【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及ー種以5-甲基尿苷為起始原料生產β_胸苷的方法，屬于精細化工技術。 ニ
技術介紹
β -胸苷是合成抗艾滋病藥“司他夫定”及“齊多夫定”的關鍵中間體，無天然產物存在。目前人工合成的方法有生物合成法及化學合成法。生物合成法對生產設備要求高，成本高昂。目前，β_胸苷的制備以化學合成法為主。早期的β_胸苷合成法主要以核糖和脫氧核糖為起始原料，原料成本高昂，同時生產過程中需要用到錫、汞等有毒試劑，從而大大限制了 β_胸苷的產業化過程。目前較完善的β_胸苷的生產方法是使用5-甲基尿苷為原料，經鹵代、酰基化、催化氫化和醇解合成β-胸苷(CN1055293)，從而大大降低了原料成本。不過原料利用率依然沒有得到明顯提升，收率不高。
技術實現思路
本專利技術g在提供ー種β_胸苷的制備方法，所要解決的技術問題是提高目標產物的產率，降低生產成本。本專利技術解決技術問題采用如下技術方案本專利技術β -胸苷的制備方法，包括羥基保護、鹵化反應、還原反應、脫保護基和后處理各單元過程所述羥基保護是將5-甲基尿苷溶于溶劑中，加入硅基保護試劑，于_5 25°C反應2小時得到中間體I，其中硅基保護試劑與5-甲基尿苷的摩爾比為I. 0-1. 5 1 ;具體反應時一般在_5 15°C反應I小時，然后升溫至20-25°C反應I小時；羥基保護過程中所述硅基保護試劑為烷基硅基雙(三氟甲基磺酸)，結構通式如下權利要求1.ー種β-胸苷的制備方法，包括羥基保護、鹵化反應、還原反應、脫保護基和后處理各單元過程，其特征在干 所述羥基保護是將5-甲基尿苷溶于溶劑中，加入硅基保護試劑，于-5 25°C反應...
【技術保護點】
一種β？胸苷的制備方法，包括羥基保護、鹵化反應、還原反應、脫保護基和后處理各單元過程，其特征在于：所述羥基保護是將5？甲基尿苷溶于溶劑中，加入硅基保護試劑，于？5~25℃反應2小時得到中間體I，其中硅基保護試劑與5？甲基尿苷的摩爾比為1.0？1.5：1；所述鹵化反應是向所述中間體I中加入鹵化試劑，于50？80℃反應10？16小時得到中間體II，所述鹵化試劑為四氯化碳和三苯基膦，其中三苯基膦與中間體I的摩爾比為1.2？3：1，四氯化碳與中間體I的摩爾比為5？10：1；所述還原反應是將所述中間體II和還原性金屬催化劑加入溶劑中，加堿調pH值8？10，在氫氣氣氛中于20？65℃反應10？20小時，得到中間體III，其中還原性金屬催化劑的添加量為所述中間體II質量的10？30%；所述脫保護基是將所述中間體III溶于溶劑中，在去保護試劑的存在下于0？60℃反應2？4小時，得到目標產物β？胸苷，其中去保護試劑與中間體III的摩爾比為0.1？10：1。
【技術特征摘要】
【專利技術屬性】
技術研發人員：朱滿洲，汪恕欣，孟祥明，寧中偉，徐三能，強澤明，
申請(專利權)人：安徽金太陽生化藥業有限公司，安徽大學，
類型：發明
國別省市：
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