【技術實現步驟摘要】
本專利技術屬藥物化學和醫藥
，具體涉及新的萬古霉素或去甲萬古霉素類似物及其藥用用途。
技術介紹
艱難梭菌(Clostridium difficile)屬格蘭氏染色陽性的厭氧芽孢桿菌，隨著廣譜抗菌藥物的廣泛使用，艱難梭菌所引起以發熱、腹痛、水樣泄及假膜性結腸炎為主要癥狀的艱難梭菌相關性腹 寫(Clostridium difficile-associated diarrhea, CDAD)逐漸成為臨床治療中的新挑戰。一般認為，艱難梭菌感染在抗生素相關性腹瀉中占15 %-20 %，是嚴重的假膜性結腸炎的主要病因。研究顯示，上述腹瀉不僅僅是由于抗菌藥的廣泛使用所致，其它影響腸道的正常菌群，因其降低對艱難梭菌定殖抵抗的因素，如胃腸道術、使用化療藥 物、長期住院和免疫缺陷等，均可引起CDAD。以往人們一直認為，重癥CDAD甚至致死的發生較為少見，因此在很長時間內低估了 CDAD的嚴重性。但是最近的報道顯示，高毒力的艱難梭菌的出現使得CDAD在北美和歐洲頻繁出現爆發，從而導致重癥患者和死亡率顯著增加。研究分析，CDAD的主要危險因素包括聞齡、住院、使用抗生素等等；其臨床表現為，患者多數表現為輕至中度腹瀉，重癥患者出現暴發性結腸炎，1%-5%的患者需切除結腸，重癥監護甚至導致死亡。萬古霉素(vancomycin)和去甲萬古霉素(demethylvancomycin)是從放線菌發酵液中提取獲得的一種天然糖肽類抗生素。其作用方式是與細菌細胞壁前體的D-丙氨酰-D-丙氨酸(acyl-D-Ala-D-Ala) 二肽殘基結合，抑制肽聚糖的合成，從而抑制細菌細胞壁的合成。自上...
【技術保護點】
式（１）的萬古霉素或去甲萬古霉素類似物，？？？？式中，R1代表C(=X)NR5R6，其中，X代表氧、硫或氮；R5代表氫或取代或非取代的烷基、烯基、環烷基、環烯基、雜環烷基、芳香基、雜芳香取代基或芳香烷基；R6代表代表氫或取代或非取代的烷基、烯基、環烷基、環烯基、雜環烷基、芳香基、雜芳香取代基或芳香烷基，或者R5和R6連接起來，與氮原子形成雜環；R2代表羥基、取代胺基；R3代表氫和胺烷基；R4代表氫或甲基。
【技術特征摘要】
1.式(I)的萬古霉素或去甲萬古霉素類似物，2.如權利要求I所述的萬古霉素或去甲萬古霉素類似物，其特征在于，還包括其在藥學上可接受的鹽、酯、立體異構體或前藥。3.如權利要求I所述的萬古霉素或去甲萬古霉素類似物，其特征在于，所述的R5代表氫I，R6代表氫!或取代或非取代的燒基、稀基、環燒基、環稀基、雜環燒基、芳香基、雜芳香取代基或芳香烷基，或者R5和R6連接起來，與氮原子形成雜環。4.如權利要求I所述的萬古霉素或去甲萬古霉素類似物，其特征在于，所述的R3中，胺燒基上的胺基被各種取代基取代，所述的取代基選自取代或非取代的燒基、稀基、環燒基、環稀基、芳香燒基、燒氧基、勝酸基或輕基。5.如權...
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