本發明專利技術涉及一種治療癲癇的鼻用制劑，包含鼻用液體制劑(滴鼻劑、噴鼻劑、洗鼻劑)、鼻用半固體制劑(涂鼻膏劑)和鼻用固體制劑(鼻用散劑)等。鼻用制劑主要藥物為M受體拮抗劑，如取代的羥基苯乙酸(N-取代的雙環[3，3，1]壬烷酯)和取代的羥基苯乙基(N-取代的雙環[3，3，1]壬烷醚)。所述鼻用藥物制劑攜帶和使用方便，可以有效治療和預防癲癇發作病癥。
【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及一種治療癲癇的鼻用制劑，包含鼻用液體制劑(滴鼻劑、噴鼻劑、洗鼻劑)、鼻用半固體制劑(涂鼻膏劑)和鼻用固體制劑(鼻用散劑)等。鼻用制劑主要藥物為M受體拮抗劑，如取代的羥基苯乙酸(N-取代的雙環[3. 3. I]壬烷酯)和取代的羥基苯乙基(N-取代的雙環[3. 3. I]壬烷醚)。所述鼻用藥物制劑攜帶和使用方便，可以有效治療和預防癲癇發作病癥。
技術介紹
癲癇是以發作為特征的一種嚴重的神經學疾病。癲癇病臨床表現為短暫的感覺障礙、肢體抽搐、意識喪失、行為障礙或植物神經功能異常，稱為癲癇發作，不同類型的癲癇病 臨床癥狀各不相同。不同年齡段癲癇患者癥狀不盡相同，如小兒癲癇初期通常表現為精神呆滯、點頭等；成年患者發作時可表現為手足抽搐、意識喪失、口吐白沫等。將兩次或多次非刺激的發作界定為癲癇，全世界不同人群的癲癇發病率估計約為O. 3%至O. 5%，估計每1000人中就有5到10個患有癲癇。鑒于癲癇病人發作時的實際情況，普通的口服等制劑很難應用，注射劑不宜保存和攜帶。能夠有效治療癲癇疾病藥物的鼻用劑型使用方便，容易攜帶和用藥。鼻用制劑系指直接用于鼻腔，發揮局部或全身治療作用的生物制品。鼻用制劑可分為鼻用液體制劑(滴鼻劑、洗鼻劑和鼻用噴霧劑)、鼻用半固體制劑(鼻用軟膏劑、鼻用乳膏劑和鼻用凝膠劑)、鼻用固體制劑(鼻用散劑、鼻用粉霧劑和鼻用棒劑)等。與口服給藥相比，鼻腔給藥可避免藥物在胃腸液中降解和肝臟首過效應，生物利用度高，小分子藥物生物利用度接近靜注。與注射給藥相比，鼻腔給藥使用方便，可自行用藥，對機體損傷輕或無，患者依從性好，無纖毛毒性及刺激性的藥物制劑適于長期給藥，并可減少傳染性疾病的傳播。同時，也適用于由于各種原因而無法口服給藥的患者。
技術實現思路
本專利技術涉及一種治療癲癇的鼻用制劑，包含鼻用液體制劑(滴鼻劑、噴鼻劑、洗鼻劑)、鼻用半固體制劑(涂鼻膏劑)和鼻用固體制劑(鼻用散劑)滴鼻劑、鼻噴劑等。鼻用制劑主要藥物為M受體拮抗劑，如取代的羥基苯乙酸(N-取代的雙環[3.3. I]壬烷酯)和取代的羥基苯乙基(N-取代的雙環[3. 3. I]壬烷醚)。所述鼻用藥物制劑攜帶和使用方便，可以有效治療和預防癲癇發作病癥。溶液型的鼻噴劑由主藥、藥用溶劑、助溶劑、芳香矯味劑和抗菌防腐劑組成。其制備過程為將主藥與各種適宜的藥用輔料混合，制成溶液即得到藥液。凝膠型鼻噴劑是由主藥、藥用溶劑、助溶劑、生物粘附高分子材料、芳香矯味劑和抗菌防腐劑組成。用聚丙烯酸等制成半親水凝膠型鼻噴劑。可以延長藥物與鼻腔粘膜的接觸時間，有利于提高生物利用度，其制備過程為將主藥與各種適宜的藥用輔料混合，制成親水凝膠溶液即得到藥物凝膠液。混懸型鼻噴劑是由主藥、藥用溶劑、助懸劑、生物粘附高分子材料、芳香矯味劑和抗菌防腐劑組成。其制備過程為將主藥與各種適宜的藥用輔料混合，制成親水懸混溶液即得到噴霧藥液。乳液型鼻噴劑是由主藥、藥用溶劑、助懸劑、生物粘附高分子材料、芳香矯味劑和抗菌防腐劑組成。藥用溶劑為水、聚乙二醇包括200、300、400等型號、乙醇、丙二醇和甘油，可以是其中的一種或幾種。 生物粘附高分子材料包括聚丙烯酸、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、纖維素及衍生物，其中聚以烯酸包括卡泊姆394、974、941、981、TR-2等型號，纖維素及其衍生物包括甲基纖維素、羥甲基纖維素鈉、羧甲基纖維素鈉、羥乙基纖維素等，可以是其中的一種或幾種。pH調節劑包括無機酸堿和有機酸堿，用于調節溶液的pH值，其用量極少，可根據實際需要加入。助溶劑為環糊精，包括α-環糊精、環糊精、羥乙基-α-環糊精、3-羥丙基-α-環糊精等，可以是其中的一種或幾種，其用量為O. l_20g ;但在藥液中主藥濃度較低時可以不添加。助懸劑包括聚丙烯酸、聚乙烯吡咯烷酮、纖維素及其衍生物、天然膠等，其中聚丙烯酸包括多種型號的卡泊姆等，纖維素及其衍生物包括甲基纖維素、羥甲基纖維素鈉、羧甲基纖維素鈉、羥乙基纖維素等；天然膠包括如明膠、阿拉伯膠、海藻酸鈉等，可以是其中的一種或幾種。芳香矯味劑包括甜味劑和芳香劑，甜味劑包括天冬甜素、甜菊甙、糖精等，可是是其中一種或幾種，芳香劑包括天然及合成香料，可以是其中的一種或幾種。滲透壓調節劑包括氯化鈉、葡萄糖、甘露醇、乳酸鈉等，可以是其中一種或幾種。抗菌防腐劑包括潔爾滅、新潔爾滅、苯乙醇、苯甲酚、氯甲酚、苯甲酸鈉、山梨酸、山梨酸鈉等，可是是其中一種或幾種，其用量為O. 01-10g。本專利技術的產品按上述方法制備，其詳細組份由下列實施例給出，但本專利技術的保護范圍不局限于此。具體實施例方式下面用實施例具體說明本專利技術，這些實施例不應理解為在任何意義上對本專利技術構成限制。實施例I溶液型的鼻噴劑處方主藥2-苯基-2-環戊基-2-羥基苯乙酸(N-甲基雙環[3. 3. I]壬酯) 10 gβ-環糊精(助溶劑)3g茉莉香精(芳香矯味劑) O. 2g山梨酸鈉(抗菌防腐劑) 2g藥用水適量組成IOOOml 藥液。制備方法以上主藥和輔料加水至1000ml，混勻，攪拌，靜置，濾過即得。實施例2凝膠型鼻噴劑處方 主藥2-苯基-2-環戊基-2-羥基苯乙基(N-甲基雙環[3. 3. I]壬醚) 10 g聚丙烯酸(屯物粘附高分子材料)10 g3-羥丙基-α-環糊精(助溶劑) 3g楊梅香精(芳香矯味劑)O. Ig苯甲酸鈉(抗菌防腐劑)2.5g藥用水適量組成IOOOml 藥液。制備方法以上主藥和輔料加水至1000ml，混勻，攪拌，加上楊梅香精，隨加隨攪拌，加入少量乙酸，用于調節溶液的PH值為4. 0，靜置，攪勻過濾即得。實施例3混懸型鼻噴劑處方主藥2-苯基-2-噻吩基-2-羥基苯乙基(N-甲基雙環[3. 3. I]壬酯) 10 g聚乙烯吡咯烷酮(助懸劑)3g乳酸鈉(滲透壓調節劑)15g楊梅香精(芳香矯味劑)O. Ig山梨酸鈉(抗菌防腐劑)2. 5g藥用水適量 組成IOOOml 藥液。制備方法以上主藥和輔料加水至1000ml，混勻，攪拌靜置，加入少量乙酸，用于調節溶液的PH值為4. 5，攪勻過濾即得。本文檔來自技高網...
【技術保護點】
本專利技術涉及一種治療癲癇的鼻用制劑，主要藥物組分為M受體拮抗劑。
【技術特征摘要】
1.本發明涉及一種治療癲癇的鼻用制劑，主要藥物組分為M受體拮抗劑。2.所述鼻用制劑包含鼻用液體制劑(滴鼻劑、噴鼻劑、洗鼻劑)、鼻用半固體制劑(涂鼻膏劑)和鼻用固體制劑(鼻用散劑)等。3...
【專利技術屬性】
技術研發人員：伍麗娟，
申請(專利權)人：伍麗娟，
類型：發明
國別省市：
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