2’、或所述的R2’是H或烷基;n是2?7的整數。FSA00000550942900011.tif,FSA00000550942900012.tif
【技術特征摘要】
【專利技術屬性】
技術研發人員:李湘,
申請(專利權)人:杭州中肽生化有限公司,
類型:發明
國別省市:
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