作為可用于治療糖尿病的HSL抑制劑的螺環(huán)-稠合的環(huán)己烷衍生物制造技術(shù)

式(I)化合物及其藥用鹽可以以藥物組合物的形式用作治療糖尿病的HSL抑制劑，其中R1、R2、R3、Ca和Cb具有權(quán)利要求1中給出的含義。

【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】
【國(guó)外來華專利技術(shù)】作為可用于治療糖尿病的HSL抑制劑的螺環(huán)-稠合的環(huán)己烷衍生物本專利技術(shù)涉及可用作HSL抑制劑的新型螺環(huán)衍生物。本專利技術(shù)具體涉及式(I)化合物權(quán)利要求1.式⑴化合物2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的化合物，其中 R1是烷基，苯基，苯基烷基，吡啶基，吡啶基烷基，噠嗪基，噠嗪基烷基，吡唑基，吡唑基烷基，咪唑基，咪唑基烷基，三唑基，三唑基烷基，取代的苯基，取代的苯基烷基，取代的吡啶基，取代的吡啶基烷基，取代的噠嗪基，取代的噠嗪基烷基，取代的吡唑基，取代的吡唑基烷基，取代的咪唑基，取代的咪唑基烷基，取代的三唑基或取代的三唑基烷基，其中取代的苯基，取代的苯基烷基，取代的吡啶基，取代的吡啶基烷基，取代的噠嗪基，取代的噠嗪基烷基，取代的吡唑基，取代的吡唑基烷基，取代的咪唑基，取代的咪唑基烷基，取代的三唑基和取代的ニ唑基燒基被獨(dú)立地選自下列的I至3個(gè)取代基取代齒素，燒基，齒代燒基，環(huán)燒基，環(huán)燒基燒基，燒基環(huán)燒基，輕基，輕燒基，燒氧基，齒代燒氧基，燒氧基燒基，齒代燒氧基烷基，烷基磺酰基和烷基磺?；趸?； R2是氣，燒基，環(huán)燒基，環(huán)燒基燒基，輕燒基，燒氧基燒基，稀基，輕基稀基，燒氧基稀基，塊基，輕基塊基，燒氧基塊基，苯基，苯基燒基，取代的環(huán)燒基，取代的環(huán)燒基燒基，取代的苯基或取代的苯基燒基，其中取代的環(huán)燒基，取代的環(huán)燒基燒基，取代的苯基和取代的苯基燒基被獨(dú)立地選自下列的I至3個(gè)取代基取代齒素，燒基，齒代燒基，環(huán)燒基，環(huán)燒基燒基，燒基環(huán)燒基，輕基，輕燒基，燒氧基，齒代燒氧基，燒氧基燒基，齒代燒氧基燒基，燒基橫酸基和燒基橫酸基氧基； R3是R4-A-,其中在碳Ca和碳Cb之間的鍵是碳-碳雙鍵的情況下，則R3不存在； 或R2和R3與它們連接的碳Ca —起形成式-Ca (O)-的羰基，且碳Ca和碳Cb之間的鍵是碳_碳單鍵；A 是 _0_，—NR5-, —S-, —S (O) ~, —S (O) 2_，—S (O) 20—或-NR6C (O) O-； R4是氣，燒基，環(huán)燒基，環(huán)燒基燒基，輕燒基，燒氧基燒基，稀基，苯基，苯基燒基，批淀基，吡啶基烷基，噠嗪基，噠嗪基烷基，嘧啶基，嘧啶基烷基，吡嗪基，吡嗪基烷基，吡唑基，吡唑基烷基，咪唑基，咪唑基烷基，三唑基，三唑基烷基，取代的環(huán)烷基，取代的環(huán)烷基烷基，取代的苯基，取代的苯基烷基，取代的吡啶基，取代的吡啶基烷基，取代的噠嗪基，取代的噠嗪基烷基，取代的嘧啶基，取代的嘧啶基烷基，取代的吡嗪基，取代的吡嗪基烷基，取代的吡唑基，取代的吡唑基烷基，取代的咪唑基，取代的咪唑基烷基，取代的三唑基或取代的三唑基燒基，其中取代的環(huán)燒基，取代的環(huán)燒基燒基，取代的苯基，取代的苯基燒基，取代的批唳基，取代的吡啶基烷基，取代的噠嗪基，取代的噠嗪基烷基，取代的嘧啶基，取代的嘧啶基烷基，取代的吡嗪基，取代的吡嗪基烷基，取代的吡唑基，取代的吡唑基烷基，取代的咪唑基，取代的咪唑基烷基，取代的三唑基和取代的三唑基烷基被獨(dú)立地選自下列的I至3個(gè)取代基取代齒素，燒基，齒代燒基，燒氧基，齒代燒氧基，環(huán)燒基，環(huán)燒基燒基，輕基，燒氧基燒基，齒代燒氧基燒基和輕燒基； R5是氫*，燒基或環(huán)燒基； R6是氫*，燒基或環(huán)燒基； 碳Ca和碳Cb之間的鍵是碳-碳單鍵或碳-碳雙鍵，其中在R1是烷基的情況下，則碳Ca和碳Cb之間的鍵是碳-碳單鍵；及其藥用鹽。3.根據(jù)權(quán)利要求I或2中任一項(xiàng)所述的化合物，其中R1是2，2-二氟-苯并二氧雜環(huán)戍稀基，取代的苯基，取代的苯基燒基，取代的批唳基，其中取代的苯基，取代的苯基燒基，取代的批唳基被獨(dú)立地選自下列的I至3個(gè)取代基取代1 素，燒基，1 代燒基，環(huán)燒基，齒代環(huán)燒基，輕基齒代燒基，燒氧基，齒代燒氧基，燒氧基燒基，燒氧基燒氧基，燒氧基齒代烷基，烷基磺?；?，環(huán)烷基磺?；趸屯榛酋；趸?.根據(jù)權(quán)利要求I至3中任一項(xiàng)所述的化合物，其中R1是取代的苯基，取代的苯基烷基或取代的吡啶基，其中取代的苯基，取代的苯基烷基和取代的吡啶基被獨(dú)立地選自下列的I至3個(gè)取代基取代燒基，齒代燒基，環(huán)燒基，輕基齒代燒基，燒氧基和齒代燒氧基。5.根據(jù)權(quán)利要求I至4中任一項(xiàng)所述的化合物，其中R1是取代的苯基或取代的苯基烷基，其中取代的苯基和取代的苯基燒基被獨(dú)立地選自下列的I至3個(gè)取代基取代齒素，燒基，齒代燒基，環(huán)燒基，燒氧基和齒代燒氧基。6.根據(jù)權(quán)利要求I至5中任一項(xiàng)所述的化合物，其中R1是取代的苯基， 其中取代的苯基被獨(dú)立地選自下列的I至3個(gè)取代基取代燒基，齒代燒基，環(huán)燒基和鹵代烷氧基。7.根據(jù)權(quán)利要求I至6中任一項(xiàng)所述的化合物，其中R2是氫，烷基，環(huán)烷基，環(huán)烷基烷氧基燒基，氧雜環(huán)丁燒基燒氧基燒基，燒基氧雜環(huán)丁燒基燒氧基燒基，輕燒基，輕基齒代燒基，~■輕基齒代燒基，燒氧基燒基，燒氧基燒氧基燒基，齒代燒基，齒代燒氧基燒基，齒代燒基燒氧基燒基，燒基亞硫酸基燒基，燒基硫燒基燒基，燒基橫酸基燒基，稀基，塊基，燒氧基塊基，燒基擬基，燒氧基擬基燒基，~■燒基氣基擬基燒基，燒基氣基擬基燒基，氧代批口各燒基燒基，氧代哌啶基烷基，三唑基，噻吩基，苯氧基烷基，吡啶基氧基烷基，氧代吡啶基烷基，(羥基)(吡唑基)烷基，吡唑基烷基，芐氧基烷基，苯基，苯基烷基，取代的三唑基，取代的吡唑基，取代的異丨曝唑基或取代的苯氧基烷基，其中取代的三唑基，取代的吡唑基，取代的異卩惡唑基和取代的苯氧基燒基被獨(dú)立地選自下列的I至3個(gè)取代基取代齒素，燒基和稀基。8.根據(jù)權(quán)利要求I至7中任一項(xiàng)所述的化合物，其中R2是氫，烷基，羥基鹵代烷基，烷氧基烷基，齒代烷基，齒代烷氧基烷基，烷基磺?；榛?，烷氧基炔基，氧代吡咯烷基烷基，氧代吡啶基烷基或取代的吡唑基，其中取代的吡唑基被I至3個(gè)烷基取代。9.根據(jù)權(quán)利要求I至7中任一項(xiàng)所述的化合物，其中R2是氫，烷基，環(huán)烷基，烷氧基烷基，烯基，烷氧基炔基或苯基烷基。10.根據(jù)權(quán)利要求I至9中任一項(xiàng)所述的化合物，其中R2是氫，烷基，烷氧基烷基或烷氧基塊基。11.根據(jù)權(quán)利要求I至10中任一項(xiàng)所述的化合物，其中A是單鍵，-O-，-S-，-S(O)-，-S(O) 2_，-S (O) 20-或-NR6C (O) O-。12.根據(jù)權(quán)利要求I至11中任一項(xiàng)所述的化合物，其中A是-0-，-S-,-S (O) -，-S (O) 2_，-S(O)20_ 或-NR6C(O)O-。13.根據(jù)權(quán)利要求I至11中任一項(xiàng)所述的化合物，其中A是單鍵，-O-或-NR6C(O) O-。14.根據(jù)權(quán)利要求I至13中任一項(xiàng)所述的化合物，其中A是-O-或-NR6C(O) O-。15.根據(jù)權(quán)利要求I至14中任一項(xiàng)所述的化合物，其中R4是氫，烷基，環(huán)烷基，環(huán)烷基烷基，羥烷基，烷氧基烷基，苯基，苯基烷基，嘧啶基，吡嗪基，吡嗪基烷基，取代的苯基烷基，取代的吡啶基烷基，取代的噠嗪基或取代的吡嗪基烷基，其中取代的苯基烷基，取代的吡啶基烷基，取代的噠嗪基和取代的吡嗪基烷基被獨(dú)立地選自下列的I至3個(gè)取代基取代鹵素，燒基和燒氧基。16.根據(jù)權(quán)利要求I至15中任一項(xiàng)所述的化合物，其中R4是氫，烷基，烷氧基烷基或嘧啶基。17.根據(jù)權(quán)利要求I至16中任一項(xiàng)所述的化合物，其中R4是氫。18.根據(jù)權(quán)利要求I至17中任一項(xiàng)所述的化合物，其中碳び和碳Cb之間的鍵是碳-碳單鍵并且，其中這些化合物具有式(Ib)本文檔來自技高網(wǎng)...

【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】

【技術(shù)特征摘要】
【國(guó)外來華專利技術(shù)】...

【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：讓·阿克曼，斯蒂芬·布魯格，奧理莉亞·康特，丹尼爾·洪齊格，維爾納·奈德哈特，馬蒂亞斯·內(nèi)特科文，坦賈·舒爾茲加施，斯坦利·韋爾泰梅，
申請(qǐng)(專利權(quán))人：霍夫曼拉羅奇有限公司，
類型：
國(guó)別省市：