一種瓜蔞牡蠣散整合型新劑型制備技術及其生產方法技術

本發明專利技術涉及一種瓜蔞牡蠣散整合型新劑型制備技術及其生產方法，其有效成分的原料組成按重量配比為：栝樓根10份、牡蠣10份。其生產過程包括：超音速氣流粉碎、醇水提取、超聲波粉碎提取、水煎濃縮、超音速噴霧干燥、納米研磨、高壓乳勻、納米粒制備等。本發明專利技術注重運用納米載體聯用技術所體現出的多協同、多靶向等優點。規模化生產后，可大幅減少生產成本，大幅提高產品質量，可使藥物的靶向性、緩控釋性更強。可內外給藥并舉，可按子午流注、人體氣血流動規律分別在四個時間段服用。還可以制備成膜劑、透皮劑按子午流注、人體氣血流動規律分別貼在人體不同部位，可通過皮膚直接吸收。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術涉及一種瓜萎牡蠣散整合型新劑型制備技術，本專利技術還涉及一種瓜萎牡蠣散整合型新劑型制備技術及其生產方法。
技術介紹
中藥水煎液復方藥效化學反應因化學成分太多，暫時還未被揭示其神秘面紗，但中藥方劑中一些神秘黑箱藥效作用就藏在中藥水煎液中，不能一味最求中藥西化、中藥現代化而只用單體和有效部位。中藥水煎濃縮液不能棄之不用！中藥方劑用水煎煮時，由于方劑合煎時的高溫以及溶液中復雜的化學環境，可能在溶液中發生固有物質間的絡合、水解、氧化、還原等反應，從而生成溶液中原來沒有的某些新物質，這些新物質對全方產生增效、減毒或改性等藥效作用。加強中藥方劑水煎液中新成分形成機制、穩定性及其藥效的研究，對提高中藥復方和新藥水平，逐步縮小中藥復方和中藥新藥與國際間的差距，有著十分重要的意義，同時也為研究開發中藥新藥增加了新途徑和新來源。 我國藥品管理相關法規規定，改變劑型作為新藥研究來管理。制劑水平的落后不僅影響藥物療效的發揮，而且導致藥品附加值低，直接影響市場競爭和產業經濟效益，是造成我國醫藥工業產品數量位居世界前列而產值僅相當于一兩個跨國制藥公司的主要原因之一 O新藥、新劑型開發水平能體現一個國家的醫藥工業的經濟與技術實力。我國口服制劑約占各種全身給藥制劑的2/3，加快研制和推廣口服緩控釋制劑是當前急需要做的工作。瓜萎牡蠣散處方來源于《金匱要略》。該方的藥物組成為栝樓根、牡蠣(熬)等分。上為細末。功用生津止渴，益陰潛陽。主治治百合病。肺胃津傷，口渴不愈者。心肺陰虛，虛熱內盛證。癥見神志恍惚，頭昏目眩，心煩失眠，坐臥不安，如寒無寒，如熱無熱，欲食不食，行動異常，口渴口干，小便短赤，舌紅少苔，脈微數。臨床運用本方可用于治療心肺陰虛，虛熱內盛者。現代多用于治療神經官能癥、糖尿病、甲狀腺功能亢進、肺炎、更年期綜合征、精神病、潰瘍病、腫瘤、淋巴結炎及發熱性疾病等屬上述證機者。有報道用本方加雞子黃治療結核性腦膜炎獲得良好效果。方解方中瓜萎根氣涼性潤，啟發脾陰，上承津液；杜蠣益陰潛陽，斂攝在上之陽熱.以上二昧一升一降，使其陰陽調和；本方所治之病，是百合病津液耗傷而見口渴者。方中栝樓根清熱潤燥，生津止渴；佐以牡蠣益陰潛陽，以降虛熱。二味相配，共奏生津止渴，益陰潛陽之效。適用于百合病陰虛內熱，虛陽上浮，肺胃津傷而見口渴者。各家論述《金鑒》:與百合洗身而渴不瘥者，內熱甚而津液竭也。栝樓根苦寒，生津止渴，牡蠣咸寒，引熱下行也。藥理研究瓜萎味甘、微苦，寒。歸肺、胃、大腸經。功用清熱滌痰，寬胸散結，潤燥滑腸。用于肺熱咳嗽，痰濁黃稠，胸痹心痛，結胸痞滿，乳癰，肺癰，腸癰腫痛，大便秘結。成分和藥理瓜萎的果實含三萜皂甙、有機酸、樹酯、糖類和色素。所含蛋白質與天花粉蛋白不同，無中期妊娠引產作用。從果肉中分離到絲氨酸蛋白酶A、B，分子量約為50去除果皮的部分含17種游離氨基酸和11種無機元素。瓜萎的果皮含少量的揮發油，還分離到飽和脂肪醇混合物、棕櫚酸、木蠟酸、蠟酸、蒙坦尼酸及微量元素。瓜萎種子富含油脂、留醇、本萜及其甙，并含有氨基酸成分。瓜萎對豚鼠離體心臟有擴張冠脈作用，對垂體后葉素引起的大鼠急性心肌缺血有明顯的保護作用，且能明顯提高小鼠對常壓、低壓缺氧的耐受力。瓜萎酸對膠原、二磷酸腺苷、腎上腺素刺激的血小板聚集有抑制作用。瓜萎皮可對抗氯化鈣和喹巴因所致的心律失常；自瓜萎皮分離的總氨基酸有良好的祛痰效果。瓜萎煎劑或浸劑，在體外對大腸桿菌等革蘭氏陰性腸內致病菌有抑制作用；并對葡萄球菌、肺炎雙球菌、甲型溶血性鏈球菌、流感桿菌等也有的抑制作用。瓜萎皮的體外抗癌作用。 牡蠣的功效主要有斂陰，潛陽，止汗，澀精，化痰，軟堅。治驚癇，眩暈，自汗，盜汗，遺精，淋濁，崩漏，帶下，瘰疬，癭瘤。用于驚悸失眠，眩暈耳鳴，瘰癘痰核，瘕痞塊，自汗盜汗，遺精崩帶，胃痛泛酸。牡蠣主要有如下七種功效1、強肝解毒牡蠣的肝糖元存在與儲藏能量的肝臟與肌肉中，與細胞的分裂、再生、紅血球的活性化都有著很深的關系，可以提高肝功能，恢復疲勞，增強體力。在牡蠣中所含有的牛磺酸可以促進膽汁分泌，排除堆積在肝臟中的中性脂肪，提高肝臟的解毒作用。2、提高性功能牡蠣體內含有大量制造精子所不可缺少的精氨酸、與微量元素亞鉛。精氨酸是制造精子的主要成分，亞鉛促進荷爾蒙的分泌。牡蠣可以提高性功能。3、淤血凈化十分粘稠，難于流動的血液在中醫中被稱為淤血，是萬病的根源。肝功能低下會引起淤血、血中膽固醇高的話，牛磺酸可以促進分解肝臟中的膽固醇，隨后排泄就會增加，而血中膽固醇的含量就會降低。從以上所說就可以看出，牡蠣的牛磺酸對于因淤血而產生的動脈硬化，和隨之引發的狹心癥、心肌梗塞、腦梗塞都有很好的預防作用。4、恢復疲勞身體里疲勞物質(乳酸)積累后，就會感到疲勞。能量源的葡萄糖在燃燒后會產生乳酸，而引起肩膀疼、肌肉疼、頭疼等癥狀。血液流動的所有器官都會產生乳酸，而所有的乳酸都是通過肝臟來處理，因此肝臟是否健康對于人體是相當重要的。在牡蠣中含有的氨基酸可以提高肝臟的機能、抑制乳酸的積蓄，幫助加快疲勞的恢復與體力的增進。另夕卜，牡蠣中的牛磺酸與肝糖元不僅可以幫助肉體上疲勞的恢復同時對精神上疲勞的恢復也是十分有效的，內因性抑郁癥的改善與視力恢復的作用也已經得到了認可。5、滋容養顏古代中醫書上記載『牡蠣可以增進女人的氣血，滋容養顏』。牡蠣因為含有鐵與銅，對于女性特有的鐵缺乏性貧血的治療是最相當有效的。6、提高免疫牡蠣被稱作‘海里的牛奶’，富含十分優良的蛋白質，肝糖元、維生素與礦物質、含有十八種以上的氨基酸，在這些氨基酸中富含可以合成抗酸化物質的谷胱甘肽的氨基酸(谷氨基酸、糖膠)。食用牡蠣后，在人體內合成谷胱甘肽，除去體內的活性酸素，提高免疫力，抑制衰老。同時，亞鉛不僅可以抑制細胞的老化，還可以促進新陳代謝。7、促進新陳代謝手腳時常感到凍冷，特別是冬天，即使進了被窩里，手腳也很難暖和起來，這時就連睡覺也睡不好。牡蠣中含有的氨基酸，亞鉛等礦物質和維生素，會使血液的循環得到改善，女性的大敵，冷血癥與低血壓也會得到改善。現代藥理研究證實，瓜萎牡蠣散中牡蠣含80% 95%的鈣鹽，具有增強體液免疫、抗癌、抗潰瘍及促吞噬等作用。本專利技術具有實質的創新性和突破性進展是已找出瓜萎牡蠣散現代中藥新劑型中西醫理論相結合的關鍵點，本專利技術將及時填補國內外在運用“納米載體聯用技術”和以中西醫結合理論研發“瓜萎牡蠣散整合型新劑型”領域的空白，產品具有靶向分布廣等優點，國內外無相同或類似的文獻報道。研發達到了世界領先水平。通過國際一級查新報告和專利檢索顯示本專利技術的實質性進步和新穎性。利用國內外數據庫進行了查新檢索，綜合國內外文獻閱讀、分析對比得到以下結論“聯用技術研發納米藥物整合型新劑型”項目，其創新點1)采用富含微量元素的中藥納米粉體、藥物單體、有效部位、有效部位群、中藥浸膏、水煎濃縮液等以不同藥物載體制備出不同粒徑大小的納米球、納米囊、聚合物膠束、固體酯質納米粒、磁性納米粒、免疫納米粒、納米乳劑、混懸劑、囊泡、藥質體、微膠囊、毫微粒、毫微球、毫微襄等，然后混勻分別裝入軟、硬膠囊中同時聯合使用并制備成一種整合型新劑型或根據以上方法制備成其他類型的整合型新劑型；2)運用納米載體聯用技術和中西醫結合理論研發“納米藥物整合型新劑型”，產品具有靶向分布廣、緩控本文檔來自技高網...

【技術保護點】
一種瓜蔞牡蠣散整合型新劑型制備技術及其生產方法，其特征在于：該新劑型有效成分的原料及重量配比——栝樓根10份、牡蠣10份。其中，所述各中藥富含有機鋅、硒等一種或多種微量元素。

【技術特征摘要】

【專利技術屬性】
技術研發人員：楊洪舒，
申請(專利權)人：蘇州知微堂生物科技有限公司，楊洪舒，
類型：發明
國別省市：