考布他汀衍生物制備方法技術

本發明專利技術涉及式(I)或(II)的考布他汀衍生物的制備方法，該方法包括以下步驟：將三芳基(3，4，5-三甲氧基芐基)鹵化P3(III)與式(IV)的P2或式(V)的P’2反應，以分別得到式(VI)的化合物P4或式(VII)的化合物P’4，式(III)中Ar表示選自苯基或噻吩基的芳基；然后，在存在酸和/或堿的脫保護步驟中，式P4或P’4化合物在任選的純化步驟后形成式(I)或(II)化合物。

【技術實現步驟摘要】
【國外來華專利技術】本專利技術申請涉及一種制備式(I)或(II)的考布他汀衍生物的方法權利要求1.一種制備式(I)或(II)的考布他汀衍生物的方法2.權利要求I的方法，其中R和R’均表示甲基，或與它們所連接的碳原子一起形成環己基。3.權利要求I或2的方法，其中X表示boc。4.權利要求I至3中任一項的方法，其中PG1表示下面的保護基中的一種THP(四氫吡喃)、MEM(甲氧基乙氧基甲基)、boc、三苯甲基或乙酰基(Ac)。5.權利要求I至4中任一項的方法，其中Ar表示苯基或噻吩基，其任選被(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基取代。6.權利要求I至5中任一項的方法，其中A_表示Cl'7.式P2化合物8.權利要求7的化合物，其中X表示boc。9.權利要求8的化合物，其中R和R’均表示甲基，或者R和R’與它們所連接的碳原子一起形成環己基。10.式P’2化合物11.權利要求10的化合物，其中PG1表示THP(四氫吡喃)、MEM(甲氧基乙氧基甲基)、boc、三苯甲基或乙酰基(Ac)。12.權利要求7至11的化合物作為中間體在制備如權利要求I所定義的式(I)或(II)化合物中的用途。全文摘要本專利技術涉及式(I)或(II)的考布他汀衍生物的制備方法，該方法包括以下步驟將三芳基(3，4，5-三甲氧基芐基)鹵化P3(III)與式(IV)的P2或式(V)的P’2反應，以分別得到式(VI)的化合物P4或式(VII)的化合物P’4，式(III)中Ar表示選自苯基或噻吩基的芳基；然后，在存在酸和/或堿的脫保護步驟中，式P4或P’4化合物在任選的純化步驟后形成式(I)或(II)化合物。文檔編號C07C237/04GK102906076SQ201080054540 公開日2013年1月30日 申請日期2010年12月2日 優先權日2009年12月3日專利技術者P.貝斯, E.迪迪爾, N.特雷莫德克斯 申請人:賽諾菲本文檔來自技高網...

【技術保護點】

【技術特征摘要】
【國外來華專利技術】...

【專利技術屬性】
技術研發人員：P貝斯，E迪迪爾，N特雷莫德克斯，
申請(專利權)人：賽諾菲，
類型：
國別省市：