式(I)的化合物以及其藥用鹽,其中R1至R5具有在權(quán)利要求1中給出的含義,所述式(I)的化合物及其藥用鹽可以用作藥物。
【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】
【國(guó)外來(lái)華專利技術(shù)】,3- 二甲基四氫喹啉衍生物的制作方法新的3,3- 二甲基四氫喹啉衍生物本專利技術(shù)涉及這樣的化合物,其是AMP活化蛋白激酶(AMPK)的活化劑并且可以用于治療或預(yù)防與AMPK調(diào)節(jié)相關(guān)的疾病,諸如肥胖癥、異常脂血癥、高血糖癥、I型或2型糖尿病和癌癥。本專利技術(shù)尤其涉及式(I)的化合物權(quán)利要求1.式⑴的化合物2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的化合物,其中R1是氫、羧基或烷氧基羰基。3.根據(jù)權(quán)利要求I或2所述的化合物,其中R1是氫、羧基或甲氧基羰基。4.根據(jù)權(quán)利要求I至3中任一項(xiàng)所述的化合物,其中R2是氫。5.根據(jù)權(quán)利要求I至4中任一項(xiàng)所述的化合物,其中R3是鹵素、羧基、鹵代烷基、氰基、烷基磺酰基、烷基磺酰基氨基羰基或環(huán)烷基磺酰基氨基羰基。6.根據(jù)權(quán)利要求I至5中任一項(xiàng)所述的化合物,其中R3是氟、氯、羧基、三氟甲基、氰基、甲基磺酰基、甲基磺酰基氨基羰基或環(huán)丙基磺酰基氨基羰基。7.根據(jù)權(quán)利要求I至6中任一項(xiàng)所述的化合物,其中R4是氫、羧基、甲基磺酰基氨基羰基或環(huán)丙基橫酸基氣基擬基。8.根據(jù)權(quán)利要求I至7中任一項(xiàng)所述的化合物,其中R5是取代的苯基,其中取代的苯基是被獨(dú)立地選自下列基團(tuán)的一個(gè)或兩個(gè)取代基取代的苯基鹵素、烷基、烷基磺酰基氨基、苯基磺酰基氨基、齒代苯基磺酰基氨基、烷基苯基、吡咯烷基、嗎啉基、烷基哌嗪基、烷基苯基哌嗪基、烷基氧代咪唑烷基、烷基-2-氧代-唑烷-3-基、氨基羰基、烷基氨基烷基氨基擬基、燒基批略燒基氣基擬基、苯基橫酸基氣基撲基、燒基擬基氣基、燒基氣基燒基氣基、烷基氨基、羧基烷基氨基、羧基環(huán)烷基氨基和烷基氨基羰基烷基氨基。9.根據(jù)權(quán)利要求I至8中任一項(xiàng)所述的化合物,其中R5是取代的苯基,其中取代的苯基是被獨(dú)立地選自下列基團(tuán)的一個(gè)或兩個(gè)取代基取代的苯基氟、甲基、甲基磺酰基氨基、苯基橫酸基氣基、氣苯基橫酸基氣基、叔丁基苯基、批略燒基、嗎琳基、甲基喊嚷基、_■甲基苯基哌嗪基、甲基苯基哌嗪基、甲基氧代咪唑烷基、異丙基-2-氧代- B惡唑烷-3-基、氨基羰基、~■甲基氣基乙基氣基擬基、甲基批略燒基氣基擬基、苯基橫酸基氣基擬基、異丙基擬基氣基、甲基氣基(乙基)(甲基)氣基、~■甲基氣基、竣基丙基氣基、竣基環(huán)丙基氣基和甲基氣基擬基丙基氣基。10.根據(jù)權(quán)利要求I至9中任一項(xiàng)所述的化合物,其選自 2--3,3-二甲基-1,2,3,4-四氫-喹啉-6-甲酸; 吡嗪-2-甲酸-酰胺; .3,3-二甲基-2-{3--苯基}-1,2,3,4_四氫-喹啉-6-甲酸; .3,3-二甲基-2-{3--苯基}-1,2,3,4_四氫-喹啉-6-甲酸; . 3,3-二甲基-2-{3--苯基}-1,2,3,4_四氫-喹啉-6-甲酸; 2--3,3-二甲基-1,2,3,4-四氫-喹啉-6-甲酸; 2-(3-羰基-苯基)-3,3_二甲基-1,2,3,4-四氫-喹啉-6-甲酸; N--甲磺酰胺; 3-(6-甲磺酰基氨基羰基-3,3-二甲基-I,2,3,4-四氫-喹啉-2-基)-N-苯基-苯甲酰胺; 丙烷-2-磺酸-酰胺; 吡嗪-2-甲酸-酰胺; ·2-(3-苯甲酰基氨基-苯基)-3,3_ 二甲基-1,2,3,4-四氫-喹啉-6-甲酸; ·2-{3--苯基}-3,3_ 二甲基-1,2,3,4-四氫-喹啉-6-甲酸; ·3,3_ 二甲基-2-(3-苯基氨基甲酰基-苯基)-1,2,3,4_四氫-喹啉-6-甲酸; ·2--3,3-二甲基-1,2,3,4-四氫-喹啉-6-甲酸; ·3,3-二甲基-2--1,2,3,4-四氫-喹啉-6-甲酸; ·3,3_ 二甲基-2--1,2,3,4-四氫-喹啉-6-甲 酸; ·2--3,3- 二甲基-1,2,3,4-四氫-喹啉-6-甲酸; ·2--3,3-二甲基-1,2,3,4-四氫-喹啉-6-甲酸; ·2--3,3-二甲基-I,2,3,4-四氫-喹啉-6-甲酸; ·3,3-二甲基-2-{3--苯基}-1,2,3,4_四氫-喹啉-6-甲酸; ·3,3-二甲基-2-{3--苯基}-1,2,3,4_四氫-喹啉-6-甲酸; {-甲基-氨基}_乙酸; ·1--吡咯烷-2-甲酸; ·2-(3-(N,N-二甲基氨磺酰基氨基)苯基)-3,3-二甲基-I,2,3,4-四氫喹啉-6-甲酸; ·3,3- 二甲基-2--1,2,3,4-四氫-喹啉-6-甲酸; ·3,3-二甲基-2-{3--苯基}_1,2,3,4-四氫-喹啉-6-甲酸; ·2--2-甲基-丙酸; ·2--3,3-二甲基-1,2,3,4_四氫-喹啉-6-甲酸; ·3,3-二甲基-2--1,2,3,4_四氫-喹啉-6-甲酸; ·3,3_ 二甲基-2--1,2,3,4-四氫-喹啉-6-甲酸; ·2--3,3-二甲基-1,2,3,4-四氫-喹啉-6-甲酸; ·2--3,3_ 二甲基-1,2,3,4-四氫-喹啉-6-甲酸; ·2--3,3-二甲基-1,2,3,4-四氫-喹啉-6-甲酸; ·3,3- 二甲基-2- {3--苯基} -1,2,3,4-四氫-喹啉-6-甲酸; 2--2-甲基-丙酸; 2-_2_甲基-丙酸; 2--2,N-二甲基-丙酰胺; 2--3,3- 二甲基-1,2,3,4-四氫-喹啉-6-甲酸; 2- -3,3- 二甲基-I,2,·3,4-四氫-喹啉-6-甲酸; 2- {3--苯基} -3,3- 二甲基-1,2,3,4-四氫-喹啉-6-甲酸; N-異丙基-2--2-甲基-丙酰胺; 2--3,3-二甲基-1,2,3,4-四氫-喹啉-6-甲酸;2--2-甲基-丙酸; 2--3,3-二甲基-1,2,3,4-四氫-喹啉-6-甲酸; 2_-2,N-二甲基-丙酰胺; 2--2-甲基-丙酸; N--甲磺酰胺; N--甲磺酰胺; 2-(4'-氰基-5-氟-聯(lián)苯-3-基)-3,3-二甲基-1,2,3,4-四氫-喹啉-6-甲酸; 環(huán)丙烷磺酸-酰胺; 2-(2-氟-5-嗎啉-4-基-苯基)-3,3-二甲基-I,2,3,4-四氫-喹啉-6-甲酸;環(huán)丙烷磺 酸-酰胺; 2-(3-氯-5-嗎啉-4-基-苯基)-3,3-二甲基-I,2,3,4-四氫-喹啉-6-甲酸; 環(huán)丙烷磺酸-酰胺; N--甲磺酰胺; 環(huán)丙烷磺酸-酰胺; N--甲磺酰胺; 環(huán)丙烷磺酸-酰胺; N- -甲磺酰胺; 環(huán)丙烷磺酸-酰胺; . 3,3-二甲基-2-(3-甲基-5-嗎啉-4-基-苯基)-I,2,3,4-四氫-喹啉-6-甲酸; 環(huán)丙烷磺酸-酰胺; N--甲磺酰胺; 2-(3-甲氧基-5-嗎啉-4-基-苯基)-3,3-二甲基-I,2,3,4-四氫-喹啉-6-甲酸; 環(huán)丙烷磺酸-酰胺; N--甲磺酰胺; N--甲磺酰胺; 環(huán)丙烷磺酸-酰胺; 2-(3-氟-5-哌嗪-I-基-苯基)-3,3-二甲基-I,2,3,4-四氫-喹啉-6-甲酸; .3,3-二甲基-2-(4-嗎啉-4-基-苯基)-I,2,3,4-四氫-喹啉-6-甲酸; 環(huán)丙烷磺酸-酰胺; N--甲磺酰胺; N-{2--3,3- 二甲基_1,2,3,4_四氫-喹啉-6-羰基}_甲磺酰胺; 2--3,3-二甲基-1,2,3,4_四氫-本文檔來(lái)自技高網(wǎng)...
【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】
【技術(shù)特征摘要】
【國(guó)外來(lái)華專利技術(shù)】...
【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員:陳力,馮立春,黃孟偉,劉永福,吳國(guó)龍,鄔征,周明偉,
申請(qǐng)(專利權(quán))人:霍夫曼拉羅奇有限公司,
類型:
國(guó)別省市:
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