【技術實現步驟摘要】
本專利技術屬于醫藥
，具體涉及一種治療心腦血管疾病的藥物馬來酸桂哌齊特反式-I--4-(3，4，5-三甲氧基肉桂酰基)哌嗪順丁烯二酸鹽的制備方法。
技術介紹
馬來酸桂哌齊特(I )，化學名為反式-I--4-(3，4，5-三甲氧基肉桂酰基)哌嗪順丁烯二酸鹽。英文名為Cimol/Lepazide Maleate,分子式為C22H31N3O5 · C4H4O4，化學結構式如下:I y^\I· I \ /\入/ \ if一 '乂‘ I、':OOH .D (I) 馬來酸桂哌齊特為鈣離子通道阻滯劑，通過阻止Ca2+跨膜進入血管平滑肌細胞內，使血管平滑肌松弛，腦血管、冠狀血管和外周血管擴張，從而緩解血管痙攣、降低血管阻力、增加血流量。能增強腺苷和環磷酸腺苷(cAMP)的作用，降低氧耗。本品能抑制cAMP數量增力口。其還能提高紅細胞的柔韌性和變形性，提高其通過細小血管的能力，降低血液的粘性，改善微循環。該產品通過提高腦血管的血流量，促進改善腦的代謝。臨床適應癥有(I)腦血管疾病腦動脈硬化，一過性腦缺血發作，腦血栓形成，腦栓塞、腦出血后遺癥和腦外傷后遺癥。(2)心血管疾病冠心病，心絞痛，如用于治療心肌梗塞，應配合有關藥物綜合治療。(3)外周血管疾病下肢動脈粥樣硬化病，血栓閉塞性脈管炎，動脈炎、雷諾氏病等。文獻“血管擴張藥桂哌齊特的合成研究”，〔J〕.中國新藥雜志2003，12⑶625 626，公開了馬來酸桂哌齊特的制備方法，采用如下所示的合成路線 'O'O ,0γ^|SQCbi-MiEiHi Z01- 1:社電拷基登基=萏 ^COOH" (II )(...
【技術保護點】
一種馬來酸桂哌齊特的制備方法，操作步驟包括：A？？將反式3，4，5？三甲氧基肉桂酸溶于二氯甲烷的溶劑中，加入羧酸活化劑得3，4，5？三甲氧基肉桂酰基；B？？3，4，5？三甲氧基肉桂酰基與1？[(1？吡咯烷羰基甲基)]哌嗪在傅酸劑的作用下反應，其反應液經過后處理得到桂哌齊特游離堿；C？？桂哌齊特游離堿再與馬來酸成鹽得到馬來酸桂哌齊特；D？？馬來酸桂哌齊特經重結晶、轉晶，得成品；其特征在于：步驟B中所述的后處理是指先純化水攪洗，再用碳酸鈉水溶液攪洗二氯甲烷相，棄去水相，所得二氯甲烷相加入鹽酸溶液，攪拌，靜置分層，棄去二氯甲烷相，水相用二氯甲烷萃取，所得水相在攪拌下加堿中和至pH值8～10，析出固體，繼續攪拌，離心，得到桂哌齊特游離堿。
【技術特征摘要】
【專利技術屬性】
技術研發人員：周定康，
申請(專利權)人：成都天翼醫藥科技有限公司，
類型：發明
國別省市：
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