本發明專利技術涉及一種由苯乙烯與異戊二烯共聚而成的熱塑性彈性體骨架材料，包含三嵌段共聚物和兩嵌段共聚物，平均分子量在10萬～17萬之間，分子量分布系數在1.0～1.9之間，骨架材料中結合苯乙烯質量百分含量在10%～25%之間，其中兩嵌段共聚物的質量與骨架材料中所結合苯乙烯的質量比值范圍在0.15～3.8之間。本發明專利技術骨架材料用于藥物透皮、化妝品、保健品、創可貼及其它醫療衛生用品的貼/膜劑中，其載藥量大，加工性能好，釋放性能和產品質量高。
【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及一種由苯こ烯與異戊ニ烯共聚而成的熱塑性弾性體骨架材料，其特別適應于作為醫藥外用制劑的骨架材料，其具有一定分子量范圍、一定的分子量分布系數范圍并含有SIS三嵌段共聚物和SI兩嵌段共聚物的線型結構的聚合物，更適應于制備含有醫療、醫藥、保健、化妝品等含藥或不含藥的貼/膜劑，同時，也適用于制備衛生用品用膠黏齊 。
技術介紹
在醫用透皮貼劑中，除了藥物本身的影響外，膠黏劑的性質對透皮貼/膜劑的質量有著重要的影響。然而，膠黏劑中的骨架材料，對藥物、人體皮膚的相容性和適應藥品加エ成型起著關鍵的作用。因此，對醫用貼劑中骨架材料的研究十分重要。苯こ烯-異戍ニ烯-苯こ烯嵌段共聚物(Styrene-isoprene-styrene簡稱SIS)作為骨架材料已經用于透皮貼劑。特開2000-136128 (P2000-136128A)、CN1197389A、CN1252005A等國外專利中已有相關描述，但重點集中在具體的透皮貼劑制備應用和膠黏劑的處方研究上，而針對SIS結構與醫用貼劑產品質量、人體皮膚粘附性能之間的關系以及適應藥品加工的成型エ藝研究尚未見報道。目前，用市售的SIS制備而成的透皮貼劑主要存在的缺陷是 (I)透皮貼劑成型エ藝溫度高，活性成分破壞嚴重，不適用現有的熱熔法成型エ藝現有的熱熔法成型エ藝都在130°C以上，加之長時間的混合、涂布加熱，導致藥物破壞嚴重，特別是熱敏性和揮發性藥物。所以，目前，透皮吸收貼劑多以“溶劑法成型エ藝”為主，該エ藝不僅能耗大、成本高、安全性差、溶劑殘留，而且有機溶劑污染嚴重。(2) SIS膠黏劑與皮膚的生物相容性差由于吸濕、透氣性差，容易產生“汗水滯留癥”;還存在拉皮、疼痛、不能反復粘貼等問題，或者出現內聚力不足導致的殘膠、溢膠、背襯滲膠等問題。(3) SIS膠黏劑與藥物相容性差由于藥物的極性不同，特別是中藥成分，極性相對較大，添加的膏體量大，導致相容性差。釋放度、透皮速率小，嚴重影響藥物療效。(4)目前，市售的SIS的苯こ烯単體和鋰(Li+)雜質含量過高，對人體有皮膚等毒性，不符合醫用標準，更不能夠在醫用領域使用。然而，SIS骨架材料的各種特性相互制約，軟化點過低的苯こ烯與異戊ニ烯嵌段共聚物其內聚カ較差，拉伸強度較小，其載藥量相對較低，以其為骨架材料制成的貼片容易出現滲膠，殘留等問題；內聚カ強的，拉伸強度較大，載藥量高，但其軟化點過高，不適用于熱熔法涂布。因此，如何得到軟化點、內聚力、拉伸強度、載藥量都適合于透皮貼劑的骨架材料是本領域技術人員亟待解決的技術問題。本專利技術作者已經申報了 “ー種適應醫藥貼劑的骨架材料”的專利技術專利(專利號201010279806. 0)，在此專利技術的基礎上，進行了以下研究。
技術實現思路
本專利技術的ー個目的是開發出一種能夠克服以上缺陷，具有合適的軟化點和拉伸強度的藥用“苯こ烯與異戊ニ烯嵌段共聚物”骨架材料。本專利研究了苯こ烯與異戊ニ烯嵌段共聚物的結構與性能的關系，主要包括分子量、結合苯こ烯含量、ニ嵌段SI含量對共聚物軟化點、拉伸強度的影響，其結論為一定的分子量范圍內，結合苯こ烯的含量與ニ嵌段SI的含量的比例關系對苯こ烯與異戊ニ烯嵌段共聚物的性能有非常重要的影響。同時我們還進行了一系列的加藥比較試驗，篩選出了具有合適的軟化點及拉伸強度的苯こ烯與異戊ニ烯嵌段共聚物的結構，以適用于透皮貼劑，特別是適用于中藥貼劑、易揮發性成分及熱敏性藥物貼劑的質量要求，同時適應其它醫學要求。本專利技術的另ー個目的是優選出與人體皮膚有較好的生物相容性且與藥物相容性較好的苯こ烯與異戊ニ烯嵌段共聚物。本專利技術的另ー個目的是制備出能夠適應于熱熔法成型エ藝生產制備外用貼劑的苯こ烯與異戊ニ烯嵌段共聚物，同時還可適應于溶劑法成型エ藝。其中外用制劑包括醫藥用透皮貼劑、化妝品貼劑、保健品貼劑、創可貼及其它含藥或不含藥的醫療、衛生材料用膠黏劑。本專利技術的另ー個目的是制備出適合藥物透皮貼劑、醫療及衛生用膠黏劑，其具有以下特點 I適應人體皮膚的生物力學性質和相容性，如初粘力、持粘力、剝離力、可反復揭貼、減輕汗水滯留癥，増加用藥的順應性； 2増加活性成分的相容性提高制劑的載藥量和透皮速率，增強療效； 3降低成型エ藝中溶膠溫度、熔融黏度、加藥混合均勻度和混合時間。可達到低溫混合、涂布成型，最大限度的保持貼劑中的活性成分，以提高產品質量和制劑療效。本專利技術的另ー個目的是對苯こ烯與異戊ニ烯嵌段共聚物的結構進行系統的優選，并調節ニ嵌段(苯こ烯-異戊ニ烯鏈段即SI鏈段，不同于SIS鏈段)結構，根據ニ嵌段的含量，并通過調節ニ嵌段部分的分子量、結合苯こ烯含量等結構，優選出軟化點低(125°c 170°C之間)的新型透皮吸收貼劑骨架材料，使之制成的膠黏劑有較低的熔融黏度；使透皮吸收貼劑成型エ藝制備溫度較低(在80-120°C )，可以最大限度的保持熱敏性或揮發性的活性成分。解決溶劑法成型エ藝過程中存在的能耗大、成本高和有機溶劑污染嚴重等問題。本專利技術的另一目的是，改善以苯こ烯與異戊ニ烯嵌段共聚物為骨架材料的膠黏劑與皮膚的生物相容性之間的關系，増加吸濕性、透氣性、減少“汗水滯留癥”；同時，改善與人體皮膚的生物力學性質相容性，解決拉皮、疼痛、不能反復粘貼、內聚力不足導致殘膠、溢膠、背襯滲膠等問題。本專利技術的另一目的是，改善以苯こ烯與異戊ニ烯嵌段共聚物為骨架材料的膠黏劑與藥物相容性，提高藥物的載藥量、釋放度和透皮速率，以提高藥物療效。本專利技術的另ー個目的是苯こ烯與異戊ニ烯嵌段共聚物由兩部分構成，包括苯こ烯-異戊ニ烯-苯こ烯三嵌段共聚物SIS與苯こ烯-異戊ニ烯兩嵌段共聚物SI (苯こ烯-異戊ニ烯鏈段即SI鏈段，不同于SIS鏈段)結構，在一定的分子量范圍內通過調節兩嵌段含量與結合苯こ烯含量的比例關系，制備出更適用于中藥貼劑、易揮發藥物及熱敏性藥物貼劑的苯こ烯與異戊ニ烯嵌段共聚物。本專利技術的另ー個目的是通過對苯こ烯與異戊ニ烯嵌段共聚物合成、精制エ藝的改進，大大的降低了聚合物中苯こ烯単體和Li+的含量，以保證用于人體的安全性。本專利技術的另ー個目的是將不同結構的成品或半成品的或者市售的SIS經過共混得到具有本專利技術中結構的苯こ烯與異戊ニ烯嵌段共聚物。本專利技術的另ー個目的是將本專利技術的苯こ烯與異戊ニ烯嵌段共聚物作為化妝品的膠黏劑或其它用途應用。本專利技術的另ー個目的是將本專利技術的苯こ烯與異戊ニ烯嵌段共聚物作為外用保健品的膠黏劑或其它用途應用。本專利技術的另ー個目的是將本專利技術的苯こ烯與異戊ニ烯嵌段共聚物作為創可貼的膠黏劑應用。本專利技術的另ー個目的是將本專利技術的苯こ烯與異戊ニ烯嵌段共聚物作為其它醫療、衛生用品的膠黏劑或其它用途應用。本專利技術一方面涉及ー種用于醫用貼劑的骨架材料，包含三嵌段共聚物(SIS)與兩嵌段共聚物(SI)，平均分子量在10萬 17萬之間，其中三嵌段共聚物的平均分子量在10萬 17萬之間，兩嵌段共聚物的平均分子量在5萬 14萬之間，骨架材料中結合苯こ烯的質量百分含量在10% 25%之間或結合苯こ烯的摩爾百分含量在10% 28%之間，其特征在于兩嵌段共聚物的質量與的骨架材料中的結合苯こ烯的質量比值范圍在O. 15 3. 8之間。在本專利技術的ー個優選實施方式中，所述的骨架材料的兩嵌段共聚物與骨架材料中的結合苯こ烯的質量比范圍在O. 3-3. O之間，更本文檔來自技高網...
【技術保護點】
一種用于醫用貼劑的骨架材料，包含三嵌段共聚物（SIS）與兩嵌段共聚物（SI），平均分子量在10萬～17萬之間，其中三嵌段共聚物的平均分子量在10萬～17萬之間，兩嵌段共聚物的平均分子量在5萬～14萬之間，骨架材料中結合苯乙烯的質量百分含量在10%～25%之間或結合苯乙烯的摩爾百分含量在10%～28%之間，其特征在于兩嵌段共聚物的質量與的骨架材料中的結合苯乙烯的質量比值范圍在0.15～3.8之間。
【技術特征摘要】
【專利技術屬性】
技術研發人員：侯玉慶，史關正，劉彥宏，張耀珂，
申請(專利權)人：侯玉慶，史關正，
類型：發明
國別省市：
還沒有人留言評論。發表了對其他瀏覽者有用的留言會獲得科技券。