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    一種煙酰基硫脲衍生物的制備方法技術

    技術編號:8127722 閱讀:182 留言:0更新日期:2012-12-26 22:37
    本發明專利技術公開了一種N-煙酰基-N-取代苯基硫脲衍生物,并公開了其制備方法,以及N-煙酰基-N-取代苯基硫脲衍生物作為殺菌劑的應用。本發明專利技術提供一種新的N-煙酰基-N-取代苯基硫脲衍生物,并提供其制備方法和應用,本發明專利技術提供的N-煙酰基-N-取代苯基硫脲衍生物具有優異的殺菌活性。

    【技術實現步驟摘要】

    本專利技術涉及。
    技術介紹
    硫脲類化合物具有優異的生物活性,如抗癌活性,抗菌活性,除草活性,殺蟲活性,殺菌活性等。因其獨特的結構特征、優良的生物活性以及對人體低毒等特點,在醫藥農藥創制研究中具有重要意義,已經成為當前的研究熱點之一。很多文獻報道硫脲衍生物具有廣泛生物活性。2006年上海師范大學薛思佳報道了將二氯菊酸與嘧啶用硫脲基團連接起來,化合物具有一定的殺蟲活性。2012年浙江化工研 究院曹敏等報道的含全氟異丙基的呋喃酰基硫脲類化合物具有殺蟲殺菌活性。1995年,黃志紓等發現從抗稻瘟病的水稻中獲得的天然硫脲類化合物4-鄰硝基苯基-3-硫代脲酸乙酯具有強烈抑制根癌農桿菌生長及抗菌活性,還合成了一系列取代的脲酸酯,并發現它們有不同程度的殺菌活性。王曉川等研究了縮氨基硫脲類化合物及其衍生物和它們在制備抗腫瘤藥物中的應用。李青山等制備了一系列酰基硫脲嘧啶衍生物,它們具有抗流感病毒活性、抗乙肝病毒活性,及抗氧化作用和抑制血管平滑肌再生作用。
    技術實現思路
    本專利技術的目的在于提供一種新的N-煙酰基-N-取代苯基硫脲衍生物,并提供其制備方法和應用,本專利技術提供的N-煙酰基-N-取代苯基硫脲衍生物具有優異的殺菌活性。本專利技術采用的技術方案如下 一種如式I所示的N-煙酰基-N-取代苯基硫脲衍生物

    【技術保護點】
    一種如式I所示的N?取代吡啶酰基?N?取代嘧啶基硫脲衍生物:?????I式I中,R為三氟甲基或氯。201210340238X100001dest_path_image002.jpg

    【技術特征摘要】
    1.一種如式I所示的N-取代吡啶酰基-N-取代嘧啶基硫脲衍生物2.如權利要求I所述的如式I所示的N-煙酰基-N-取代苯基硫脲衍生物的制備方法,其特征在于所述的方法為 式II所示的煙酰氯類化合物溶于有機溶劑A中得到溶液A,NH4NCS溶于二氯甲烷和聚乙二醇PEG600中得到溶液B,其中聚乙二醇PEG600的用量是二氯甲烷質量的3 5%,溶液B加入溶液A中,微波加熱攪拌回流反應15 lOOmin,然后靜置冷卻,抽濾,濾液中加入溶液C,所述的溶液C為式IV所示的取代苯胺類化合物溶于有機溶劑C中得到,室溫攪拌反應7 10小時,反應結束后反應液分離處理得到N-煙酰基-N-取代苯基硫脲衍生物產物;所述有機溶劑A為乙腈,四氫呋喃或二氯甲烷;所述有機溶劑C為乙腈、四氫呋喃或二氯甲烷;所述式II所示的煙酰氯類化合物、NH4NCS、式IV所示的取代苯胺類化合物的物質的量之比為I :3.如權利要求2所述的方法,其特征在于所述反應液分離處理方法為反應結束后,反應液靜置5 15小時,抽濾后取濾餅,用DMF和水以任意體積比混合的混合溶劑重結晶得到N-煙酰基-N-取代苯基硫脲衍生物產物。4.如權利要求2所述的方法,其特征在于所述方法為 式II所示的煙酰氯類化合物溶于有機溶劑A中得到溶液A,NH4NCS溶于二氯甲烷和聚乙二醇PEG600中得到溶液B,其中聚乙二醇PEG600的用量是二氯甲烷質量的3 5%,溶液B加入溶液A中,微波加熱攪拌回流反應15 lOOmin,然后靜置冷卻,抽濾,濾液中加入式IV所示的取代苯胺類化合物溶于有機溶劑C中得到的溶液C,室溫攪拌反應7 10小時,反應結束后,反應液靜置5 15小時,抽濾后取濾餅,用DMF和水以任意體積比混合...

    【專利技術屬性】
    技術研發人員:武宏科曹耀艷童建穎孫娜波劉幸海
    申請(專利權)人:浙江工業大學
    類型:發明
    國別省市:

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