一種醋酸阿比特龍的制備方法技術

本發(fā)明專利技術屬醫(yī)藥技術領域，具體公開了一種醋酸阿比特龍的制備方法，其包含下述步驟：在有機溶劑中，化合物I與乙酰化得到化合物II。化合物II與鹵代吡啶偶聯(lián)得到目標產物。本發(fā)明專利技術提供了一種醋酸阿比特龍的制備方法，降低成本。

【技術實現(xiàn)步驟摘要】

本專利技術屬醫(yī)藥
，具體涉及。
技術介紹
醋酸阿比特龍，化學名為(3β )-17-(3-pyridinyl)-Androsta-5, 16 - dien _3_olacetate (ester)，與強的松(留體化合物)聯(lián)用可治療晚期(轉移型)已經接受多西他賽治療的閹割難治性前列腺癌。前列腺癌患者的男性荷爾蒙睪丸素會刺激前列腺腫瘤增長，藥物或手術可減少睪丸素產生或阻斷睪丸素影響。但某些情況下即使睪丸素水平很低時前列腺癌也會繼續(xù)發(fā)展，這樣即為閹割難治性前列腺癌。醋酸阿比特龍靶目標是名為細胞色素P450 17AKCYP17A1)的蛋白質，該蛋白質對于睪丸素的產生有重要作用。醋酸阿比特龍會降低睪丸素的產生進而防止癌細胞繼續(xù)生長。醋酸阿比特龍可延長晚期前列腺癌患者的生命。
技術實現(xiàn)思路
目前文獻報道的方法主要為

【技術保護點】
一種醋酸阿比特龍的制備方法，其制備方法包含下述步驟：？？？？？？？？？？？？？？？？？I？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？II？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？III？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？TM①17？碘代？阿比特龍？5,？16？二烯？3β？醇（化合物I）乙酰化得到化合物II；②化合物II與鹵代吡啶（化合物III）進行偶聯(lián)得到醋酸阿比特龍。902415dest_path_image001.jpg

【技術特征摘要】
1.一種醋酸阿比特龍的制備方法，其制備方法包含下述步驟2.如權利要求I所述的醋酸阿比特龍的制備方法，其特征在于步驟①、步驟②的反應溫度為-50 220°C。3.如權利要求I所述的醋酸阿比特龍的制備方法，其特征在于步驟①、中的有機溶劑為四氫呋喃、二氯甲烷、甲苯、N，N-二甲基甲酰胺、丙酮、氯仿、乙腈、四氯化碳、乙腈中的一種或多種。4.如權利要求I所述的醋酸阿比特龍的制備方法，其特征在于步驟①中乙酰化試劑為醋酐或乙酰氯，化合物I的用量為乙酰化試劑用量的摩爾比為1:1.2。5.如權利要求I所述的醋酸阿比特龍的制備方法，其特征在于步驟①的乙酰化反應的方法為在縛酸...

【專利技術屬性】
技術研發(fā)人員：翟富民，王傳申，卞松，陳擁軍，
申請(專利權)人：北京萬全陽光醫(yī)藥科技有限公司，
類型：發(fā)明
國別省市：