【技術實現步驟摘要】
本專利技術屬于醫藥化工領域，涉及一種2，4- 二芳基噻唑衍生物、其藥物組合物、其制備方法及用途。
技術介紹
癌癥是嚴重威脅人類健康的疾病。自上世紀40年代第一個抗癌藥物一氮芥問世以來，科學家從植物中分離提取出若干具有潛在細胞毒活性的天然產物，在此基礎上通過結構修飾獲得了多種顯示明確抗腫瘤活性的化合物，其中長春堿、依托泊苷、紫杉醇等相繼被批準用于臨床治療癌癥。然而，這些天然產物藥物的資源有限，其分子結構復雜，化學合成困難，不易規模化生產，故尋找結構簡單的小分子抗腫瘤藥物勢在必行。
技術實現思路
本專利技術人經過創造性的勞動和大量的試驗，得到了一類新的2，4-二芳基噻唑衍生物，并且驚奇地發現，該類衍生物對多種腫瘤細胞具有明顯的抑制作用，具有作為抗腫瘤藥物的潛力。由此提供了下述專利技術本專利技術的一個方面涉及式I所示的化合物，或其藥學上可接受的鹽，
【技術保護點】
式Ⅰ所示的化合物，或其藥學上可接受的鹽，其中，R1為下面的式Ⅱ或式Ⅲ所示的結構，其中波浪線表示R1中與式Ⅰ連接的位點；R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9獨立地選自氫、羥基、C1？C6的直鏈或支鏈烷基、C1？C6的直鏈或支鏈烷氧基、取代或未取代的芐氧基、以及鹵素原子F、Cl、和Br；表示單鍵或雙鍵，當表示單鍵時，X選自NH、S、O、CH2、SCH=CH、CH=CH、N=CH、和CH=N，當表示雙鍵時，X選自N和CH；Y選自NH、S、O、CH2、CH=CH、N=CH、和CH=N；Z選自NH、S、O、CH2、CH=CH、N=CH、和CH=N。FDA00001594405800011.jpg,FDA00001594405800012.jpg,FDA00001594405800013.jpg,FDA00001594405800014.jpg
【技術特征摘要】
2011.05.03 CN 201110112996.11.式I所示的化合物，或其藥學上可接受的鹽，2.根據權利要求I所述的化合物，或其藥學上可接受的鹽， 其中，R2、R 3、R4、R5、R6、R7獨立地選自氫和羥基，R8、R9獨立地選自C1-C6的直鏈或支鏈烷基。3.根據權利要求I或2所述的化合物，或其藥學上可接受的鹽， 其中，R8、R9獨立地甲基、こ基、丙基、以及異丙基。4.根據權利要求I或2所述的化合物，或其藥學上可接受的鹽， 其中，R2、R6、R7均為氫，R3、R4、R5獨立地選自氫和羥基。5.根據權利要求I或4中任一項所述的化合物，或其藥學上可接受的鹽，其特征在于如下(I) 一(3)項中的任ー項或者多項 (1)R3、R4獨立地選自氫和羥基，R5為羥基； (2)R8為こ基，R9為甲基；(3)X 為 N，Y 為 S，Z 為 N。6.根據權利要求I所述的化合物，或其藥學上可接受的鹽，其選自如下的化合物，或其藥學上可接受的鹽4- (2- (3-甲基-I-氫-2-吡咯基)-4-噻唑基)-I, 2-苯ニ酚， 4- (2- (3-甲基-2-噻吩基)-4-噻唑基)-I, 2-苯ニ酚， 4- (2- (3-甲基-I-氫-2-吡咯基)-4-...
【專利技術屬性】
技術研發人員：司書毅，王彥昶，牛玉強，李妍，李永臻，姜威，張晶，韓小敏，劉偉，
申請(專利權)人：中國醫學科學院醫藥生物技術研究所，
類型：發明
國別省市：
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