海馬舒活巴布劑及其制備方法技術

本發明專利技術公開了海馬舒活巴布劑及其制備方法，它是由含有下述重量配比的原料制成的巴布劑：０．０１％～５．００％海馬、０．５０％～３０．００％三七、０．０１％～３．００％血竭、２．００％～４０．００％紅花、２．００％～４０．００％川芎、２．００％～４０．００％香附、２．００％～４０．００％白芷、２．００％～４０．００％梔子、２．００％～４０．００％官桂、１．００％～１５．００％樟腦、１．００％～１５．００％薄荷腦、１．００％～１０．００％冰片。主要用于跌打損傷，瘀血腫痛，勞傷疼痛，風濕骨痛，閉合性新舊軟組織挫傷，肌肉勞損見上述證候者。制備方法可以是將方中川芎、香附、白芷、梔子、官桂粗粉和紅花用乙醇滲漉；海馬、三七粉碎后乙醇加熱回流提取，所得藥液濃縮成清膏，再將血竭研細用乙醇溶解后加入清膏中，所得清膏再加入薄荷腦、冰片、樟腦，攪拌均勻。再與合適的基質和其它輔料制成巴布劑。（*該技術在2024年保護過期，可自由使用*）

【技術實現步驟摘要】

本專利技術涉及一種用于跌打損傷，瘀血腫痛，勞傷疼痛，風濕骨痛，閉合性新舊軟組織挫傷，肌肉勞損見上述證候者的藥物的透皮給藥劑型，具體地說是海馬舒活膏由橡膠膏改為巴布劑，本專利技術尤其涉及該藥物巴布劑的制備方法和輔料。
技術介紹
本專利技術的配方來源于中華人民共和國衛生部藥品標準《中藥成方制劑》第十七冊中的海馬舒活膏。原劑型為橡膠膏劑。由于橡膠膏劑有較多的局限性。巴布劑與橡膠膏等傳統貼膏劑相比巴布劑中的高分子基質材料能更好地吸收和承載包括水溶性和脂溶性成份的中藥提取物(浸膏)，并予以“凝膠化”成型。由于藥物基質中含有高達40％～60％的水分，這樣的結構猶如一個“藥庫”，能快速、持久地透皮釋放基質中所含的有效成份。即巴布劑具有載藥量大、含水多、藥物易吸收、透氣性好、對皮膚刺激性小的優點。具有較高科技含量和無可比擬的優勢。是海馬舒活膏配方的最佳劑型。透皮給藥技術(TTS)是當今藥劑學領域的前沿方向。巴布劑系將藥物溶解或混合于天然與合成水溶性高分子材料基質中并攤涂于裱背材料上，供貼敷于皮膚的外用制劑。它也屬透皮給藥技術，其原形為“泥罨劑”。由于現代精細化工和高分子材料科學等領域的迅速發展，為藥劑學提供了更多性能優越的輔料。因此巴布劑在上世紀70年代首先由日本研制成功。到如今在歐美日等發達國家有大量巴布劑面市，深受醫生和患者的好評。我國在上世紀80年代開始對此劑型進行研究，但其發展一直較緩慢，到現在只有極少量的產品面市。大多處于實驗研究階段，中藥由于浸膏量大，其成份也十分復雜，加入后對巴布劑基質理化性質影響很明顯。因此，中藥巴布劑的基質是難點和核心。巴布劑一般適用于治療關節炎、軟組織損傷、腰椎突出、神經痛、骨質增生、腹腔疾病、自身免疫系統疾病和癌性疼痛等方面，巴布劑基質的組成一般含有以下幾類●起骨架作用的粘著劑(又叫黏著劑)優選明膠、甲基纖維素、羧甲基纖維素及其鈉鹽、聚丙烯酸及其鈉鹽(PANA)、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮系列(PVP)、卡波姆等。●填充劑主要有粘土、滑石粉、微粉硅膠、碳酸鈣、高嶺土、硅藻土、氧化鋅、氧化鈦、白陶土、鈦白粉、立德粉等。●保濕劑主要有甘油、聚乙二醇(PEG)、山梨醇、丙二醇、丙三醇等●透皮吸收促進劑優選氮酮、丙二醇、薄荷醇(或薄荷腦)、冰片、樟腦、桉葉油、油酸、二甲基亞砜等●起軟化作用的油脂；T-80(藥物分散作用)、液體石蠟、蓖麻油、水楊酸甲脂等。●交鏈調節劑實則金屬螯合劑，如EDTA，以控制交鏈反應的速率，使膠體形成延遲至涂布以后。●其它還有如檸檬酸、亞磷酸、辣椒提取物等。巴布劑含有薄荷醇(或薄荷腦)、冰片、樟腦為冷型；加入辣椒提取物為熱型。
技術實現思路
海馬舒活膏功能主治活血化瘀，舒筋活絡，消腫止痛。用于跌打損傷，瘀血腫痛，勞傷疼痛，風濕骨痛，閉合性新舊軟組織挫傷，肌肉勞損見上述證候者具有十分顯著的療效，目前上市的橡膠膏劑生產工藝對產品的揮發性成份損失影響較大，加之橡膠膏劑載藥量小，對皮膚有刺激，以及易脫膠等缺陷。本專利技術將方中紅花、川芎、香附、白芷、梔子和官桂經粗碎后用乙醇滲漉，海馬、三七粉碎后乙醇加熱回流提取，所得藥液濃縮成清膏，再將血竭研細用乙醇溶解后加入清膏中，所得清膏再加入薄荷腦、冰片、樟腦，攪拌均勻。再與合適的基質和其它輔料制成巴布劑。本專利技術是通過以下方案予以實施的本專利技術的海馬舒活巴布劑，其配方配比是(以重量百分含量計)0.01％～5.00％海馬 0.50％～30.00％三七0.01％～3.00％血竭2.00％～40.00％紅花 2.00％～40.00％川芎2.00％～40.00％香附2.00％～40.00％白芷 2.00％～40.00％梔子2.00％～40.00％官桂1.00％～15.00％樟腦 1.00％～15.00％薄荷腦 1.00％～10.00％冰片本專利技術的海馬舒活巴布劑，其配方的最優配比是(以重量百分含量計)0.01％～1.00％海馬 0.50％～5.00％三七0.01％～1.00％血竭5.00％～15.00％紅花 10.00％～20.00％川芎 15.00％～30.00％香附10.00％～25.00％白芷5.00％～15.00％梔子 5.00％～15.00％官桂2.00％～10.00％樟腦 2.00％～10.00％薄荷腦 1.00％～5.00％冰片本專利技術的海馬舒活巴布劑，其配方的最優配比是(以重量百分含量計)0.026％海馬1.320％三七0.400％血竭 10.530％紅花 15.820％川芎19.760％香附 15.800％白芷 10.530％梔子 13.180％官桂 5.000％樟腦5.000％薄荷腦 2.664％冰片。本專利技術的特征是將上述藥物組合物制成任何藥劑學所述的巴布劑，包括水凝膠巴布劑。所使用的輔料或基質可以為藥劑學上所述的制備巴布劑的任何輔料或基質。本專利技術的海馬舒活巴布劑的制備方法可以是將方中川芎、香附、白芷、梔子、官桂粗粉和紅花用乙醇滲漉；海馬、三七粉碎后乙醇加熱回流提取，所得藥液濃縮成清膏，再將血竭研細用乙醇溶解后加入清膏中，所得清膏再加入薄荷腦、冰片、樟腦，攪拌均勻。再與合適的基質和其它輔料制成巴布劑。本專利技術的海馬舒活巴布劑的制備方法，具體步驟可以是1.按上述比例稱取經粗碎后的川芎、香附、白芷、梔子、官桂粗粉和紅花，用80％～95％乙醇滲漉；海馬、三七粉碎后80％～95％乙醇加熱回流提取，所得藥液減壓回收乙醇并濃縮成相對密度為1.19～1.25(40℃～80℃)的浸膏；2.另將上述比例的血竭研細用適量80％～95％乙醇溶解后加入所得清膏中；再將上述比例的薄荷腦、冰片、樟腦混合研磨成液體后加入清膏中，攪拌均勻。3.所得清膏還可加入以下輔料氮酮、油酸、桉葉油、二甲亞基砜、T-80、蓖麻油、白礦油、水楊酸甲酯、辣椒提取物中的一種或幾種物質。以提高巴布劑的柔軟性、耐寒性或起透皮吸收促進劑作用；4.最后所得清膏再與基質按1∶3～10的比例混合，攪拌15～40分鐘，涂布，切割，合膜切片，包裝即得巴布劑。本專利技術的基質可以是由含有下述天然及合成的高分子聚合物按重量比混合而成的聚丙烯酸鈉10份～41份、聚乙烯醇1份～17份、羧甲基纖維素鈉1份～17份、明膠5份～15份、立德粉10份～30份、甘油100份～150份、蓖麻油1份～10份、山梨醇30份～80份、精制水適量。本專利技術的基質可以是(按重量比混合而成的)聚丙烯酸鈉27份聚乙烯醇5份、羧甲基纖維素鈉6份、明膠9份、立德粉20份、甘油136份、蓖麻油5份、山梨醇50份、精制水適量。下面舉例制備方面的實施例進一步說明本專利技術，該實施例僅用于說明本專利技術而對本專利技術并沒有任何限制。具體實施例方式實施實例按下述方法制備清膏按上述比例稱取川芎、香附、白芷、梔子、官桂粗粉和紅花，用90％乙醇滲漉，海馬、三七粉碎后90％乙醇加熱回流提取2-4次，所得藥液減壓回收乙醇并濃縮成相對密度為1.20(50℃)的清膏。再按上述比例稱取血竭研細用90％乙醇溶解后加入清膏中，所得清膏再加入經混合研磨成液體的薄荷腦、冰片、樟腦，攪拌均勻。再與下述方法的基質和其它輔料制成巴布劑。再按下述方法制備基質將明膠加水適量，在40℃～60℃下溶解，然后加入立德粉，得組份一。將聚丙烯酸鈉分散于山梨醇和甘油中，然后加水本文檔來自技高網...

【技術保護點】
一種用于跌打損傷，瘀血腫痛，勞傷疼痛，風濕骨痛，閉合性新舊軟組織挫傷，肌肉勞損見上述證候者的藥物，其特征在于它是由含有下述重量配比的原料制成的藥劑。０．０１％～５．００％海馬０．５０％～３０．００％三七０．０１％～３．００％ 血竭２．００％～４０．００％紅花２．００％～４０．００％川芎２．００％～４０．００％香附２．００％～４０．００％白芷２．００％～４０．００％梔子２．００％～４０．００％官桂１．００％～１５．００％樟腦 １．００％～１５．００％薄荷腦１．００％～１０．００％冰片。

【技術特征摘要】

【專利技術屬性】
技術研發人員：陳銘，陳明元，
申請(專利權)人：陳明元，
類型：發明
國別省市：90[中國|成都]